Amitriptyline - mode d'emploi, avis, analogues et formes de libération (comprimés et dragées 10 mg et 25 mg, injections en ampoules) d'un médicament pour le traitement de la dépression et de la psychose chez l'adulte, l'enfant et la grossesse. Combinaison avec de l'alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Amitriptyline. Fournit des commentaires des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins sur l'utilisation d'Amitriptyline dans leur pratique. Une grande demande est d'ajouter activement vos avis sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a pas aidé à se débarrasser de la maladie, quelles complications et effets secondaires ont été observés, éventuellement non annoncés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'amitriptyline en présence d'analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de la dépression, de la psychose et de la schizophrénie chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La combinaison du médicament avec de l'alcool.

L'amitriptyline est un antidépresseur (antidépresseur tricyclique). Il a également un effet analgésique (origine centrale), antisérotonine, aide à éliminer l'incontinence urinaire nocturne et réduit l'appétit.

Il a un fort effet anticholinergique périphérique et central, en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques; fort effet sédatif associé à l'affinité pour les récepteurs H1-histamine et effet alpha-bloquant.

Il a les propriétés d'un médicament antiarythmique de classe IA, comme la quinidine à des doses thérapeutiques, ralentit la conduction ventriculaire (avec un surdosage, il peut provoquer un bloc intraventriculaire grave).

Le mécanisme d'action antidépresseur est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline et / ou de sérotonine dans le système nerveux central (SNC) (une diminution de leur absorption inverse).

L'accumulation de ces neurotransmetteurs résulte de l'inhibition de leur capture inverse par les membranes des neurones présynaptiques. Avec une utilisation prolongée, il réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique et rétablit l'équilibre de ces systèmes, qui est perturbé dans les états dépressifs. Dans les états d'anxiété et de dépression, il réduit l'anxiété, l'agitation et les symptômes dépressifs..

Le mécanisme de l'action antiulcéreuse est dû à la capacité d'avoir un effet sédatif et m-anticholinergique. L'efficacité pendant l'énurésie nocturne est apparemment due à l'activité anticholinergique, conduisant à une augmentation de la capacité de la vessie à s'étirer, à une stimulation directe bêta-adrénergique, à l'activité des agonistes alpha-adrénergiques, accompagnée d'une augmentation du tonus sphinctérien et d'un blocage central de l'absorption de sérotonine. Il a un effet analgésique central, qui serait dû à des changements dans la concentration de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et à l'effet sur les systèmes opioïdes endogènes.

Le mécanisme d'action de la boulimie nerveuse n'est pas clair (peut être similaire à celui de la dépression). Un effet distinct du médicament est montré dans la boulimie chez les patients sans dépression et en sa présence, tandis qu'une diminution de la boulimie peut être observée sans affaiblissement concomitant de la dépression elle-même.

Lors d'une anesthésie générale, elle abaisse la pression artérielle et la température corporelle. N'inhibe pas la monoamine oxydase (MAO).

L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines après le début de l'utilisation.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. Il passe (y compris la nortriptyline - un métabolite de l'amitriptyline) à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et passe dans le lait maternel. Il est excrété par les reins (principalement sous forme de métabolites) - 80% en 2 semaines, partiellement avec la bile.

Les indications

• Dépression (en particulier avec l'anxiété, l'agitation et les troubles du sommeil, y compris dans l'enfance, endogène, involutionnel, réactif, névrotique, médicamenteux, avec des lésions cérébrales organiques);
• dans le cadre d'une thérapie complexe, il est utilisé pour les troubles émotionnels mixtes, la psychose pour la schizophrénie, le sevrage alcoolique, les troubles du comportement (activité et attention), l'énurésie nocturne (à l'exception des patients souffrant d'hypotension vésicale), la boulimie nerveuse, le syndrome de la douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, maladies rhumatismales, douleurs atypiques au visage, névralgie post-herpétique, neuropathie post-traumatique, diabétique ou autre neuropathie périphérique), maux de tête, migraine et (prévention), ulcère gastrique et 12 ulcère duodénal.

Formulaires de décharge

Comprimés de 10 mg et 25 mg.

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules pour injection).

Instructions d'utilisation et de dosage

Attribuer à l'intérieur, sans mâcher, immédiatement après avoir mangé (pour réduire l'irritation de la muqueuse gastrique).

Pour les adultes souffrant de dépression, la dose initiale est de 25 à 50 mg la nuit, puis progressivement la dose peut être augmentée, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité du médicament, jusqu'à un maximum de 300 mg par jour en 3 doses divisées (la majeure partie de la dose est prise la nuit). Lorsque l'effet thérapeutique est atteint, la dose peut être progressivement réduite au minimum efficace, en fonction de l'état du patient. La durée du traitement est déterminée par l'état du patient, l'efficacité et la tolérabilité de la thérapie et peut aller de plusieurs mois à 1 an, et si nécessaire, plus. Dans la vieillesse, avec des troubles légers, ainsi qu'avec la boulimie nerveuse, dans le cadre d'une thérapie complexe pour les troubles mixtes émotionnels et comportementaux, la psychose pour la schizophrénie et le sevrage alcoolique, une dose de 25 à 100 mg par jour (la nuit) est prescrite, une fois l'effet thérapeutique atteint, à la dose minimale efficace - 10-50 mg par jour.

Pour la prévention de la migraine, avec un syndrome de douleur chronique de nature neurogène (y compris les maux de tête prolongés), ainsi que dans le traitement complexe de l'ulcère gastrique et de 12 ulcères duodénaux - de 10-12,5-25 à 100 mg par jour (dose maximale pris la nuit).

Les enfants comme antidépresseurs: de 6 à 12 ans - 10-30 mg par jour ou 1-5 mg / kg par jour fractionnellement, à l'adolescence - jusqu'à 100 mg par jour.

Avec énurésie nocturne chez les enfants de 6 à 10 ans - 10-20 mg par jour la nuit, 11 à 16 ans - jusqu'à 50 mg par jour.

Effet secondaire

• Vision floue;
• mydriase;
• augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les individus présentant une prédisposition anatomique locale - un angle étroit de la chambre antérieure);
• somnolence;
• des évanouissements;
• fatigue
• irritabilité;
• anxiété;
• désorientation;
• hallucinations (en particulier chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson);
• anxiété;
• la manie;
• déficience de mémoire;
• diminution de la capacité de concentration;
• insomnie;
• rêves "cauchemardesques";
• asthénie;
• mal de crâne;
• ataxie;
• augmentation et augmentation des crises d'épilepsie;
• changements dans l'électroencéphalogramme (EEG);
• tachycardie;
• palpitations
• vertiges;
• hypotension orthostatique;
• arythmie;
• labilité de la pression artérielle (diminution ou augmentation de la pression artérielle);
• bouche sèche
• constipation
• nausées Vomissements;
• brûlures d'estomac;
• gastralgie;
• augmentation de l'appétit et du poids corporel ou diminution de l'appétit et du poids corporel;
• stomatite;
• changement de goût;
• la diarrhée;
• assombrissement de la langue;
• une augmentation de la taille (gonflement) des testicules;
• gynécomastie;
• augmentation mammaire;
• galactorrhée;
• diminution ou augmentation de la libido;
• diminution de la puissance;
• démangeaison de la peau;
• démangeaison
• photosensibilité;
• angioedème;
• urticaire;
• chute de cheveux;
• bruit dans les oreilles;
• gonflement
• hyperpyrexie;
• des ganglions lymphatiques enflés;
• rétention urinaire.

