Antidépresseurs: quels sont les meilleurs? Présentation du produit

Le terme "antidépresseurs" parle de lui-même. Il s'agit d'un groupe de médicaments pour lutter contre la dépression. Cependant, la portée des antidépresseurs est beaucoup plus large qu'il n'y paraît. En plus de la dépression, ils sont capables de gérer un sentiment de nostalgie, d'anxiété et de peurs, de soulager le stress émotionnel, de normaliser le sommeil et l'appétit. Avec l'aide de certains d'entre eux, ils luttent même contre le tabagisme et l'énurésie nocturne. Et très souvent, les antidépresseurs sont utilisés comme analgésiques pour la douleur chronique. Actuellement, il existe un nombre important de médicaments classés comme antidépresseurs, et leur liste ne cesse de s'allonger. À partir de cet article, vous découvrirez les antidépresseurs les plus courants et les plus couramment utilisés..

Comment fonctionnent les antidépresseurs?

Les antidépresseurs affectent les systèmes de neurotransmetteurs du cerveau par divers mécanismes. Les neurotransmetteurs sont des substances spéciales par lesquelles diverses «informations» sont transmises entre les cellules nerveuses. Non seulement l'humeur et le contexte émotionnel d'une personne, mais presque toute l'activité nerveuse dépend du contenu et du rapport des neurotransmetteurs.

Les principaux neurotransmetteurs, dont le déséquilibre ou la carence est associé à la dépression, sont considérés comme la sérotonine, la noradrénaline, la dopamine. Les antidépresseurs conduisent à la normalisation du nombre et des ratios de neurotransmetteurs, éliminant ainsi les manifestations cliniques de la dépression. Ainsi, ils n'ont qu'un effet régulateur, et non un substitut, donc la dépendance (contrairement à l'opinion existante) ne provoque pas.

Bien qu'il n'y ait pas un seul antidépresseur, l'effet de son utilisation serait déjà visible dès la première pilule prise. La plupart des médicaments mettent un certain temps à montrer leurs capacités. Cela oblige souvent les patients à arrêter de prendre le médicament par eux-mêmes. Après tout, je veux que les symptômes désagréables soient éliminés, comme par magie. Malheureusement, un tel antidépresseur «doré» n'a pas encore été synthétisé. La recherche de nouveaux médicaments est causée non seulement par le désir d'accélérer le développement de l'effet de la prise d'antidépresseurs, mais également par la nécessité de se débarrasser des effets secondaires indésirables, de réduire le nombre de contre-indications à leur utilisation.

Choisir un antidépresseur

Choisir un antidépresseur parmi l'abondance de médicaments sur le marché pharmaceutique est une tâche assez difficile. Un point important dont tout le monde devrait se souvenir est qu'un antidépresseur ne peut pas être sélectionné indépendamment par un patient avec un diagnostic déjà établi ou par une personne qui a «considéré» les symptômes de la dépression. De plus, le médicament ne peut pas être prescrit par un pharmacien (ce qui est souvent pratiqué dans nos pharmacies). Il en va de même pour les changements de médicaments..

Les antidépresseurs ne sont en aucun cas des médicaments inoffensifs. Ils ont un grand nombre d'effets secondaires et ont également un certain nombre de contre-indications. De plus, les symptômes de la dépression sont parfois les premiers signes d'une autre maladie plus grave (par exemple, une tumeur cérébrale), et la consommation incontrôlée d'antidépresseurs peut jouer un rôle fatal dans ce cas pour le patient. Par conséquent, seul le médecin traitant doit prescrire de tels médicaments après un diagnostic précis.

Classification des antidépresseurs

Partout dans le monde, les antidépresseurs sont divisés en groupes selon leur structure chimique. Pour les médecins, en même temps, une telle délimitation signifie également le mécanisme d'action des médicaments.

De cette position, plusieurs groupes de médicaments sont distingués.
Inhibiteurs de la monoamine oxydase:

• non sélectif (non sélectif) - Nialamide, Isocarboxazide (Marplan), Iproniazide. À ce jour, ils ne sont pas utilisés comme antidépresseurs en raison du grand nombre d'effets secondaires;
• sélectif (sélectif) - Moclobémide (Aurorix), Pirlindole (Pyrazidol), Befol. Récemment, l'utilisation de ce sous-groupe de fonds est très limitée. Leur utilisation est lourde de difficultés et d'inconvénients. La complexité de l'application est associée à l'incompatibilité des médicaments avec des médicaments d'autres groupes (par exemple, des analgésiques et des préparations contre le rhume), ainsi qu'à la nécessité de suivre un régime alimentaire lors de leur prise. Les patients doivent refuser de manger du fromage, des légumineuses, du foie, des bananes, du hareng, des produits fumés, du chocolat, de la choucroute et un certain nombre d'autres produits en relation avec la possibilité de développer le syndrome dit du "fromage" (hypertension artérielle avec un risque élevé d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral). Par conséquent, ces médicaments appartiennent déjà au passé, laissant la place à des médicaments plus «pratiques»..

Inhibiteurs non sélectifs du recaptage des neurotransmetteurs (c'est-à-dire les médicaments qui bloquent l'absorption des neurones de tous les neurotransmetteurs sans exception):

• antidépresseurs tricycliques - amitriptyline, imipramine (imizine, mélipramine), clomipramine (anafranil);
• antidépresseurs à quatre cycles (antidépresseurs atypiques) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Inhibiteurs sélectifs du recaptage des neurotransmetteurs:

• sérotonine - Fluoxétine (Prozac, Prodel), Fluvoxamine (Fevarin), Sertraline (Zoloft). Paroxétine (Paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
• sérotonine et norépinéphrine - Milnacipran (Ixel), Venlafaxine (Velaxin), Duloxetine (Simbalta),
• Norépinéphrine et dopamine - Bupropion (Zyban).

Antidépresseurs avec un mécanisme d'action différent: Tianeptine (Coaxil), Sidnofen.
Le sous-groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage des neurotransmetteurs est actuellement le plus couramment utilisé dans le monde. Cela est dû à la relativement bonne tolérabilité des médicaments, à un petit nombre de contre-indications et à de larges possibilités d'utilisation non seulement dans la dépression.

D'un point de vue clinique, les antidépresseurs sont souvent divisés en médicaments à effet principalement sédatif (sédatif), activateur (stimulant) et harmonisant (équilibré). Cette dernière classification est pratique pour le médecin traitant et le patient, car elle reflète les principaux effets des médicaments, en plus des antidépresseurs. Bien que, pour être juste, il convient de dire qu’il n’est pas toujours possible de distinguer clairement les drogues sur ce principe.

Aux médicaments ayant un effet sédatif, on peut citer l'amitriptyline, la miansérine, la fluvoxamine; avec une action équilibrée - Maprotiline, Tianeptine, Sertralin, Paroxetine, Milnacipran, Duloxetine; avec effet activateur - Fluoxetine, Moclobemide, Imipramine, Befol. Il s'avère que même au sein d'un sous-groupe de médicaments, avec la même structure et le même mécanisme d'action, il existe des différences significatives dans l'effet thérapeutique supplémentaire, pour ainsi dire..

Caractéristiques de l'utilisation d'antidépresseurs

Premièrement, les antidépresseurs dans la plupart des cas nécessitent une augmentation progressive de la dose pour être individuellement efficaces, c'est-à-dire que, dans chaque cas, la dose du médicament sera différente. Après avoir atteint l'effet, le médicament continue d'être pris pendant un certain temps, puis annulé aussi progressivement qu'il a été commencé. Ce mode vous permet d'éviter la survenue d'effets secondaires et la rechute de la maladie avec une nette annulation.

Deuxièmement, les antidépresseurs à action instantanée n'existent pas. Il est impossible de se débarrasser de la dépression dans les 1-2 jours. Par conséquent, les antidépresseurs sont prescrits pendant une longue période et l'effet apparaît sur la 1-2 semaine d'utilisation (ou même plus tard). Seulement si après un mois à partir du début de la prise il n'y a pas de changement positif dans la santé, le médicament est remplacé par un autre.

Troisièmement, presque tous les antidépresseurs ne sont pas souhaitables à utiliser pendant la grossesse et la période d'allaitement. Leur apport n'est pas compatible avec l'alcool..