Contre-indications

• hypersensibilité;
• utiliser avec des inhibiteurs de la MAO et 2 semaines avant le début du traitement;
• infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës);
• intoxication alcoolique aiguë;
• intoxication aiguë par somnifères, analgésiques et psychoactifs;
• glaucome à angle fermé;
• violations graves de l'AV et de la conduction intraventriculaire (blocage des jambes du faisceau de His, bloc AV 2 c. à soupe);
• période de lactation;
• les enfants de moins de 6 ans;
• intolérance au galactose;
• carence en lactase;
• malabsorption du glucose et du galactose.

Grossesse et allaitement

Chez les femmes enceintes, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il pénètre dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons. Afin d'éviter le développement du syndrome de «sevrage» chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une irritabilité nerveuse accrue, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des effets spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans.

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, un contrôle de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients ayant une pression artérielle basse ou labile, elle peut encore diminuer) pendant le traitement, un contrôle du sang périphérique (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer, en relation avec laquelle il est recommandé de surveiller le bilan sanguin, en particulier avec une augmentation de la température corporelle, le développement de symptômes pseudo-grippaux et une amygdalite), avec une thérapie prolongée, un contrôle du CCC et des fonctions hépatiques. Chez les personnes âgées et les patients atteints de maladies CCC, le contrôle de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l'ECG est indiqué. Sur l'ECG, l'apparition de changements cliniquement insignifiants est possible (lissage de l'onde T, dépression du segment S-T, expansion du complexe QRS).

La prudence est requise lors du passage brusque en position verticale d'une position allongée ou assise.

L'utilisation d'éthanol doit être exclue pendant le traitement..

Attribuer au plus tôt 14 jours après le retrait des inhibiteurs de la MAO, en commençant par de petites doses.

Avec un arrêt brutal de l'administration après un traitement prolongé, le développement du syndrome de "sevrage".

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg par jour réduit le seuil d'activité convulsive (le risque de crises d'épilepsie chez les patients prédisposés, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant à la survenue d'un syndrome convulsif, par exemple, des lésions cérébrales de toute étiologie, lors de l'utilisation d'antipsychotiques (antipsychotiques, doit être pris en compte) ), pendant la période de refus de l'éthanol ou de retrait des médicaments à propriétés anticonvulsivantes, par exemple les benzodiazépines). La dépression sévère se caractérise par un risque d'actions suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à l'obtention d'une rémission significative. À cet égard, au début du traitement, une association avec des médicaments du groupe des benzodiazépines ou des antipsychotiques et une surveillance médicale constante (en demandant à des agents de confiance de conserver et de délivrer des médicaments) peuvent être indiquées. Chez les enfants, les adolescents et les jeunes (de moins de 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque de pensées suicidaires et de comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline ou de tout autre antidépresseur dans cette catégorie de patients, le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés. Dans les études à court terme chez les personnes de plus de 24 ans, le risque de suicide n'a pas augmenté, tandis que chez les personnes de plus de 65 ans, il a légèrement diminué. Pendant le traitement antidépresseur, tous les patients doivent être surveillés pour la détection précoce des tendances suicidaires..

Chez les patients atteints de troubles affectifs cycliques, pendant la période de la phase dépressive, des conditions maniaques ou hypomaniaques peuvent se développer pendant le traitement (une réduction de la dose ou l'arrêt du médicament et la prescription d'un médicament antipsychotique sont nécessaires). Après l'arrêt de ces conditions, s'il y a des indications, le traitement à faibles doses peut être repris.

En raison des effets cardiotoxiques possibles, la prudence est requise dans le traitement des patients atteints de thyréotoxicose ou des patients recevant des préparations d'hormones thyroïdiennes.

En combinaison avec une thérapie électroconvulsive, il n'est prescrit qu'avec une surveillance médicale attentive.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, elle peut provoquer le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament elles disparaissent en quelques jours).

Peut provoquer une obstruction intestinale paralytique, principalement chez les patients souffrant de constipation chronique, les personnes âgées ou chez les patients qui sont obligés d'observer le repos au lit.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline.

En raison de l'action anticholinergique, une diminution du larmoiement et une augmentation relative de la quantité de mucus dans la composition du liquide lacrymal sont possibles, ce qui peut entraîner des dommages à l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.

Avec une utilisation prolongée, une augmentation de l'incidence des caries dentaires est observée. Le besoin de riboflavine peut être augmenté.

Une étude de la reproduction animale a révélé un effet indésirable sur le fœtus, et aucune étude adéquate et strictement contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte. Chez les femmes enceintes, le médicament ne doit être utilisé que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Il pénètre dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons. Afin d'éviter le développement du syndrome de «sevrage» chez les nouveau-nés (se manifestant par un essoufflement, une somnolence, des coliques intestinales, une irritabilité nerveuse accrue, une augmentation ou une diminution de la pression artérielle, des tremblements ou des effets spastiques), l'amitriptyline est progressivement annulée au moins 7 semaines avant la naissance prévue.

Les enfants sont plus sensibles aux surdosages aigus, qui doivent être considérés comme dangereux et potentiellement mortels pour eux..

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de toute autre activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices..

Interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation combinée d'éthanol (alcool) et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzadiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, une dépression respiratoire et un effet hypotenseur sont possibles. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol (alcool).

Il augmente l'effet anticholinergique des médicaments à activité anticholinergique (par exemple, les dérivés de phénothiazine, les médicaments antiparkinsoniens, l'amantadine, l'atropine, le bipéridène, les antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie). Lorsqu'il est combiné avec des anticholinergiques, des dérivés de phénothiazine et des benzodiazépines - amélioration mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et augmentation du risque de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité de saisie); les dérivés de phénothiazine peuvent en outre augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, d'abaisser le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier.

Lorsqu'il est combiné avec des antihistaminiques, la clonidine - augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec l'atropine - augmente le risque d'obstruction intestinale paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales - une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (dérivés de coumarine ou d'indadione), une augmentation de l'activité anticoagulante de ces derniers est possible. L'amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes (GCS). Les médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmentent le risque de développer une agranulocytose. Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) allongent T1 / 2, augmentent le risque d'effets toxiques de l'amitriptyline (peut nécessiter une réduction de la dose de 20-30%), les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent les concentrations plasmatiques et réduire l'efficacité de l'amitriptyline.

L'utilisation conjointe de disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'hydrogénase d'acétaldéhyde provoque un délire.

La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent la concentration d'amitriptyline dans le plasma (une réduction de 50% de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière; avec de la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques.

Les antiarythmiques (comme la quinidine) augmentent le risque de troubles du rythme (pouvant ralentir le métabolisme de l'amitriptyline).

Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, qui se manifestent par la prolongation de l'intervalle Q-T sur l'ECG.

Il améliore l'effet sur l'épitaphrine, la norépinéphrine, l'isoprénaline, l'éphédrine et la phényléphrine sur le SVC (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de troubles du rythme cardiaque, de tachycardie et d'hypertension sévère.

Lorsqu'il est combiné avec des agonistes alpha-adrénergiques pour l'administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ce dernier peut augmenter.

Lorsqu'il est pris avec des hormones thyroïdiennes - une amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central).

Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (antipsychotiques) augmentent le risque d'hyperpyrexie (surtout par temps chaud).

Lorsqu'il est co-prescrit avec d'autres médicaments hématotoxiques, une augmentation de l'hématotoxicité est possible.

Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (une augmentation de la fréquence des périodes d'hyperpyrexie, des convulsions sévères, des crises hypertensives et la mort des patients sont possibles).

Analogues du médicament Amitriptyline

Analogues structuraux de la substance active:

• Amizole;
• Amirol;
• Amitriptyline de Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptyline-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• Amitriptyline-Ferein;
• Chlorhydrate d'amitriptyline;
• Apo-amitriptyline;
• Vero-amitriptyline;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivel.

Complications et effets secondaires de l'amitriptyline

Le site fournit des informations de référence à titre informatif uniquement. Le diagnostic et le traitement des maladies doivent être effectués sous la supervision d'un spécialiste. Tous les médicaments ont des contre-indications. Consultation d'un spécialiste requise!

Dans la plupart des cas, un médicament appelé amitriptyline est bien toléré par les patients, mais uniquement sous réserve de toutes les précautions disponibles. De plus, en utilisant ce médicament, le patient doit prévenir et corriger en temps opportun certains effets secondaires. Étant donné que ce produit pharmaceutique a un effet sédatif, il n'affecte pas la qualité et la durée du sommeil. Compte tenu de ce fait, ce médicament peut être pris avant même de se coucher..

Le plus grand nombre d'effets secondaires se produit principalement en raison d'une propriété anticholinergique assez puissante. Parmi ces effets secondaires, on peut classer les pupilles dilatées et la vision floue, la bouche sèche, ainsi que la constipation et l'obstruction intestinale. Dans le cas de l'utilisation de ce médicament à des doses excessives, le patient peut également remarquer un retard, ainsi qu'une difficulté dans le processus de miction. Il y a des cas où les patients ont une atonie complète de la vessie. Lors de la prise de doses excessives de ce médicament, même des tremblements des mains peuvent être observés. Il est possible que se produisent et ressentent une intoxication, une apathie, ainsi qu'une somnolence excessive, des étourdissements et une léthargie.

Étant donné que l'amitriptyline a également un effet alpha-adrénolytique, avec l'utilisation de ce médicament, le patient peut également développer une hypotension orthostatique, accompagnée d'états collaptoïdes, de faiblesse, d'évanouissement et de tachycardie. Souvent noté et paresthésie. De plus, des réactions allergiques se produisent très souvent..

L'un des effets secondaires les plus dangereux du traitement avec ce médicament est considéré comme une violation du rythme cardiaque. En cas de telles violations, il est très important de réduire la dose totale d'amitriptyline dès que possible. Attirez immédiatement l'attention des lecteurs sur le fait que pendant le traitement avec ce médicament, le patient peut également avoir des crises qui, avec toute leur apparence, ressembleront à des crises d'épilepsie. Dans de tels cas, en plus de l'amitriptyline, les patients reçoivent également des médicaments anticonvulsivants. Surtout souvent, des conditions convulsives se développent chez les patients qui ont des blessures ou des lésions du cerveau ou du crâne.

Si le patient souffre de schizophrénie ou de dépression profonde, l'utilisation de cet agent pharmaceutique peut entraîner le développement d'une hypomanie, d'une manie ou d'un état dysphorique-irritable. Pour ces patients, l'amitriptyline est le plus souvent remplacée par d'autres médicaments appropriés, avec lesquels ils peuvent également être prescrits des antipsychotiques, des normotiques, des médicaments hormonaux, etc. Dans tous les cas, tout dépend de l'état de santé général, ainsi que du diagnostic. En conclusion, nous notons que tout changement dans votre santé associé à l'utilisation de l'amitriptyline doit être discuté d'urgence avec un spécialiste. Sinon, les complications peuvent être très graves et parfois même mortelles..

Auteur: Pashkov M.K. Coordonnateur de projet de contenu.

Amitriptyline comprimés mode d'emploi - analogues - avis

L'amitriptyline est un représentant de la classe des antidépresseurs tricycliques. C'est l'un des représentants les plus actifs de sa classe. L'amitriptyline est répandue en raison du faible coût et de la faible disponibilité de la plupart des patients.

Formulaire de décharge

Amitriptyline est disponible sous forme de solutions injectables, de comprimés, enrobés et non enrobés, ainsi que de dragées. La forme prolongée (longue durée d'action) se présente sous forme de gélules.

Il existe des différences dans le dosage des différentes formes. La solution est disponible à raison de 10 mg de substance dans 1 ml, des ampoules de 1 ml et 2 ml. Les comprimés sans coque contiennent 25 mg de substance active, dans la coque - 10, 25, 50, 75 mg. Les gélules contiennent 50 mg d'amitriptyline.

Structure

La substance active du médicament, quelle que soit la forme de libération, est l'amitriptyline. Les ingrédients auxiliaires peuvent varier. La solution contient de l'eau pour injection et un monosaccharide. Les comprimés comprennent du lactose, de la cellulose, des composés de magnésium, de sodium, de silicium et de titane, ainsi que de la povidone. Les comprimés en coquille se distinguent par la présence d'amidon, de talc, de propylène glycol. Les gélules contiennent de la gélatine et des colorants.

L'effet sur le corps n'est fourni que par la substance active, les composants restants du médicament n'ont pas d'activité médicamenteuse. Le médicament est délivré strictement selon la prescription.

effet pharmachologique

L'amitriptyline est un représentant de la classe des antidépresseurs tricycliques. C'est l'un des représentants les plus actifs de sa classe. L'amitriptyline est répandue en raison du faible coût et de la faible disponibilité de la plupart des patients.

L'effet thérapeutique de l'amitriptyline est basé sur l'inhibition de la recapture d'un certain nombre de monoamines, principalement la norépinéphrine, la dopamine et la sérotonine. Dans une version simplifiée, ce mécanisme est le suivant.

Les neurones cérébraux contenant des précurseurs de monoamine à leurs extrémités transmettent des impulsions à d'autres cellules en utilisant les substances énumérées. Lorsqu'une impulsion passe, les monoamines sont éjectées de la cellule dans la fente synaptique et transmettent des informations à une autre cellule. Ensuite, ils retournent à nouveau dans la cellule - ce processus est appelé réabsorption - c'est sur elle que l'action de l'amitriptyline est dirigée.

La norépinéphrine, la dopamine et la sérotonine sont responsables de l'amélioration de l'humeur, de la réduction de la douleur et de l'anxiété. La dépression est l'une des manifestations du manque de monoamines. L'amitriptyline bloque la recapture de ces substances, tandis que leur nombre dans la fente synaptique entre les cellules augmente. Une cellule dans laquelle les monoamines ne refluent pas commence à en synthétiser intensivement de nouvelles. Cela ne se produit pas immédiatement, ce qui explique l'action retardée du médicament. Plus un neurone produit de monoamines, plus il va vers un autre neurone, plus l'humeur s'améliore..