Une autre caractéristique de l'utilisation des antidépresseurs est la survenue plus précoce d'un effet sédatif ou activateur que l'antidépresseur lui-même. Parfois, cette qualité devient la base du choix d'un médicament.

Presque tous les antidépresseurs ont un effet secondaire désagréable sous forme de dysfonction sexuelle. Cela peut être une diminution du désir sexuel, de l'anorgasmie, de la dysfonction érectile. Bien sûr, cette complication du traitement antidépresseur ne se produit pas chez tous les patients, et bien que ce problème soit très délicat, il ne doit pas être silencieux. Dans tous les cas, les abus sexuels sont complètement transitoires..

Chaque groupe de médicaments a ses avantages et ses inconvénients. Ainsi, par exemple, les antidépresseurs tricycliques ont un effet antidépresseur bon et assez rapide, ils sont assez bon marché (par rapport aux autres groupes), mais ils provoquent une tachycardie, une rétention urinaire et une augmentation de la pression intraoculaire, et une diminution des fonctions cognitives (mentales). En raison de ces effets secondaires, ils ne peuvent pas être utilisés par les personnes souffrant d’adénome de la prostate, de glaucome et de problèmes de rythme cardiaque, ce qui arrive souvent à un âge avancé. Mais le groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage des neurotransmetteurs est dépourvu de tels effets secondaires, mais ces antidépresseurs commencent à remplir leur objectif principal après 2, voire 3 semaines après le début de l'administration, et leur gamme de prix n'est pas bon marché. De plus, il existe des preuves de leur efficacité clinique inférieure dans la dépression sévère.

Pour résumer ce qui précède, il s'avère que le choix de l'antidépresseur doit être le plus personnalisé possible. Le plus de facteurs différents possibles doivent être pris en compte lors de la prescription de tel ou tel médicament. Et la règle du «voisin» ne devrait certainement pas fonctionner: ce qui a aidé une personne peut nuire à une autre.

Examinons de plus près certains des antidépresseurs les plus couramment utilisés..

Amitriptyline

Le médicament appartient au groupe des antidépresseurs tricycliques. Il a une biodisponibilité élevée et, parmi les médicaments de son groupe, il est bien toléré. Il est disponible sous forme de comprimés et d'une injection (ce qui est nécessaire dans les cas graves). Il est pris par voie orale après un repas, en commençant par 25-50-75 mg par jour. La dose est progressivement augmentée jusqu'à l'effet souhaité. Lorsque les signes de dépression diminuent, la dose doit être réduite à 50-100 mg / jour et prise pendant une longue période (plusieurs mois).

Les effets secondaires les plus courants sont la bouche sèche, la miction retardée, les pupilles dilatées et les troubles de la vision, la somnolence et les étourdissements, les mains tremblantes, les troubles du rythme cardiaque, la mémoire et les troubles de la pensée.

Le médicament est contre-indiqué avec une augmentation de la pression intraoculaire, un adénome de la prostate, des troubles graves de la conduction cardiaque.

En plus de la dépression, il peut être utilisé pour les douleurs neuropathiques (y compris les migraines), l'énurésie nocturne chez les enfants et les troubles d'appétit psychogènes.

Mianserin (Lerivon)

C'est un médicament avec une bonne tolérance, avec un effet sédatif modéré. En plus de la dépression, il peut être utilisé dans le traitement de la fibromyalgie. La dose efficace est de 30 à 120 mg / jour. Il est recommandé de diviser la dose quotidienne en 2-3 doses.

Bien sûr, ce médicament, comme d'autres, a ses propres effets secondaires. Mais ils se développent chez un très petit nombre de patients. Les effets secondaires les plus courants de la prise de Lerivon comprennent la prise de poids, l'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et un petit œdème.

Le médicament n'est pas utilisé avant 18 ans, avec des maladies du foie, avec une intolérance allergique. Si possible, il ne doit pas être pris par les personnes atteintes de diabète, d'adénome de la prostate, d'insuffisance rénale, hépatique, cardiaque, de glaucome à angle fermé.

Tianeptine (Coaxil)

Le médicament est activement utilisé non seulement pour le traitement de la dépression, mais également pour la névrose, la ménopause, dans le traitement du syndrome de sevrage alcoolique. L'un des effets concomitants de son utilisation est la normalisation du sommeil..

Coaxil est pris à 12,5 mg 3 fois par jour avant les repas. Presque aucune contre-indication (ne peut pas être utilisé avant l'âge de 15 ans, simultanément avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase et avec une intolérance individuelle), par conséquent, il est souvent prescrit dans la vieillesse.

Les effets secondaires comprennent une bouche sèche, des étourdissements, des nausées et une augmentation de la fréquence cardiaque.

Fluoxétine (Prozac)

C'est peut-être l'un des médicaments les plus populaires de la dernière génération. La préférence lui est donnée par les médecins et les patients. Médecins - pour une efficacité élevée, patients - pour une facilité d'utilisation et une bonne tolérance. La fluoxétine est également produite par un fabricant national, donc un médicament avec ce nom est également assez économique. Le Prozac est fabriqué au Royaume-Uni, c'est donc un médicament assez cher, surtout compte tenu de la nécessité d'une utilisation à long terme.

Le seul inconvénient, peut-être, est l'effet antidépresseur relativement retardé. En règle générale, une amélioration persistante se développe au cours de la 2-3e semaine d'utilisation. Le médicament est pris à une dose de 20 à 80 mg / jour, et différents modes d'utilisation sont possibles (uniquement le matin ou deux fois par jour). Pour les personnes âgées, la dose quotidienne maximale ne dépasse pas 60 mg. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament.

Le médicament peut être utilisé en toute sécurité chez les personnes atteintes de pathologie cardiovasculaire et urologique..

Bien que les effets secondaires lors de l'utilisation de la fluoxétine soient rares, ils existent néanmoins. Il s'agit de somnolence, maux de tête, perte d'appétit, nausées, vomissements, constipation, bouche sèche. Le médicament n'est contre-indiqué qu'avec l'intolérance individuelle.

Venlafaxine (Velaxin)

Fait référence à de nouveaux médicaments qui ne font que gagner du terrain dans le traitement des troubles dépressifs. Il est pris immédiatement à 37,5 mg 2 fois par jour (c'est-à-dire qu'il ne nécessite pas de sélection progressive de la dose). Dans de rares cas (avec une dépression sévère), vous devrez peut-être augmenter la posologie quotidienne à 150 mg. Mais la posologie doit être réduite à la fin du traitement aussi progressivement que lors de l'utilisation de la plupart des antidépresseurs. La venlafaxine doit être prise avec les repas.

La venlafaxine a une caractéristique intéressante: ce sont des effets secondaires dose-dépendants. Cela signifie qu'en cas de l'un des effets secondaires, il est nécessaire de réduire la posologie du médicament pendant un certain temps. Avec une utilisation prolongée, la fréquence et la gravité des effets secondaires (le cas échéant) diminuent, et il n'est pas nécessaire de changer le médicament. Les effets secondaires les plus courants comprennent une diminution de l'appétit, une diminution du poids corporel, une constipation, des nausées, des vomissements, une augmentation du cholestérol sanguin, une augmentation de la pression artérielle, une rougeur de la peau, des étourdissements.

Les contre-indications à l'utilisation de la venlafaxine sont les suivantes: âge jusqu'à 18 ans, insuffisance hépatique et rénale sévère, intolérance individuelle, utilisation concomitante d'inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Duloxétine (Simbalta)

Aussi un nouveau médicament. Il est recommandé de prendre 60 mg une fois par jour, quel que soit le repas. La dose quotidienne maximale est de 120 mg. La duloxétine peut être utilisée comme moyen de soulager la douleur dans la polyneuropathie diabétique, le syndrome de la douleur chronique avec la fibromyalgie.

Effets secondaires: provoque souvent une diminution de l'appétit, de l'insomnie, des maux de tête, des étourdissements, des nausées, une sécheresse de la bouche, de la constipation, une fatigue accrue, une augmentation de la miction, une augmentation de la transpiration.