En plus de ces propriétés, l'amitriptyline a une autre chose - elle réduit l'effet de la partie parasympathique et partiellement sympathique du système nerveux autonome, qui s'accompagne d'un grand nombre d'effets secondaires.

Les indications

L'utilisation d'amitriptyline est justifiée dans les cas suivants:

• Dépression sévère, y compris avec une composante anxieuse, agitation, agitation, hallucinations;
• Humeur diminuée en raison de la pathologie cérébrale organique;
• Schizophrénie avec syndrome dépressif;
• Syndrome de douleur sévère avec diverses pathologies somatiques;
• Formes graves de troubles du sommeil;
• Troubles alimentaires graves;
• L'énurésie nocturne chez les enfants de nature psychogène;
• Troubles anxieux phobiques.

À des fins prophylactiques, l'amitriptyline est acceptable chez les patients souffrant de crises migraineuses fréquentes et sévères..

Contre-indications

L'amitriptyline, quelle que soit la disponibilité des indications, n'est pas prescrite si le patient présente les maladies suivantes:

• Insuffisance cardiaque décompensée;
• Insuffisance rénale et / ou hépatique décompensée;
• Infarctus du myocarde âgé de moins d'un mois;
• Hypertension à haut risque du dernier stade;
• Glaucome;
• Arythmies sévères, blocage de l'impulsion cardiaque de toute localisation;
• Adénome de la prostate;
• Âge jusqu'à 12 ans;
• Maladies de la moelle osseuse rouge;
• Ulcère peptique de n'importe quelle partie du canal digestif;
• Réactions allergiques aux composants du médicament;
• Trouble bipolaire avec syndrome maniaque.

La grossesse et l'alimentation sont des contre-indications pour la prescription de doses élevées du médicament. La possibilité de prescrire l'amitriptyline aux enfants et aux femmes enceintes doit être trouvée séparément..

Effets secondaires

Étant donné que cet outil affecte diverses structures corporelles, y compris le système nerveux autonome, il a un grand nombre d'effets secondaires. Le système nerveux autonome régule l'activité fonctionnelle de tous les organes internes, car le but initial de l'amitriptyline nécessite une surveillance attentive de l'état des fonctions vitales du corps.

Il y a souvent une réaction du système cardiovasculaire. Il se manifeste par une diminution de la pression, des évanouissements dus à l'hypotension, une augmentation de la fréquence cardiaque, des blocages de conduction impulsionnelle sont possibles. De nombreux patients dans les revues indiquent des violations du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, constipation et parfois nausées. Pour beaucoup, au début de l'admission, les élèves se dilatent, ont une vision réduite et sont incapables de se concentrer sur le sujet.

L'outil entraîne souvent une somnolence, une diminution de la concentration, une augmentation de l'appétit et une prise de poids. Une variante de la norme lorsqu'elle est prise est considérée comme une diminution du désir sexuel, l'incapacité à atteindre la satisfaction sexuelle. Chez les hommes, une hypertrophie mammaire peut survenir - gynécomastie.

Dans de rares cas, des troubles sensoriels, des sensations de brûlure, des glissements sous la peau sont possibles. Chez un petit nombre de patients, l'amitriptyline inhibe l'activité de la moelle osseuse rouge, réduisant le contenu de toutes les cellules sanguines.

L'un des effets secondaires les plus dangereux est un risque accru de suicide. Il est conseillé de commencer à prendre le médicament dans un hôpital sous la supervision d'un personnel médical. Avant de prescrire, vous devez vous assurer que le patient n'a pas de pensées suicidaires. En cas de réponse douteuse - prescrire des médicaments plus modernes et plus sûrs.

Surdosage

Avec une augmentation de la dose du médicament supérieure à 0,5 g, des symptômes peuvent apparaître qui indiquent un surdosage. Dans ce cas, la dépression de la conscience se produit jusqu'au coma ou, inversement, à l'agitation avec hallucinations et délire. Si la dose autorisée est dépassée, la probabilité d'effets secondaires augmente. Dans ce cas, presque tous les patients présentent des anomalies du travail du cœur, jusqu'à des arythmies sévères. Une dose supérieure à 1 g peut être fatale..

En cas de surdosage, il est nécessaire d'hospitaliser le patient dans l'unité de soins intensifs. Lors de l'utilisation du médicament à l'intérieur, un lavage gastrique, un lavement et des sorbants doivent être prescrits. Ensuite - commencez la désintoxication et la thérapie symptomatique. Dans le cas d'une voie d'administration par injection, un lavage gastrique et des sorbants ne doivent pas être prescrits. Si le patient a bu plus que la dose prescrite, mais qu'aucune réaction pathologique n'est observée, une surveillance attentive du patient pendant la journée est nécessaire.

Schéma posologique

La dose d'amitriptyline est choisie individuellement pour chaque patient. Il est connu qu'à des doses minimales, le médicament n'a pratiquement aucun effet thérapeutique. Les doses moyennes ont un effet excitant, les fortes ont un effet sédatif. Ces informations sont utilisées lors de la sélection d'un schéma posologique..

Tout d'abord, 50 mg du médicament sont prescrits une fois par jour, puis chaque dose est progressivement augmentée de 25 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 200 mg, mais si nécessaire, elle peut être augmentée ou diminuée. Les intervalles de concentration, conduisant à un effet excitant et sédatif, sont individuels pour chaque patient. L'effet du médicament peut être observé au moins deux semaines après le début de l'administration.

Mode d'emploi

Le médicament est pris une ou deux fois par jour après les repas. La dose quotidienne est divisée également entre les doses. Si le médicament est pris une fois par jour, vous devez le boire le soir après le dîner. Pendant le traitement, il est interdit de conduire des véhicules ou d'effectuer des travaux qui nécessitent une concentration constante d'attention. Avec un arrêt brutal de l'utilisation du médicament, le développement d'un syndrome de sevrage est possible. Il devrait clarifier davantage le retrait de l'amitriptyline.

L'antidépresseur tricyclique ne doit pas être associé à de l'alcool. Boire de l'alcool est dangereux à la fois avant de prendre la pilule et en termes de prestations. En savoir plus sur l'interaction entre l'amitriptyline et l'alcool. De plus, l'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO, d'autres antidépresseurs tricycliques, des médicaments antiparkinsoniens et des bloqueurs ganglionnaires est interdit. Il est prescrit avec prudence lors de la prise d'ISRS, de tranquillisants, d'antipsychotiques, d'adrénomimétiques.

Analogues

L'amitriptyline n'est pas seulement le nom du médicament, mais aussi la substance active. Il existe des analogues avec des noms commerciaux, où après la substance principale est le nom de la société, par exemple, amitriptyline nycomed - une société pharmaceutique Nycomed. Les médicaments suivants sont similaires en action à l'amitriptyline:

Le premier médicament de la liste contient également la substance active amitriptyline, le reste - d'autres substances de la liste des antidépresseurs tricycliques. Les fonds ne sont pas interchangeables, vous devriez consulter un médecin pour modifier le schéma thérapeutique.

Commentaires

Avis de patients prenant de l'amitriptyline:

Amitriptyline Nycomed - mode d'emploi

INSTRUCTION
pour l'utilisation d'un médicament à usage médical

Numéro d'enregistrement:

Nom commercial:

Dénomination commune internationale:

Forme posologique:

comprimés pelliculés

Structure

Un comprimé pelliculé 10 mg contient:
substance active: chlorhydrate d'amitriptyline 11,3 mg en termes d'amitriptyline 10 mg;
excipients: stéarate de magnésium 0,25 mg, povidone 0,83 mg, talc 2,25 mg, cellulose microcristalline 9,5 mg, amidon de pomme de terre 28,2 mg, lactose monohydraté 27,0 mg;
coque: propylène glycol 0,2 mg, dioxyde de titane 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talc 0,8 mg.
Un comprimé pelliculé de 25 mg contient:
substance active: chlorhydrate d'amitriptyline 28,3 mg en termes d'amitriptyline 25 mg;
excipients: stéarate de magnésium 0,5 mg, povidone 0,6 mg, talc 4,5 mg, cellulose microcristalline 18,0 mg, fécule de pomme de terre 38,0 mg, lactose monohydraté 40,2 mg;
coque: propylène glycol 0,3 mg, dioxyde de titane 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talc 0,9 mg.

La description

Comprimés pelliculés blancs, ronds, biconvexes.

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATX: [N06AA09]

Propriétés pharmacologiques

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique du groupe des inhibiteurs non sélectifs du recaptage des monoamines. Il a un fort effet thymoanaleptique et sédatif..
Pharmacodynamique
Le mécanisme de l'action antidépressive de l'amitriptyline est associé à une augmentation de la teneur en norépinéphrine et sérotonine dans la fente synaptique du système nerveux central (SNC).
L'accumulation de ces neurotransmetteurs résulte de l'inhibition de leur capture inverse par les membranes des neurones présynaptiques.
L'amitriptyline est un bloqueur des récepteurs cholinergiques muscariniques Ml et M2, des récepteurs histaminiques H1 et des récepteurs adrénergiques α1. Selon l'hypothèse dite de la monoamine, il existe une corrélation entre le ton émotionnel et la fonction des neurotransmetteurs dans les synapses du cerveau.
Une corrélation claire entre la concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin et l'effet clinique n'est pas montrée, mais l'effet clinique optimal, apparemment, est atteint à des concentrations comprises entre 100 et 260 μg / l.
L'affaiblissement clinique de la dépression est atteint plus tard que la concentration plasmatique d'équilibre n'est atteinte, après 2 à 6 semaines de traitement.
De plus, l'amitriptyline a un effet de type quinidine sur l'innervation du cœur..
Pharmacocinétique
Succion
Après administration orale, l'amitriptyline est rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est atteinte dans les 2 à 6 heures suivant l'administration.
Distribution
La concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin de différents patients varie considérablement.
La biodisponibilité de l'amitriptyline est d'environ 50%. L'amitriptyline dans une large mesure (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) après administration orale est de 4 heures et la concentration d'équilibre est d'environ une semaine après le début du traitement. Le volume de distribution est d'environ 1085 l / kg. L'amitriptyline et la nortriptyline traversent le placenta et sont excrétées dans le lait maternel..
Métabolisme
L'amitriptyline est métabolisée dans le foie et est significativement (environ 50%) métabolisée la première fois qu'elle passe par le foie. Dans le même temps, l'amitriptyline subit une N-déméthylation par le cytochrome P450 avec la formation du métabolite actif - la nortriptyline. L'amitriptyline et la nortriptyline sont également hydroxylées dans le foie. La nitroxy et l'amitriptyline 10-hydroxymétabolite et la 10-hydroxynortriptyline sont également actives. L'amitriptyline et la nortriptyline sont conjuguées à l'acide glucuronique, et ces conjugués sont inactifs..
Le principal facteur déterminant la clairance rénale et, par conséquent, la concentration dans le plasma sanguin, est le taux d'hydroxylation. Chez une petite proportion de personnes, une hydroxylation retardée génétiquement déterminée est observée. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la demi-vie de l'amitriptyline et de la nortriptyline dans le plasma sanguin est augmentée.
Reproduction
La demi-vie (T1 / 2) du plasma sanguin est de 9 à 46 heures pour l'amitriptyline et de 18 à 95 heures pour la nortriptyline.
L'amitriptyline est excrétée principalement par les reins et à travers l'intestin sous forme de métabolites. Seule une petite partie de la dose acceptée d'amitriptyline est excrétée par les reins inchangée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites de l'amitriptyline et de la nortriptyline est ralentie, bien que le métabolisme en tant que tel ne change pas. En raison de son association avec les protéines sanguines, l'amitriptyline n'est pas éliminée du plasma sanguin par dialyse..

Indications pour l'utilisation

Dépression endogène et autres troubles dépressifs.

Contre-indications

- Hypersensibilité aux composants du médicament;
- utiliser avec des inhibiteurs de la MAO et 2 semaines avant le début du traitement;
- infarctus du myocarde (y compris récemment transféré);
- intoxication alcoolique aiguë;
- délire aigu;
- intoxication aiguë par des somnifères, des analgésiques et des psychotropes;
- glaucome à angle fermé;
- arythmies;
- troubles de la conduction auriculo-ventriculaire et intraventriculaire;
- période de lactation;
- intolérance au lactose, déficit en lactase et malabsorption du glucose-galactose;
- rétention urinaire d'hyperplasie de la prostate,
- hypokaliémie, bradycardie, syndrome congénital du QT allongé, ainsi que l'utilisation simultanée de médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT;
- sténose pylorique, obstruction intestinale paralytique;
- enfants de moins de 18 ans.

Soigneusement

Maladies du système cardiovasculaire (angine de poitrine, hypertension artérielle), maladies du sang, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome à angle fermé, chambre antérieure plate de l'œil et angle aigu de la chambre de l'œil, rétention urinaire, hyperplasie de la prostate, patients souffrant de troubles convulsifs, hypotension vésicale, hyperthyroïdie, trouble bipolaire, schizophrénie, épilepsie (l'amitriptyline abaisse le seuil de crise), altération de la fonction hépatique ou rénale, alcoolisme chronique, utilisation concomitante avec des antipsychotiques et utilisation de nouveau-nés, vieillesse.
Si vous avez l'une des maladies répertoriées, assurez-vous de consulter votre médecin avant de prendre le médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse
Des études animales ont montré des effets secondaires à des doses plusieurs fois supérieures à la dose humaine standard..
L'expérience clinique avec l'amitriptyline pendant la grossesse est limitée..
La sécurité de l'amitriptyline pendant la grossesse n'a pas été établie.
L'amitriptyline n'est pas recommandée pendant la grossesse, en particulier au cours des premier et troisième trimestres, à moins que le bénéfice attendu pour la mère ne l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Si le médicament est utilisé par des femmes enceintes, il est nécessaire de mettre en garde contre le risque élevé d'une telle réception pour le fœtus, en particulier au cours du troisième trimestre de la grossesse. L'utilisation de fortes doses d'antidépresseurs tricycliques au cours du troisième trimestre de la grossesse peut entraîner des troubles neurologiques chez le nouveau-né.
Des cas de somnolence ont été signalés chez des nouveau-nés dont les mères ont utilisé de la nortriptyline (un métabolite de l'amitriptyline) pendant la grossesse, il y a eu des cas de rétention urinaire.
Allaitement maternel
Lors de l'utilisation de l'amitriptyline, l'allaitement doit être interrompu. L'amitriptyline passe dans le lait maternel. Le rapport de concentration du lait maternel / plasma est de 0,4-1,5 chez un bébé allaité. Des réactions indésirables peuvent survenir..