La duloxétine est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale et hépatique, de glaucome, d'hypertension artérielle non contrôlée, de moins de 18 ans, avec une sensibilité accrue aux composants du médicament et une administration simultanée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Bupropion (Zyban)

Cet antidépresseur est connu comme un toxicomane anti-nicotine efficace. Mais en tant que simple antidépresseur, il est plutôt bon. Son avantage sur plusieurs autres médicaments est l'absence d'effet secondaire sous forme de dysfonction sexuelle. Si un tel effet secondaire se produit lorsque, par exemple, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont utilisés, le patient doit être transféré à Bupropion. Il existe des études qui ont même montré une amélioration de la qualité de la vie sexuelle chez les personnes sans dépression lors de la prise de ce médicament. Seul ce fait doit être correctement interprété: le bupropion n'affecte pas la vie sexuelle d'une personne en bonne santé, mais ne fonctionne qu'en cas de problème dans ce domaine (ce qui signifie que le Viagra ne l'est pas).

Le bupropion est également utilisé dans le traitement de l'obésité, accompagnée de douleurs neuropathiques..

Le régime habituel pour l'utilisation du bupropion est le suivant: la première semaine est prise à 150 mg 1 fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire, puis 150 mg 2 fois par jour pendant plusieurs semaines.

Le bupropion n'est pas sans effets secondaires. Il peut s'agir de vertiges et de tremblements lors de la marche, de tremblements des membres, de sécheresse de la bouche et de douleurs abdominales, de troubles des selles, de démangeaisons ou d'éruptions cutanées, de crises d'épilepsie.

Le médicament est contre-indiqué dans l'épilepsie, la maladie de Parkinson, la maladie d'Alzheimer, le diabète sucré, les maladies chroniques du foie et des reins, de moins de 18 ans et après 60 ans.

Dans l'ensemble, il n'y a pas d'antidépresseur idéal. Chaque médicament a ses avantages et ses inconvénients. Et la sensibilité individuelle est également l'un des principaux facteurs de l'efficacité d'un antidépresseur. Et bien qu'il ne soit pas toujours possible dès la première tentative de frapper la dépression cardiaque, il existe certainement un médicament qui sera le salut du patient. Le patient sortira définitivement de la dépression, vous ne devez être patient.

Avis sur Amitriptyline

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement par Amitriptyline Nycomed, il est nécessaire de contrôler la pression artérielle, car chez les personnes souffrant d'une pression artérielle labile ou basse, elle peut même diminuer.

Les patients ne doivent pas se lever brusquement (prendre la position verticale) en position allongée ou assise. Des études (l'essentiel de l'étude portent sur des patients de 50 ans et plus) ont montré que l'utilisation d'antidépresseurs tricycliques et d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine augmente le risque de fracture osseuse, mais le mécanisme d'action de ce processus et le degré de risque sont inconnus.

Pendant le traitement, il est recommandé de contrôler la composition du sang périphérique (en particulier avec le développement d'une amygdalite, de la fièvre ou l'apparition de symptômes pseudo-grippaux), et avec une thérapie prolongée - la fonction du foie et du système cardiovasculaire. Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire et les patients âgés, il est nécessaire de contrôler l'ECG, la pression artérielle et la fréquence cardiaque.

L'amitriptyline avec prudence est utilisée simultanément avec des inducteurs ou des inhibiteurs du cytochrome P450 CYPZA4. Pendant la période de traitement, il est nécessaire d'exclure la consommation de boissons alcoolisées

Pendant la période de traitement, il est nécessaire d'exclure la consommation de boissons alcoolisées.

Le retrait du médicament doit être effectué progressivement, car une interruption soudaine de la prise, en particulier après une longue cure, peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage.

L'activité M-anticholinergique de l'amitriptyline peut provoquer une attaque de pression intraoculaire accrue. Il est également possible de réduire le larmoiement et d'augmenter la quantité de mucus dans le liquide lacrymal, ce qui peut endommager la couche externe de la cornée chez les personnes qui utilisent des lentilles de contact..

Dans la pratique clinique, un cas de décès dû à une arythmie qui survient 56 heures après un surdosage du médicament est décrit..

Chez les patients à tendance suicidaire, le risque suicidaire persiste tout au long du traitement jusqu'à ce qu'une amélioration significative des symptômes de la dépression soit atteinte. Étant donné que l'effet thérapeutique de l'amitriptyline ne commence à apparaître qu'après 2 à 4 semaines de traitement, une surveillance attentive des patients sujets au suicide est nécessaire jusqu'à ce que leur état s'améliore. Les personnes qui avaient précédemment exprimé des pensées suicidaires ou des phénomènes suicidaires, ainsi que d'essayer de se suicider avant de commencer le traitement ou pendant le traitement, devraient être sous surveillance médicale constante. La distribution de médicaments à ces patients n'est effectuée que par des personnes autorisées. L'amitriptyline Nycomed (comme les autres antidépresseurs) peut elle-même augmenter la fréquence des suicides chez les patients de moins de 24 ans.Par conséquent, avant de prescrire le médicament à des patients de moins de 24 ans, il est nécessaire de déterminer le rapport entre les avantages de son utilisation et le risque de suicide.

Chez les personnes atteintes du syndrome maniaco-dépressif, l'amitriptyline peut provoquer une phase maniaque. En cas de symptômes maniaques, le médicament doit être arrêté.

Les patients qui reçoivent des antidépresseurs tri- ou tétracycliques en même temps que des anesthésiques généraux ou locaux peuvent augmenter le risque de baisse de la pression artérielle et de développement d'arythmies. C'est pourquoi il est conseillé d'annuler le médicament avant l'opération chirurgicale prévue. En cas de chirurgie d'urgence, informez l'anesthésiste de la prise d'amitriptyline.

Le médicament peut affecter l'action de l'insuline et modifier la concentration de glucose dans le sang après avoir mangé. Chez les patients atteints de diabète sucré, une correction de la thérapie peut être nécessaire. La dépression elle-même peut modifier le métabolisme du glucose.

Les personnes qui prennent Amitriptyline Nycomed doivent informer leur dentiste de la prise du médicament. La bouche sèche peut provoquer une inflammation, des modifications de la muqueuse buccale, des caries dentaires et une sensation de brûlure dans la bouche. Il est conseillé aux patients de consulter régulièrement le dentiste..

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant le traitement avec le médicament ne doit pas conduire et travailler avec d'autres mécanismes potentiellement dangereux.

Dans quels cas est nommé

Les indications pour l'utilisation de "l'amitripiline" sont, par exemple, des maladies telles que:

anorexie et boulimie;

Parfois, ce médicament est prescrit aux enfants atteints d'énurésie..

Ce médicament assez puissant doit être prescrit exclusivement par le médecin traitant. Cela donne en fait beaucoup d'effets secondaires. Les patients prenant le médicament "Amitriptyline" sont souvent observés:

altération de la mise au point;

constipation et obstruction intestinale;

léthargie et somnolence;

étourdissements et hypotension;

De plus, les personnes qui suivent un cours utilisant ce remède peuvent éprouver des évanouissements..

Il existe également de nombreuses contre-indications pour ce médicament. Par exemple, il n'est pas prescrit aux patients s'ils ont des problèmes tels que:

maladie de la vessie.

Avec prudence, ce médicament est prescrit pour la schizophrénie, l'asthme bronchique, l'épilepsie et certaines autres maladies.

Caractéristiques de l'assimilation

Le composant actif, une fois dans le corps, est rapidement absorbé sans résidu. La perception se produit à travers le tube digestif. Le niveau de concentration le plus élevé est observé dans le sang quelques heures après l'ingestion (généralement la période varie de deux heures à six). Le niveau de concentration plasmatique chez différents patients varie assez fortement.

La biodisponibilité de 10 mg et 25 mg d'Amitriptyline Nycomed est d'environ 50%, tandis que la plupart de la substance active (jusqu'à 95%) peut réagir avec les protéines du sang. Le niveau de concentration le plus élevé est atteint après quatre heures à partir du moment où le médicament est ingéré. Pour atteindre la concentration d'équilibre, des médicaments réguliers sont nécessaires pendant au moins sept jours. Le produit est distribué dans un volume d'environ 1085 l / kg. La substance active peut pénétrer le placenta, elle se trouve dans le lait maternel. Le traitement est effectué par le foie, jusqu'à la moitié de la totalité du médicament est traitée au premier cycle. La substance active est également exposée au cytochrome P450, ce qui entraîne l'apparition de nortriptyline. Le composé d'origine et le produit métabolique sont hydroxylés lorsqu'ils traversent le foie. Les dérivés sont actifs, ils sont conjugués à de l'acide glucuronique avec production de composants inactifs.