Dosage et administration

Attribuer à l'intérieur sans mâcher (immédiatement après un repas).
Adultes.
La dose quotidienne initiale est de 25 à 50 mg, divisée en deux doses ou en dose unique avant le coucher. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 200 mg.
Traitement général généralement de 6 mois ou plus pour prévenir les rechutes.
Les personnes âgées
Les personnes âgées sont plus sensibles aux effets indésirables m-anticholinergiques de l'amitriptyline. Par conséquent, pour eux, la dose initiale recommandée est de 25-30 mg / jour., Habituellement 1 fois par jour (la nuit). Une nouvelle augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, tous les deux jours, pour atteindre, si nécessaire, des doses de 50 à 100 mg / jour, jusqu'à l'obtention d'une réponse (effet). Un examen supplémentaire est nécessaire avant de prescrire un deuxième traitement.
Fonction rénale altérée
En présence d'insuffisance rénale, le médicament peut être utilisé à la dose habituelle..
Fonction hépatique altérée
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, la dose d'amitriptyline doit être réduite.
Durée du traitement
Un effet antidépresseur apparaît généralement après 2 à 4 semaines.
Le traitement antidépresseur est symptomatique et doit donc être suffisamment long, généralement pendant 6 mois ou plus, pour prévenir la récurrence de la dépression.
Annuler
Le médicament doit être arrêté progressivement afin d'éviter le développement du syndrome de «retrait», tels que maux de tête, troubles du sommeil, irritabilité et mauvaise santé générale. Ces symptômes ne sont pas un signe de dépendance aux drogues..

Effet secondaire

Plus de 50% des patients recevant le médicament Amitriptyline Nycomed peuvent avoir un ou plusieurs des effets indésirables suivants. L'amitriptyline peut provoquer des effets secondaires similaires à ceux causés par d'autres antidépresseurs tricycliques.
Certains des effets indésirables énumérés ci-dessous, tels que maux de tête, tremblements, diminution de la durée d'attention, constipation et diminution de la libido, peuvent également être des symptômes de dépression, et ils disparaissent généralement avec moins de dépression..
L'incidence des effets secondaires est indiquée comme suit: très souvent (> 1/10); souvent (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, du système cardiovasculaire:
Très souvent: palpitations et tachycardie, hypotension orthostatique.
Souvent: arythmie (y compris troubles de la conduction, allongement de l'intervalle QT), hypotension, bloc AV, bloc de conduction sur les jambes du faisceau de His.
Rarement: augmentation de la pression artérielle.
Rarement: infarctus du myocarde.
Du système nerveux:
Très souvent: effet sédatif (léthargie, somnolence), tremblements, vertiges, maux de tête.
Souvent: diminution de la durée d'attention, altération du goût, paresthésie, symptômes extrapyramidaux: ataxie, akathisie, parkinsonisme, réactions dystoniques, dyskinésie tardive, retard de la parole.
Rarement: crampes.
Du système urinaire:
Souvent: rétention urinaire.
De la part de la peau:
Très souvent: hyperhidrose.
Rarement: éruption cutanée, vascularite cutanée, urticaire.
Rarement: photosensibilité, alopécie.
Des sens:
Très souvent: diminution de l'acuité visuelle, troubles de l'accommodation (des lunettes de lecture peuvent être nécessaires pendant le traitement).
Souvent: mydriase.
Rarement: acouphènes, augmentation de la pression intraoculaire.
Rarement: perte de capacité d'adaptation, aggravation d'un glaucome à angle fermé.
Désordre mental:
Très souvent: confusion (la confusion chez les patients âgés se caractérise par de l'anxiété, des troubles du sommeil, des difficultés à se souvenir, une agitation psychomotrice, des troubles de la pensée, un délire), une désorientation.
Souvent: durée d'attention réduite.
Rarement: déficience cognitive, syndrome maniaque, hypomanie, manie, peur, anxiété, insomnie, cauchemars.
Rarement: agressivité, délire (chez l'adulte), hallucinations (chez les patients schizophrènes).
Très rare: pensées suicidaires, comportement suicidaire.
A partir des organes hémopoïétiques:
Rarement: inhibition de la fonction médullaire, agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie.
Du système digestif
Très souvent: bouche sèche, constipation, nausée.
Souvent: récession gingivale, inflammation de la bouche, carie dentaire, sensation de brûlure dans la bouche.
Peu fréquent: diarrhée, vomissements, gonflement de la langue.
Rarement: obstruction intestinale paralytique, gonflement de la glande parotide, ictère cholestatique, altération de la fonction hépatique, hépatite.
Troubles courants:
Souvent: faiblesse.
Rarement: gonflement du visage.
Rarement: fièvre.
Du côté du métabolisme:
Très souvent: augmentation du poids corporel augmentation de l'appétit.
Rarement: diminution de l'appétit.
Très rare: syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.
Du système reproducteur:
Très souvent: affaiblissement ou augmentation de la libido.
Souvent: chez les hommes - impuissance, dysfonction érectile.
Rarement: chez l'homme - éjaculation retardée, gynécomastie; chez les femmes - galactorrhée, orgasme retardé, perte de capacité à atteindre l'orgasme.
Indicateurs de laboratoire:
Souvent: modification de l'ECG, allongement de l'intervalle QT, expansion du complexe QRS.
Rarement: tests anormaux de la fonction hépatique, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, transaminases.
Effets d'annulation
L'arrêt brutal du traitement après une utilisation prolongée peut provoquer des nausées, des maux de tête et des malaises.
L'arrêt progressif du médicament a été associé à des symptômes transitoires tels que l'irritabilité, l'agitation et des troubles des rêves et du sommeil au cours des deux premières semaines de réduction de la dose..
Rarement, des cas individuels d’état maniaque ou d’hypomanie se sont produits dans les 2 à 7 jours suivant la fin du traitement à long terme avec des antidépresseurs tricycliques.

Surdosage

Symptômes
Les symptômes d'un surdosage d'amitrschgilline peuvent se développer lentement ou se produire soudainement. Au cours des deux premières heures, une somnolence ou une agitation psychomotrice, des hallucinations et des symptômes associés à l'effet anticholinergique du médicament sont observés: mydriase, tachycardie, rétention urinaire, muqueuses sèches, motilité intestinale affaiblie, crampes et fièvre. À l'avenir, une forte inhibition des fonctions du système nerveux central, une altération de la conscience, une évolution vers le coma et une insuffisance respiratoire sont possibles.
Symptômes cardiaques: arythmie (tachyarythmie ventriculaire, flutter et fibrillation ventriculaire). Sur l'ECG, les changements caractéristiques sont l'allongement de l'intervalle PR, l'expansion du complexe QRS, l'allongement de l'intervalle QT, l'aplatissement ou l'inversion de l'onde T, la dépression du segment ST et divers degrés de blocage de la conduction intracardiaque, ce qui peut provoquer un arrêt cardiaque. Une insuffisance cardiaque, une hypotension artérielle, un choc cardiogénique, une acidose métabolique et une hypokaliémie, une confusion, une excitation anxieuse, des hallucinations et une ataxie peuvent se développer..
Influence sur le système nerveux central (SNC): inhibition des fonctions du système nerveux central, somnolence sévère, crampes, coma.
Effets sur le système respiratoire: insuffisance respiratoire.
Influence sur la sphère mentale: agitation psychomotrice, hallucinations.
Effet sur le système vasculaire: hypotension.
Effets M-anticholinergiques: bouche sèche, troubles de l'accommodation, rétention urinaire, crampes musculaires.
Traitement:
Traitement - symptomatique et de soutien.
Arrêt du traitement par l'amitriptyline, lavage gastrique, même si un certain temps s'est écoulé après la prise du médicament, prise de charbon activé. Même dans des cas apparemment simples, vous devez surveiller attentivement le patient. Il est nécessaire de contrôler le niveau de conscience, la fréquence cardiaque, la pression artérielle et la fréquence respiratoire. Vérifiez fréquemment le niveau d'électrolytes et de gaz dans le sang. Pour éviter un arrêt respiratoire, il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires et une ventilation mécanique. La surveillance ECG doit être poursuivie pendant 3 à 5 jours. Avec l'expansion du complexe QRS, l'insuffisance cardiaque et les arythmies ventriculaires, le changement de pH du sang vers le côté alcalin peut être efficace (administration d'une solution de bicarbonate de sodium ou hyperventilation) avec l'administration rapide d'une solution hypertonique de chlorure de sodium (100-200 mmol Na +). Avec les arythmies ventriculaires, il est possible d'utiliser des médicaments antiarythmiques traditionnels, par exemple, 50-100 mg de lidocaïne (1-1,5 mg / kg) par voie intraveineuse avec une perfusion supplémentaire à une vitesse de 1-3 mg / min.
Si nécessaire, utilisez la cardioversion et la défibrillation.
L'insuffisance circulatoire est corrigée à l'aide de solutions de substitution plasmatique, et dans les cas graves, la dobutamine est perfusée (initialement, 2-3 μg / kg / min avec une augmentation supplémentaire de la dose, en fonction de l'effet).
L'excitation et les crampes peuvent être arrêtées par le diazépam.
En cas d'acidose métabolique, un traitement standard doit être instauré..
La dialyse est inefficace car faible concentration d'amitriptyline dans le sang.
Les réactions de surdosage chez différents patients varient considérablement.
Chez l'adulte, une intoxication modérée ou sévère se développe lors de la prise d'amitriptyline à une dose de plus de 500 mg, avec une dose d'environ 1000 mg, une issue fatale.