Comment ça fonctionne

Habituellement, ils choisissent "Amitriptyline Nycomed" pour la dépression, la neuropathie et un certain nombre d'autres troubles de santé similaires. Avant de choisir un médicament, il est nécessaire de diagnostiquer l'état d'une personne, notamment en vérifiant le fond hormonal. Le médicament appartient au groupe des antidépresseurs tricycliques. Lorsqu'un composant actif pénètre dans le corps, les monoamines sont affectées, car l'agent n'inhibe pas sélectivement les processus de recapture.

D'où proviennent les comprimés d'Amitriptyline Nycomed? Eh bien, certainement pas de mauvaise humeur! Ce remède a un effet sédatif prononcé, cependant, il a un effet timoanaleptique. Sous son influence, la concentration de sérotonine, la noradrénaline augmente dans le corps. Cela affecte le système nerveux central, car la concentration change dans la fente synaptique. La recapture des composés étant bloquée, leur nombre augmente avec le temps..

Contre-indications du médicament amitriptyline

L'utilisation du médicament est contre-indiquée dans les cas suivants:

• pendant la grossesse;
• pendant la lactation;
• avec une sensibilité individuelle accrue aux composants du médicament;
• lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de MAO;
• avec une crise cardiaque;
• en cas d'intoxication aux analgésiques, psychotropes et hypnotiques;
• avec glaucome fermé;
• s'il y a une violation dans le travail du faisceau auriculo-ventriculaire, son faisceau et la conduction intraventriculaire;
• moins de 12 ans.

Avec une extrême prudence, le médicament peut être utilisé pour l'alcoolisme, l'épilepsie, l'asthme bronchique. Si une personne souffre d'hyperthyroïdie, de schizophrénie, d'augmentation de la pression intraoculaire, d'insuffisance cardiaque, le traitement par l'amitriptyline est effectué dans les cas extrêmes

Si une personne souffre d'hyperthyroïdie, de schizophrénie, d'augmentation de la pression intraoculaire, d'insuffisance cardiaque, le traitement par l'amitriptyline est effectué dans les cas extrêmes.

Les indications

Les instructions "Amitriptyline" et les revues indiquent son efficacité dans la dépression et la névrose de type anxiété. Il élimine bien la peur, le stress mental, favorise l'endormissement rapide. Le médicament peut être pris pour des violations de l'état émotionnel de diverses étiologies, y compris pendant le sevrage alcoolique.

De plus, un antidépresseur est prescrit pour les maladies somatiques, notamment d'origine psychogène. Il élimine l'énurésie nocturne, réduit la douleur dans les migraines, les pathologies oncologiques, la névralgie, l'ulcère gastrique, les rhumatismes. Le médicament est utilisé dans le traitement de la suralimentation pathologique (boulimie).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique du groupe des inhibiteurs non sélectifs du recaptage des monoamines. Il a un fort effet sédatif et timoanaleptique (antidépresseur)..

L'amitriptyline augmente la teneur en sérotonine et en norépinéphrine dans la fente synaptique du système nerveux central en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs par les membranes des neurones présynaptiques.

L'amitriptyline bloque les récepteurs H1-histamine, α₁-les récepteurs adrénergiques et les récepteurs cholinergiques muscariniques M1 et M2. Selon l'hypothèse de la monoamine, il existe une corrélation entre la fonction de la sérotonine et de la noradrénaline dans les synapses du cerveau et le ton émotionnel d'une personne.

Une relation claire entre la concentration plasmatique d'amitriptyline et l'effet clinique du médicament n'a pas été établie, mais avec la concentration de la substance active dans la plage de 100 à 260 μg / l, l'effet clinique optimal de l'amitriptyline est apparemment atteint..

Une diminution significative de la dépression survient plus tard que la concentration plasmatique d'équilibre du médicament n'est notée. Cela se produit après environ 2 à 6 semaines de traitement..

L'amitriptyline a également un effet de type quinidine sur l'innervation du cœur par le système nerveux autonome.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif après administration orale. La concentration plasmatique maximale est observée 2 à 6 heures après l'administration orale d'amitriptyline.

La concentration de la substance dans le plasma varie considérablement selon les patients. La biodisponibilité est d'environ 50%. Environ 95% de l'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques. Il faut 4 heures pour atteindre la concentration maximale et la concentration d'équilibre est observée environ une semaine après le début du traitement. Le volume de distribution est en moyenne de 1085 l / kg. L'amitriptyline et son métabolite actif traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel.

Le métabolisme du médicament se produit dans le foie. Environ 50% de l'amitriptyline subit l'effet du premier passage dans le foie. Sous l'influence du cytochrome P₄₅₀ La N-déméthylation de la substance se produit avec la formation de nortriptyline (métabolite actif). Par la suite, l'amitriptyline et la nortriptyline sont hydroxylées pour former des hydroxy- et 10-hydroxymétabolites actifs (métabolites de l'amitriptyline) et 10-hydroxy-nortriptyline (métabolite de la nortriptyline). À la suite de la conjugaison avec l'acide glucuronique, des métabolites inactifs se forment. Le principal facteur déterminant la clairance rénale et la concentration plasmatique du médicament est le taux d'hydroxylation. Chez certaines personnes, en raison de caractéristiques génétiques, le processus d'hydroxylation est ralenti. La demi-vie de l'amitriptyline et de la nortriptyline à partir du plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance hépatique augmente.

La demi-vie d'élimination fait de 9 à 46 heures pour l'amitriptyline et de 18 à 95 heures - pour la nortriptyline. La majeure partie du médicament est excrétée par les intestins et les reins sous forme de métabolites. Inchangé, seule une petite quantité d'amitriptyline est excrétée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites ralentit, mais le taux métabolique lui-même reste inchangé. Étant donné que l'amitriptyline et les protéines plasmatiques ont une liaison très élevée, la dialyse est inefficace.

Prix ​​et analogues de la médecine

"Amitriptyline" est délivré dans les pharmacies strictement sur ordonnance. Un tel médicament ne peut pas être pris seul. Ceci est un médicament peu coûteux. Le prix des comprimés et des dragées est de 30 à 60 roubles. Solution pour des coûts d'injection de 45 à 70 roubles.

Les patients s'intéressent aux analogues d'un antidépresseur pour la substance active. Ces médicaments comprennent Saroten Retard. Son composant actif est également l'amitriptyline. Les examens de l'analogue indiquent que l'effet du médicament sur le corps dure longtemps. Il s'agit d'une forme prolongée d'un antidépresseur. Il présente les mêmes avantages et inconvénients que le "Amitriptyline" habituel. Le prix de ce médicament est de 200 à 370 roubles.

Souvent, les patients s'intéressent aux analogues de médicaments ayant des effets secondaires moins prononcés. Ces médicaments peuvent être sélectionnés. Ils contiennent d'autres ingrédients actifs, mais sont également des antidépresseurs de l'ancienne génération. Ceux-ci inclus:

Examinons plus en détail chaque analogue. La «mélipramine» fait également référence aux antidépresseurs tricycliques. Mais il a un effet activateur plus prononcé et non sédatif. Il agit comme un anticholinergique, mais provoque rarement des effets secondaires. Le médicament est prescrit pour la dépression avec des manifestations asthéniques. En plus des indications pour l'utilisation du médicament, il existe des maladies psychosomatiques indiquées dans les instructions de "Amitriptyline". Les examens de l'analogue indiquent que ce médicament élimine la léthargie dans la dépression, mais affecte faiblement l'anxiété. Le prix de la mélipramine est de 310 à 430 roubles.

L'anafranil est également un antidépresseur tricyclique. Ses effets secondaires sont beaucoup moins prononcés que ceux de l'amitriptyline. Le médicament est capable d'éliminer à la fois le retard excessif et l'anxiété. Le prix des médicaments dans les pharmacies est de 270 à 600 roubles.

Le lyudiomil est un médicament plus récent. Il a une structure différente, pas la même chose que les médicaments tricycliques, c'est un antidépresseur tétracyclique. Le médicament n'appartient pas aux anticholinergiques, il n'a pas d'effets secondaires tels que bouche sèche, spasme d'accommodation, difficulté à uriner. Dans ce cas, le médicament élimine bien l'anxiété et les signes somatiques de dépression. Le coût du médicament dans les pharmacies est de 550 à 850 roubles.