Interaction avec d'autres médicaments

L'amitriptyline potentialise la dépression du SNC par les médicaments suivants: antipsychotiques, sédatifs et hypnotiques, anticonvulsivants, analgésiques centraux et narcotiques, anesthésiques généraux et alcool.
Les antidépresseurs tricycliques, y compris l'amitriptyline, sont métabolisés par l'isoenzyme hépatique du cytochrome P450 CYP2D6. Cette isoenzyme chez l'homme a plusieurs isoformes..
L'isoenzyme CYP2D6 peut être inhibée par divers médicaments psychotropes, par exemple, les antipsychotiques, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (à l'exception du citalopram, un inhibiteur très faible), les bloqueurs β-adrénergiques et les antiarythmiques de dernière génération (procaïnamide, phénytoïne, propafénone, esmolol amiodar).
Ces médicaments peuvent inhiber le métabolisme des antidépresseurs tricycliques et augmenter considérablement leur concentration dans le plasma sanguin. De plus, les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A sont impliquées dans le métabolisme de l'amitriptyline..
Combinaisons contre-indiquées:
L'utilisation d'amitriptyline en association avec des inhibiteurs de la MAO est contre-indiquée en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique, y compris la myoclonie, des spasmes pendant l'excitation, un délire et à qui.
L'utilisation de l'amitriptyline peut commencer 2 semaines après le retrait d'un inhibiteur irréversible et non sélectif de la MAO et un jour après le retrait d'un inhibiteur réversible du moclobémide.
L'utilisation d'inhibiteurs de la MAO peut commencer 2 semaines après le retrait de l'amitriptyline. Dans tous les cas, un inhibiteur de la MAO et de l'amitriptyline doivent être démarrés avec de petites doses, en les augmentant progressivement en fonction de l'effet.
Combinaisons non recommandées
Sympathomimétiques: l'amitriptyline améliore l'action sur le système cardiovasculaire de l'adrénaline, de l'éphédrine, de l'isoprénaline, de la norépinéphrine, de la dopamine et de la phényléphédrine, utilisées, par exemple, pour l'anesthésie locale ou générale ou sous forme de gouttes dans le nez.
Bloqueurs adrénergiques: avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec la clonidine et la méthyldopa, l'effet hypotenseur de cette dernière peut être affaibli.
M-anticholinergiques: l'amitriptyline peut augmenter les effets de ces médicaments (par exemple, dérivés de phénothiazine, médicaments antiparkinsoniens, bloqueurs
Récepteurs H1-histamine, atropine, bipéridène) sur les organes de la vision, le système nerveux central, les intestins et la vessie.
L'utilisation simultanée de ces médicaments doit être évitée en raison du risque de développement, y compris l'obstruction intestinale et une forte augmentation de la température corporelle.
Médicaments pouvant allonger l'intervalle QT, y compris les antiarythmiques (par exemple la quinidine), les bloqueurs des récepteurs H1-histamine (par exemple la terfénadine), certains antipsychotiques (en particulier le pimozide et le sertindole), les anesthésiques (isoflurane, dropéridol), l'hydrate de chloral et le sotalol. Lorsqu'ils sont utilisés avec l'amitriptyline, ces médicaments peuvent augmenter le risque d'arythmies ventriculaires..
Les médicaments antifongiques, tels que le fluconazole et la terbinafine, augmentent la concentration d'amitriptyline dans le sérum sanguin et augmentent la toxicité qui y est associée. Cas possibles d'évanouissement, de fibrillation ventriculaire et de flottement.
Sels de lithium (carbonate de lithium)
Les sels de lithium interagissent avec l'amitriptyline par un mécanisme inconnu; cette interaction peut augmenter la toxicité du lithium: tremblements, crises tonico-cloniques, difficulté à se souvenir, pensée asymétrique, hallucinations, syndrome antipsychotique malin.
Combinaisons exigeant de la prudence
Dépresseurs du SNC: l'amitriptyline peut améliorer l'inhibition des fonctions du système nerveux central causée par d'autres psychosuppresseurs, tels que l'alcool, les somnifères, les sédatifs et les analgésiques puissants.
Les barbituriques et autres inducteurs des enzymes hépatiques microsomales - les inducteurs enzymatiques, par exemple, la rifampicine et la carbamazépine, peuvent améliorer le métabolisme de l'amitriptyline et réduire sa concentration dans le plasma sanguin avec un affaiblissement correspondant de l'effet antidépresseur.
La cimétidine, le méthylphénidate et les inhibiteurs «lents» des canaux calciques augmentent la concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin, qui peut s'accompagner d'une toxicité accrue.
L'amitriptyline et les antipsychotiques peuvent s'inhiber mutuellement leur métabolisme. Cela peut entraîner une diminution du seuil de saisie et le développement de crises. Une fois combinés, un ajustement de la dose de ces médicaments peut être nécessaire..
L'utilisation simultanée d'amitriptyline, d'antipsychotiques et de somnifères (dropéridol) doit être évitée. Avec une utilisation conjointe, une extrême prudence doit être exercée..
Le sucralfate affaiblit l'absorption de l'amitriptyline et peut affaiblir l'effet antidépresseur.
Avec l'utilisation simultanée d'acide valproïque, la clairance de l'amitriptyline du plasma sanguin est réduite, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration de l'amitriptyline et de son métabolite, la nortriptyline. Avec l'utilisation combinée d'amitriptyline et d'acide valproïque, les concentrations sériques d'amitriptyline et de nortriptyline doivent être surveillées. Une réduction de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire..
Lors de l'utilisation d'amitriptyline avec la phénytoïne, le métabolisme de cette dernière est inhibé et le risque de son effet toxique augmente (ataxie, hyperréflexie, nystagmus, tremblements). Au début de l'utilisation de l'amitriptyline chez les patients recevant de la phénytoïne, la concentration de cette dernière dans le plasma sanguin doit être surveillée en raison d'un risque accru d'inhibition de son métabolisme. Dans le même temps, l'effet thérapeutique de l'amitriptyline doit être surveillé, car une augmentation de sa dose peut être nécessaire..
Les préparations d'Hypericum perforatum réduisent l'ASC0-12 heures et la concentration maximale d'amitriptyline dans le plasma sanguin d'environ 20% en raison de l'activation du métabolisme hépatique de l'amitriptyline par l'isoenzyme CYP3A4.
Cette combinaison peut être utilisée avec un ajustement de la dose d'amitriptyline en fonction des résultats de la mesure de sa concentration dans le plasma sanguin.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, un contrôle de la pression artérielle (PA) est nécessaire (chez les patients ayant une pression artérielle basse ou labile, elle peut encore diminuer).
La prudence est requise lors du passage brusque en position verticale d'une position allongée ou assise.
Les études épidémiologiques, qui ont été principalement menées chez des patients âgés de 50 ans et plus, indiquent un risque accru de fractures osseuses avec l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la capture de la sérotonine et d'antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme d'action qui augmente ce risque est inconnu..
Pendant la période de traitement, dans certains cas, une agranulocytose ou une hypokaliémie peut se développer, en relation avec cela, un contrôle du sang périphérique est recommandé, en particulier avec une augmentation de la température corporelle, le développement de symptômes pseudo-grippaux et une amygdalite; avec une thérapie prolongée - surveillance des fonctions du système cardiovasculaire (CVS) et du foie. Chez les patients âgés et les patients atteints de maladies CCC, la fréquence cardiaque, la pression artérielle, l'électrocardiogramme (ECG) doivent être surveillés. Sur l'ECG, l'apparition de changements cliniquement insignifiants est possible (lissage de l'onde T, dépression du segment S-T, expansion du complexe QRS).
Il faut être prudent lors de l'utilisation de l'amitriptyline chez les patients recevant des inhibiteurs ou des inducteurs du cytochrome P450 ZA4.
Pendant la période de traitement, dans certains cas, une mydriase, une tachycardie, une rétention urinaire, des muqueuses sèches, une diminution de la fonction motrice intestinale peuvent se développer.
Des crampes, de la fièvre sont possibles. À l'avenir, une forte inhibition des fonctions du système nerveux central, une altération de la conscience, une évolution vers le coma et une insuffisance respiratoire sont possibles.
Pendant le traitement, l'utilisation de boissons contenant de l'alcool doit être exclue.
L'amitriptyline doit être arrêtée progressivement, car avec un arrêt soudain de l'administration après un traitement prolongé, en particulier à fortes doses, le développement d'un syndrome de «sevrage» est possible.
En raison de l'action m-anticholinergique de l'amitriptyline, une augmentation de la pression intraoculaire est possible, ainsi qu'une diminution du larmoiement et une augmentation relative de la quantité de mucus dans le liquide lacrymal, ce qui peut entraîner des dommages à l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact..
Un cas d'arythmie fatale survenue 56 heures après un surdosage d'amitriptyline est décrit..
Chez les patients suicidaires, le risque suicidaire persiste pendant le traitement jusqu'à une amélioration significative des symptômes dépressifs.
Étant donné que l'effet de l'amitriptyline se produit après 2 à 4 semaines, les patients suicidaires nécessitent une surveillance attentive jusqu'à ce que l'état s'améliore..
Les patients qui ont déjà eu des phénomènes suicidaires ou qui ont exprimé des pensées suicidaires, ou qui ont tenté de se suicider avant ou pendant le traitement, nécessitent une surveillance médicale constante. Le stockage et la distribution de médicaments par lui doivent être effectués par des personnes autorisées.
L'amitriptyline (comme d'autres antidépresseurs) peut elle-même augmenter la fréquence des suicides chez les personnes de moins de 24 ans.Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline chez les jeunes (moins de 24 ans), le risque de suicide et les avantages de leur utilisation doivent être corrélés.
Chez les patients atteints du syndrome maniaco-dépressif, le traitement par l'amitriptyline peut provoquer une phase maniaque. Si des symptômes maniaques apparaissent, l'amitriptyline doit être interrompue..
Les patients recevant des antidépresseurs tri / tétracycliques, des anesthésiques locaux et généraux, peuvent présenter un risque accru de développer des arythmies et une baisse de la pression artérielle.
Si possible, l'amitriptyline doit être interrompue avant la chirurgie. En cas de chirurgie d'urgence, l'anesthésiste doit être informé de la prise d'amitriptyline.
L'amitriptyline Nycomed peut affecter l'effet de l'insuline et les modifications de la concentration de glucose après les repas. Cela peut nécessiter une correction du traitement hypoglycémiant chez les patients atteints de diabète sucré..
La dépression peut également affecter le métabolisme du glucose..
L'utilisation simultanée d'autres m-anticholinergiques peut augmenter l'effet m-anticholinergique de l'amitriptyline.
Les patients doivent informer leur dentiste de la prise d'amitriptyline. La bouche sèche peut entraîner un changement de la muqueuse de la cavité buccale, une inflammation, une sensation de brûlure et des caries dentaires.
Il est recommandé de consulter régulièrement votre dentiste..

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et à déplacer des machines

Pendant le traitement avec l'amitriptyline, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et déplacer des machines.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés à 10 mg et 25 mg.
50 comprimés dans une bouteille en verre foncé, bouchés avec un bouchon à vis en polypropylène, sous lequel est monté un joint avec un anneau pour l'arrachement, permettant le contrôle de la première ouverture.
Une bouteille, avec les instructions d'utilisation, est placée dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

À une température de 15 à 25 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation

5 années.
Ne pas utiliser après la date d'expiration.