Que se passe-t-il ensuite

Pourquoi les utilisateurs notent-ils si souvent l'effet positif de la prise du médicament dans leurs critiques? Le mode d'emploi "Amitriptyline Nycomed" explique cela à travers les mécanismes déclenchés dans le corps humain par le composant actif; il est pris en compte que la concentration dans le sang atteint une valeur thérapeutique (en même temps, une clairance rénale est atteinte) en raison du taux d'hydroxylation. Des cas de prescription du médicament à des patients présentant une hydroxylation retardée pour des raisons génétiques sont documentés. L'efficacité de l'accueil dans ce cas devient douteuse.

Si les antécédents du patient contiennent une mention de dysfonctionnement hépatique ou de fonctionnement insuffisant de cet organe, la période d'élimination de la moitié de la concentration du composant actif et de ses dérivés du corps augmente. La demi-vie doit être attendue dans une plage de 9 à 46 heures, le produit métabolique actif de la nortriptyline est excrété en 18 à 95 heures. La plupart des produits quittent le corps par les reins et le tractus intestinal. Un très faible pourcentage de la substance ingérée est excrété par les reins sous forme inchangée. S'ils fonctionnent avec des troubles, le mécanisme même du métabolisme du composant actif et de ses métabolites change, tandis que la période d'excrétion des substances augmente. Il n'est pas possible d'éliminer le composant actif du plasma, la dialyse est inefficace, car le médicament se lie rapidement aux protéines sanguines.

Capacité d'attribuer aux enfants

Les instructions pour le médicament indiquent que l'âge de 12 ans est une contre-indication. Dans l'annotation pour des médicaments similaires, la limite est de 10 ans. Ces restrictions s'appliquent aux dosages et régimes standard pour les adultes. Un patient de plus de 12 ans peut prendre la dose habituelle.

Chez les adolescents, l'amitriptyline est souvent utilisée pour traiter les troubles de l'alimentation et la dépression. Il est connu que le médicament a un effet positif sur les patients souffrant d'anorexie, car il peut augmenter l'appétit..

L'admission selon un régime spécial est autorisée pour les personnes de plus de 6 ans. À cet âge, l'amitriptyline est le plus souvent traitée pour l'énurésie nocturne (énurésie) et les formes graves de dépression. Ce tricyclique est meilleur que les autres antidépresseurs pour faire face à cette pathologie. Dans le cas de troubles dépressifs et phobiques, il est préférable d'opter pour d'autres substances médicinales..

Jusqu'à 6 ans, la prise d'amitriptyline même en petites concentrations est contre-indiquée.

instructions spéciales

L'amitriptyline ayant un effet anticholinergique prononcé, elle est parfois moins bien tolérée que les autres antidépresseurs de cette catégorie. Avec une utilisation appropriée, il n'y a pas d'effets secondaires et d'exacerbations.

Pendant la grossesse et l'allaitement

La substance active traverse le placenta et dans le lait. Par conséquent, la pharmacothérapie pendant cette période n'est pas recommandée. Le traitement par Amitriptyline au cours du premier trimestre de l'accouchement est strictement interdit.

Dans l'enfance

Selon les instructions, la prise du médicament n'est pas recommandée pour les patients de moins de 12 ans. Cependant, selon les instructions spéciales du médecin, le médicament peut être utilisé à l'âge de 6 à 12 ans à une dose réduite. Jusqu'à 6 ans, un tel traitement est strictement contre-indiqué.

Dans la vieillesse

Pour les patients de cet âge, le médicament est prescrit avec prudence, car

la substance active peut perturber la réaction, la vitesse de réflexion. Vous devez vous garder d'effectuer des types de travaux qui nécessitent de l'attention et de la concentration..

Le médicament est prescrit à des doses minimales. Si nécessaire, ils peuvent être progressivement augmentés..

Contre-indications

• infarctus du myocarde (y compris récent)
• arythmies cardiaques;
• violation de la conduction intraventriculaire et auriculo-ventriculaire;
• syndrome congénital d'un intervalle QT prolongé et co-administration avec des médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT;
• bradycardie;
• hypokaliémie;
• forme de glaucome à angle fermé;
• iléus paralytique;
• rétrécissement du pylore (sténose pylorique);
• hyperplasie prostatique accompagnée d'une rétention urinaire;
• trouble mental aigu;
• intoxication alcoolique aiguë;
• empoisonnement aigu avec analgésique, psychotrope et hypnotique;
• déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
• les enfants de moins de 12 ans;
• période d'allaitement;
• utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase), ainsi que la prise d'inhibiteurs de la MAO deux semaines avant de commencer le traitement par l'amitriptyline;
• sensibilité individuelle accrue aux composants individuels du médicament.

Relatif (les comprimés d'Amitriptyline Nycomed 25 mg et 10 mg sont utilisés avec prudence):

• maladies du système cardiovasculaire (hypertension artérielle, angine de poitrine);
• glaucome à angle fermé, angle aigu de la chambre oculaire et chambre antérieure plate de l'œil, augmentation de la pression intraoculaire;
• altération de la fonction rénale et / ou hépatique;
• hypotension vésicale, rétention urinaire;
• hyperplasie prostatique;
• maladies du sang;
• hyperthyroïdie;
• alcoolisme chronique;
• trouble bipolaire, schizophrénie;
• conditions convulsives, épilepsie;
• âge avancé;
• utilisation simultanée de somnifères et d'antipsychotiques.

Interaction médicamenteuse

L'amitriptyline Nycomed potentialise la dépression du système nerveux central par les médicaments suivants: narcotiques et analgésiques centraux, antipsychotiques, anticonvulsivants, hypnotiques et sédatifs, alcool et anesthésie générale.

Les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP2D6 (la principale isoenzyme avec laquelle les antidépresseurs tricycliques sont métabolisés) peuvent inhiber le métabolisme de l'amitriptyline et augmenter sa concentration plasmatique. Ces médicaments comprennent: les antipsychotiques, les antiarythmiques de dernière génération (propafénone, procaïnamide, esmolol, amiodarone, phénytoïne), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (à l'exception du citalopram, qui est un inhibiteur très faible), les inhibiteurs de P.

L'amitriptyline Nycomed est contre-indiqué pour être utilisé simultanément avec les inhibiteurs de la MAO, car une telle combinaison conduit au développement du syndrome sérotoninergique, qui comprend des crampes lorsqu'il est excité, des myoclonies, des troubles mentaux avec une conscience floue et un coma. Le médicament peut être commencé à être utilisé 2 semaines après l'arrêt du traitement par des inhibiteurs irréversibles et non sélectifs de la MAO et 1 jour après le retrait du moclobémide (inhibiteur réversible de la MAO). À son tour, le traitement par les inhibiteurs de la MAO peut commencer au plus tôt 2 semaines après l'annulation d'Amitriptyline Nycomed. Dans les premier et deuxième cas, le traitement par les inhibiteurs de la MAO et l'amitriptyline est commencé à petites doses, qui augmentent ensuite progressivement.

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation simultanée avec les médicaments suivants:

• sympathomimétiques (adrénaline, isoprénaline, phényléphédrine, norépinéphrine, éphédrine, dopamine): l'effet de ces médicaments sur le système cardiovasculaire est amélioré;
• agents bloquants adrénergiques (méthyldopa, clonidine): affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur des agents bloquants adrénergiques;
• m-anticholinergiques (dérivés de phénothiazine, atropine, médicaments antiparkinsoniens, bipéridène, bloqueurs H₁-récepteurs de l'histamine): l'amitriptyline peut augmenter l'effet de ces médicaments sur les intestins, la vessie, les organes de la vision et le système nerveux central; l'utilisation des articulations doit être évitée en raison du risque d'une forte augmentation de la température et de l'apparition d'une occlusion intestinale
• médicaments qui prolongent l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques, certains antipsychotiques, bloqueurs H₁-récepteurs d'histamine, anesthésiques, sotalol, hydrate de chloral): le risque de développer des arythmies ventriculaires augmente;
• sels de lithium: il est possible d'augmenter la toxicité du lithium, qui se manifeste par des crises tonico-cloniques, des tremblements, une pensée non coordonnée, des hallucinations, des difficultés de mémoire et un syndrome antipsychotique malin;
• agents antifongiques (terbinafine, fluconazole): la concentration sérique d'amitriptyline augmente et la toxicité du médicament qui lui est associée augmente.

Amitriptyline Nycomed est utilisé avec prudence simultanément avec les médicaments suivants:

médicaments qui inhibent le système nerveux central (analgésiques puissants, sédatifs et hypnotiques, éthanol et médicaments contenant de l'éthanol): il est possible d'augmenter l'inhibition des fonctions du système nerveux central;
inducteurs des enzymes microsomales du foie (carbamazépine, rifampicine): le métabolisme de l'amitriptyline peut augmenter et sa concentration plasmatique peut diminuer, ce qui conduit finalement à un affaiblissement de l'effet antidépresseur;
antipsychotiques: une inhibition mutuelle du métabolisme est possible, ce qui peut entraîner une diminution du seuil de crise et conduire au développement de crises (parfois un ajustement de la dose d'antipsychotiques et d'amitriptyline est nécessaire);
inhibiteurs lents des canaux calciques, méthylphénidate, cimétidine: la concentration plasmatique d'amitriptyline augmente et sa toxicité augmente;
somnifères et antipsychotiques: l'utilisation simultanée d'amitriptyline, de somnifères et d'antipsychotiques n'est pas recommandée (si nécessaire, l'utilisation de cette association doit être particulièrement prudente);
acide valproïque: augmentation de la concentration d'amitriptyline et de nortriptyline (peut nécessiter une diminution de la dose du médicament);
sucralfate: l'absorption de l'amitriptyline est affaiblie et son effet antidépresseur diminue;
phénytoïne: le métabolisme de la phénytoïne est inhibé et sa toxicité augmente (ataxie, tremblements, nystagmus et hyperréflexie sont possibles);
préparations de millepertuis perforées: le métabolisme de l'amitriptyline dans le foie est activé et sa concentration maximale dans le plasma diminue (un ajustement de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Amitriptyline. Avis des patients prenant le médicament, mode d'emploi, prix

L'amitriptyline est l'un des antidépresseurs classiques les plus abordables avec un effet calmant. Synthétisé dans les années 60 du 20e siècle, il est devenu l'étalon-or dans le traitement de la dépression.

Les examens des patients prenant Amitriptyline pendant toute la durée de son existence ont mis en évidence le médicament comme un moyen fiable et l'un des plus économiques des troubles anxieux, des conditions agitées, des troubles du sommeil, de divers types de dépression..

Indications pour l'utilisation

L'antidépresseur tricyclique classique a un large éventail d'indications, affectant principalement des conditions dépressives de diverses natures: endogène, neurologique, involutionnelle, réactive, provoquée par la prise de médicaments. Un médicament efficace pour les changements organiques dans les tissus cérébraux, le syndrome de sevrage alcoolique.

Autres indications pour la nomination d'amitriptyline:

• troubles émotionnels de type mixte;
• psychoses alcooliques et schizophréniques;
• anorexie psychogène, boulimie nerveuse;
• troubles du comportement (troubles de l'attention et de l'activité);
• énurésie nocturne.

L'amitriptyline est prescrite pour la prévention des crises de migraine, ainsi que des douleurs chroniques difficiles à arrêter:

• rhumatismal;
• diabétique;
• oncologique;
• postherpétique;
• post-traumatique.

Le médicament est inclus dans la thérapie complexe des ulcères gastriques et intestinaux, est utilisé pour le syndrome des vomissements cycliques, le syndrome de fatigue chronique et le syndrome du côlon irritable, ainsi que pour un certain nombre de pathologies urogénitales douloureuses chez les hommes et les femmes.

Structure

Le principal ingrédient actif du médicament est le chlorhydrate d'amitriptyline - la poudre blanche est inodore, soluble dans l'eau, l'éthanol et le chloroforme. Fait référence aux substances psychopharmacologiques du groupe des antidépresseurs tricycliques classiques. L'amitriptyline dans le corps humain présente des effets sédatifs, timoleptiques et analgésiques.

La substance a un puissant effet anticholinergique, en raison de sa capacité à bloquer les récepteurs cholinergiques. La sédation est due à l'affinité pour les récepteurs H1-histamine. Dans le même temps, l'amitriptyline présente des propriétés alpha adénobloquantes..

Composants supplémentaires du médicament en comprimés: cellulose (microcristalline), talc, lactose, stéarate de magnésium, amidon (gélifié), dioxyde de silicium, colorant quinoléine (jaune). Les ingrédients auxiliaires fournissent la forme et la consistance de la forme de comprimé du médicament et stabilisent la substance de base.

L'injection de 1 ml d'amitriptyline comprend 10 mg de substance active. Ingrédients auxiliaires de la forme liquide du médicament: eau, soude caustique, chlorure de sodium, chlorure de benzétonium.

Sous quelle forme est produit

Amitriptyline est disponible en comprimés, pilules et une solution pour injection i / m.

Les comprimés d'amitriptyline ont une forme ronde, biconvexe, pelliculés, peints en jaune.

Pharmacodynamique

L'effet antidépresseur de l'amitriptyline est fourni par la normalisation de la quantité de sérotonine et la rétention de norépinéphrine en bloquant leur absorption inverse. L'utilisation à long terme du médicament entraîne une diminution de l'activité de la sérotonine, des récepteurs bêta-adrénergiques, assure une transmission normale des influx nerveux, rétablit l'équilibre du système nerveux.

Les examens amitriptyline des patients prenant le médicament se caractérisent comme un moyen rapide de réduire l'agitation, la léthargie, d'arrêter les crises de panique, de normaliser l'humeur et le sommeil. L'effet antidépresseur est noté dans les 3 semaines après le début.

L'effet bloquant de l'antidépresseur tricyclique sur les récepteurs de l'histamine fournit un effet sédatif et hypnotique au médicament. Cette propriété dans les premiers stades du traitement est considérée comme une qualité positive et, avec un traitement prolongé, elle est attribuée à des effets secondaires indésirables..

L'action antiulcéreuse de l'amitriptyline est due à un effet sédatif et anticholinergique sur les récepteurs gastro-intestinaux.

L'efficacité de l'énurésie est assurée en augmentant le tonus musculaire du sphincter et en relaxant la vessie (ce qui augmente sa capacité à s'étirer), ainsi que les muscles de la prostate. L'effet analgésique est associé à l'exposition aux récepteurs opiacés et à la concentration de neurotransmetteurs monoamines (en particulier la sérotonine) dans le système nerveux central.

Le mécanisme d'action des troubles de l'alimentation de nature nerveuse n'est pas entièrement compris, mais il est similaire à celui de la dépression. L'effet de l'amitriptyline en boulimie chez les patients souffrant de dépression et en son absence est noté. De plus, la correction du comportement alimentaire et des symptômes neurologiques peut survenir indépendamment les uns des autres..

Pharmacocinétique

L'amitriptyline est fortement absorbée, sa biodisponibilité atteint 60% et certains métabolites actifs - 70%. Le pic de concentration de la substance active dans le sang est atteint 2 à 7 heures après une dose unique. Avec l'administration intramusculaire injectable, la concentration maximale dans le sang est plus élevée et est atteinte plus rapidement.

L'amitriptyline surmonte les barrières hémato-encéphalique, histohématologique et placentaire, se trouve dans le lait maternel à des concentrations proches du plasma. Le métabolisme du médicament passe dans les cellules hépatiques avec un "effet de premier passage" significatif et la formation de métabolites actifs et inactifs.

La demi-vie d'élimination de l'amitriptyline peut prendre 28 heures, mais en moyenne elle ne dépasse pas 10 heures. La Nortriptyline, en tant que métabolite le plus important, se trouve dans le sang jusqu'à 7 jours. Le retrait complet prend 14 jours.

Application

Il est recommandé de prendre les examens d'amitriptyline des patients prenant le médicament en stricte conformité avec les instructions: sans mâcher, pendant ou immédiatement après un repas, boire des comprimés avec beaucoup de liquides.

Ainsi, vous pouvez réduire considérablement le risque d'irritation de la muqueuse gastrique. Différentes conditions nécessitent un traitement de différentes durées. Les cours de moins de 30 jours sont inefficaces, le plus souvent, le traitement antidépresseur dure de plusieurs mois à plusieurs années.

Avant de commencer le traitement, la pression artérielle est surveillée. Pendant le traitement, surveillez l'image du sang. La surveillance en laboratoire de la condition est obligatoire pour toute augmentation de la température, des maux de gorge et de la grippe. De longs traitements sont effectués avec une surveillance régulière des fonctions du système cardiovasculaire (ci-après - CCC) et du foie.

Il est jugé inapproprié d'utiliser le médicament pendant plus de 30 jours, sans amélioration visible.

Pour les enfants de moins de 18 ans

Le médicament est approuvé pour le traitement des enfants avec certaines limitations:

• la nomination à des patients jusqu'à 6 ans est contre-indiquée;
• de l'énurésie chez les enfants de 6 à 10 ans, pas plus de 20 mg de médicament sont prescrits au coucher;
• de 10 ans à 16 ans, la quantité est calculée à partir du rapport de 5 mg de substance pour 1 kg de poids, mais ne dépassant pas 50 mg par jour;
• pour les troubles de l'attention, le comportement, l'hyperactivité, l'anxiété, la dépression, les phobies chez les enfants de moins de 12 ans, 10 à 30 mg / jour sont prescrits. ou calculer la dose quotidienne en fonction du poids (1-5 mg / kg). Prendre fractionnellement jusqu'à 3 fois par jour;
• pour les adolescents, la dose d'amitriptyline peut être portée à 100 mg / jour.

Une caractéristique de l'action des antidépresseurs sur les enfants souffrant de maladie mentale et de dépression est l'augmentation des tendances suicidaires. Le rendez-vous est effectué en tenant compte du risque de suicide, en mesurant le préjudice et les avantages possibles de la thérapie.

Pour adultes

La première dose d'amitriptyline pour la dépression est produite en petite dose. En fonction de l'âge, du poids et de la gravité de l'affection, 25 ou 50 mg de médicament sont prescrits une fois par nuit.

Au cours des 6 prochains jours, la dose est progressivement augmentée jusqu'à la dose prescrite (de 150 à 200 mg), en la divisant en trois doses. S'il n'y a pas de dynamique positive significative en 15 jours, la norme quotidienne est portée à 300 mg. La thérapie est effectuée inchangée jusqu'à disparition des symptômes, puis la posologie est réduite.

Caractéristiques de l'utilisation de l'amitriptyline:

• pour toute la durée du traitement exclure l'alcool;
• avec soin de se lever d'une position couchée;
• ne prescrivez pas d'amitriptyline moins de 2 semaines après avoir pris l'un des inhibiteurs de la MAO;
• avec une dose quotidienne de plus de 150 mg, la probabilité d'activité convulsive augmente;
• à l'interruption du traitement à long terme, il y a un "syndrome de sevrage".

Pour les douleurs persistantes et chroniques de toute genèse, afin de prévenir les crises de migraine, dans le traitement des ulcères d'estomac et des ulcères duodénaux, deux fois plus de petites doses sont prescrites de 10 à 25 mg, pas plus de 100 mg par jour, la plupart de la dose prise avant le coucher.

Les conditions aiguës avec sevrage alcoolique, la psychose avec schizophrénie sont stoppées par une dose quotidienne de 100 mg prise la nuit. La durée de la poursuite du traitement est déterminée par le médecin traitant.

Pour les femmes enceintes

Étant donné que la substance active pénètre facilement dans tous les fluides corporels, l'utilisation d'amitriptyline pendant la grossesse n'est pas souhaitable. Le médicament est prescrit dans des cas extrêmes, si le bénéfice potentiel dépasse considérablement le préjudice possible pour le fœtus..

L'amitriptyline, selon les patientes qui ont pris le médicament pendant l'allaitement, provoque des coliques intestinales, un essoufflement, une somnolence excessive, des tremblements et des crampes chez les nourrissons. Par conséquent, avec l'allaitement et l'alimentation, les antidépresseurs tricycliques sont interdits.

En cas de besoin aigu de prendre le médicament pendant la grossesse, il est progressivement exclu 6-7 semaines avant la date de naissance prévue. Sinon, les nouveau-nés peuvent éprouver un «syndrome de sevrage».

Pour les personnes âgées

L'amitriptyline est utilisée avec prudence chez les patients âgés. Les patients âgés sont plus susceptibles de détecter des réactions indésirables au traitement sous la forme de psychoses médicamenteuses, d'anxiété nocturne. Lorsque le médicament est annulé, les effets secondaires disparaissent d'eux-mêmes en quelques jours.

Pour une légère altération du comportement, de l'attention et de la dépression chez les personnes âgées, l'amitriptyline est prescrite en fonction de la gravité de la déviation, de l'âge et des maladies concomitantes. Les comprimés sont pris quotidiennement la nuit à une dose de 25 à 100 mg. Après avoir atteint l'effet, la norme quotidienne est réduite à 10-50 mg.

En cas de maladies concomitantes du SVC, une surveillance de la pression artérielle, du pouls, un ECG régulier est nécessaire pendant toute la thérapie.

Contre-indications

Le médicament a un effet puissant, par conséquent, il a des contre-indications strictes à l'utilisation et un certain nombre de limites relatives.

Le traitement par amitriptyline est absolument contre-indiqué dans de telles conditions:

1. Hypersensibilité à toute substance de la composition.
2. Application simultanée avec MAO et 2 semaines après la fin de leur prise.
3. Intoxication aiguë à la drogue ou à l'alcool.
4. Formes sévères de troubles de la conduction cardiaque.
5. Infarctus aigu du myocarde.
6. Glaucome (angle fermé).
7. Période de lactation.
8. Moins de 6 ans.

Étant donné que le lactose monohydraté est présent dans la composition des comprimés, l'utilisation du médicament est interdite en cas d'intolérance au galactose, de malabsorption des glucides dans l'intestin (malabsorption), de carence en lactase.

Avec prudence et sous surveillance médicale constante, l'amitriptyline est utilisée pour de telles violations:

• toutes les maladies de CVS;
• insuffisance d'hémopoïèse;
• insuffisance rénale / hépatique;
• augmentation de la pression intraoculaire;
• violation de la motilité intestinale et de la perméabilité;
• diminution du tonus de la vessie et de la rétention urinaire;
• adénome de la prostate (HBP);
• l'asthme bronchique;
• la thyréotoxicose;
• accident vasculaire cérébral.

Les examens de l'amitriptyline des patients prenant le médicament sont décrits comme un outil qui nécessite un contrôle spécial dans le traitement de la schizophrénie et du trouble bipolaire en raison de l'activation spontanée possible des psychoses. Avec l'épilepsie, le syndrome convulsif est exacerbé.

Surdosage

Symptômes de dépassement des doses individuellement efficaces d'amitriptyline de divers organes et systèmes:

1. SNC: hallucinations, stupeur, anxiété, désorientation, raideur musculaire, mouvements involontaires pathologiques, syndrome épileptique.
2. CVS: hypotension, arythmies cardiaques, blocage AB, insuffisance cardiaque aiguë, choc, arrêt cardiaque.
3. Autres: vomissements, bleuissement de la peau, essoufflement, hyperthermie, pupilles dilatées, transpiration, diminution de l'urine, anurie.

Les symptômes surviennent dans les 4 heures suivant la prise d'une dose élevée d'un antidépresseur, culminent en 24 heures et peuvent durer jusqu'à 6 jours. Au premier signe d'un surdosage, une hospitalisation urgente est indiquée.

Le traitement consiste à laver l'estomac, à prendre des sorbants et à éliminer les symptômes. Le soulagement des affections graves est effectué dans l'unité de soins intensifs. L'hémodialyse et la diurèse sont inefficaces. La surveillance de l'état du patient se fait pendant au moins 5 jours. Les rechutes sont possibles après 48 heures, parfois plus tard.

Effets secondaires

Examens amitriptyline des patients prenant le médicament, décrit comme un antidépresseur puissant avec une masse d'effets secondaires indésirables. La principale conséquence désagréable de la prise d'un antidépresseur est appelée sécheresse buccale sévère, ce qui est particulièrement indésirable pour les patients âgés ayant des problèmes de miction et de fonction rénale..

De plus, les patients sont souvent préoccupés par la somnolence pendant la journée, la fatigue, la «surdité» émotionnelle, la désorientation, commune à tous les antidépresseurs sédatifs.

D'autres effets secondaires plus graves de la prise d'Amitriptyline sont moins fréquents, ont souvent une nature dose-dépendante ou se produisent avec des cours de plus de 2 mois.

Effets secondaires du médicament:

• défocalisation de la vue, pupilles dilatées, tachycardie, délire et hallucinations, obstruction intestinale, troubles de la miction;
• évanouissement, irritabilité, manie, anxiété, tremblements de divers groupes musculaires, contractions ou paralysie, cauchemars, troubles de la mémoire et incapacité à se concentrer;
• tachycardie, «rythme cardiaque fort», hypotension, modifications du cardiogramme chez les patients sans pathologie cardiaque, sauts incontrôlés de la pression artérielle, blocage de la conduction cardiaque;
• changement de goût, dysfonctionnement du foie, hépatite, jaunisse, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée, vomissements, changement incontrôlé de l'appétit (augmentation ou disparition), gain ou perte de poids associé à ces effets;

Le système endocrinien peut répondre au cours du traitement avec de telles manifestations: œdème testiculaire, hypertrophie mammaire, diminution de la libido ou de son augmentation significative, problèmes de puissance.

Symptômes de l'arrêt brutal du traitement (syndrome de sevrage):

• irritabilité, surexcitation;
• diarrhée, vomissements, nausées;
• maux de tête, douleurs musculaires;
• troubles du sommeil, atypiques ou cauchemars.

Parmi les effets secondaires allergiques notés: éruption cutanée, gonflement, démangeaisons, sensibilité de la peau et des yeux au soleil. Parmi les phénomènes non typiques pendant le traitement, l'amitriptyline est appelée acouphène, hypertrophie des ganglions lymphatiques, perte de cheveux, mictions fréquentes, fièvre.

Interaction médicamenteuse

L'apport combiné d'Amitriptyline avec toute boisson contenant de l'alcool déprime le système nerveux central, réduit considérablement la pression et inhibe le centre respiratoire. La sensibilité du corps à l'alcool pendant le traitement augmente.

Le médicament est absolument incompatible avec les médicaments inhibiteurs de la MAO, provoquant une hyperpyrexie, une augmentation incontrôlée de la pression artérielle, des convulsions sévères, jusqu'à la mort.

Interaction avec des groupes de médicaments et des médicaments individuels:

1. Avec les médicaments anticholinergiques (anti-parkinsonien, antihistaminiques, atropine, amantadine) - le danger de tous les effets secondaires augmente.
2. Avec anticholinergiques (benzodiazépine, phénothiazine) - amélioration mutuelle de l'action, augmentation des syndromes antipsychotiques convulsifs et malins.
3. Avec anticonvulsivants - diminution de l'efficacité, dépression du système nerveux central, convulsions.
4. Avec anticoagulants indirects - augmentation de l'action anticoagulante.
5. Avec la cimétidine, la fluoxétine et la fluvoxamine, la demi-vie d'élimination est prolongée, le risque d'intoxication par l'amitriptyline augmente (la dose doit être réduite de 20 à 50%).
6. Avec les contraceptifs oraux, la nicotine, les barbituriques, la phénytoïne, la carbamazépine, la concentration plasmatique diminue avec une diminution de l'efficacité de l'amitriptyline. Les médicaments contenant des œstrogènes augmentent la biodisponibilité d'un antidépresseur.
7. Avec des inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase (par exemple, le disulfirame) - provoque la stupéfaction du coma (délire).
8. Avec la benatidine, la guanéthidine, la clonidine, la réserpine et la méthyldopa, l'amitriptyline réduit leur effet hypotenseur.
9. Les médicaments antiarythmiques (par exemple, la quinidine), associés à l'amitriptyline, acquièrent l'effet inverse, perturbant le rythme cardiaque.

L'amitriptyline réduit l'efficacité des alpha-bloquants, la phénytoïne, peut aggraver le cours de la dépression qui s'est produite pendant le traitement avec des glucocorticostéroïdes. Les traitements de la thyréotoxicose augmentent le risque d'agranulocytose.

Incompatible avec l'épinéphrine, la noradrénaline, l'éphédrine, la phényléphrine, le pimozide, le probucol, les hormones thyroïdiennes, provoquant des arythmies graves, une tachycardie, une crise hypertensive. Avec les anticholinergiques et les antipsychotiques, il existe un risque de fièvre excessive (supérieure à +41,5 ° C).

Termes et conditions de stockage

• Le médicament doit être conservé dans son emballage d'origine, dans un endroit sec et sombre. La température ne doit pas dépasser + 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants..
• Sous réserve d'un stockage approprié, Amitriptyline conserve ses propriétés curatives pendant 3 ans. Passé ce délai, le médicament est interdit.
• Médicament prescrit.

Conditions de vacances en pharmacie

Le médicament ne peut être acheté que selon les instructions d'un médecin. La prescription du médicament reste en pharmacie. Un formulaire certifié par un médecin est conservé pendant 3 mois pour suivre les ventes.

Analogues

Les examens amitriptyline des patients prenant le médicament se caractérisent comme un moyen fiable de soins d'urgence dans les conditions aiguës et de traitement à long terme des pathologies chroniques. Mais le nombre d'effets secondaires et l'imprévisibilité des réactions individuelles aux antidépresseurs tricycliques vous obligent souvent à choisir un remplaçant pour ce remède abordable.

Les principaux analogues:

1. Saroten est un médicament analogue de l'amitriptyline pour la substance active. Il est produit par des sociétés pharmaceutiques étrangères et a un effet plus doux sur le corps. Toutes les indications pour la nomination de l'amitriptyline sont efficaces si Saroten est utilisé, mais les réactions indésirables à celui-ci se produisent beaucoup moins fréquemment. Les dosages et contre-indications des médicaments sont similaires.
2. La novo-tryptine (Damilen) est un analogue structurel de l'amitriptyline, dont l'action est basée sur la même substance active. Produire le médicament en Russie et au Canada. Tous les rendez-vous d'Amitripsin sont vrais pour Novo-trypsin et les effets secondaires se manifestent dans une moindre mesure. Souvent prescrit un remède pour le traitement des enfants, des patients âgés, si nécessaire, à utiliser pendant la grossesse (uniquement à partir du deuxième trimestre).
3. L'anafranil est également une substance du groupe des antidépresseurs tricycliques. Efficace pour les troubles anxieux, les crises de panique, la dépression, la léthargie mentale et motrice. Le médicament a beaucoup moins de contre-indications: lactation, état post-infarctus, allergie aux composants, âge jusqu'à 5 ans. Les effets secondaires les plus graves sont la tachycardie, l'hypertension, les éruptions cutanées et les démangeaisons..
4. La doxépine est un médicament pour le traitement de la dépression, de la psychose maniaco-dépressive, de l'hypocondrie, de l'anxiété. Il s'agit d'une «version allégée» de l'amitripsiline, qui diffère structurellement de celle-ci avec un seul atome d'oxygène supplémentaire. Le médicament fonctionne bien lors de l'arrêt des crises de panique et du traitement des troubles du sommeil. Contrairement à l'amitriptyline, il a une plus grande activité atihistaminique, mais moins de propriétés psychanaleptiques..
5. Mélipramine La substance active du médicament - le chlorhydrate d'imipramine est l'un des premiers antidépresseurs tricycliques. Attribuer un remède pour les mêmes indications, y compris l'énurésie et la douleur chronique. Le médicament a un grand effet stimulant, contrairement à l'effet sédatif de l'amitriptyline, par conséquent, utilisez-le le matin. Chez certains patients, la mélipramine ne provoque aucun effet secondaire, sinon les réactions des antidépresseurs sont similaires.

Amitriptyline, a obtenu des évaluations positives des critiques de patients qui prennent le médicament depuis de nombreuses années pour son action rapide et sa disponibilité. Les analogues du médicament sans effets secondaires n'existent pas encore.Par conséquent, malgré des interactions médicamenteuses complexes et une abondance de conséquences désagréables possibles, il continue d'être prescrit et utilisé pour de nombreuses maladies..

Conception de l'article: Vladimir le Grand