Principal

Migraine

Amitriptyline

Amitriptyline: mode d'emploi et avis

Nom latin: Amitriptyline

Code ATX: N06AA09

Ingrédient actif: amitriptyline (amitriptyline)

Producteur: ALSI Pharma CJSC (Russie), Ozon LLC (Russie), Synthesis LLC (Russie), Nycomed (Danemark), Grindeks (Lettonie)

Mise à jour de la description et de la photo: 16/08/2019

Prix ​​en pharmacie: à partir de 26 roubles.

Amitriptyline - un antidépresseur avec un effet sédatif, anti-boulimique et antiulcéreux prononcé.

Forme de libération et composition

Le médicament est libéré sous forme de solution et de comprimés..

Comprimés biconvexes, ronds, jaunes, pelliculés.

Le principe actif de la composition du médicament est le chlorhydrate d'amitriptyline. Les composants auxiliaires des tablettes sont:

  • Lactose monohydraté;
  • Stéarate de calcium;
  • Fécule de maïs;
  • Dioxyde de silicium colloïdal;
  • Gélatine;
  • Talc.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique appartenant au groupe des inhibiteurs non sélectifs de l'absorption neuronale des monoamines. Il se caractérise par des effets sédatifs et timoanaleptiques prononcés..

Le mécanisme de l'effet antidépresseur du médicament est dû à la suppression de l'absorption neuronale inverse des catécholamines (dopamine, norépinéphrine) et de la sérotonine dans le système nerveux central. L'amitriptyline présente les propriétés d'un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux périphérique et central; elle est également caractérisée par un antihistaminique périphérique associé à H1-récepteurs et effets anti-adrénergiques. La substance a une action anti-névralgique (analgésique central), anti-boulimique et anti-ulcéreuse, et aide également à éliminer l'incontinence urinaire nocturne. L'effet antidépresseur se développe dans les 2 à 4 semaines après le début de l'utilisation.

Pharmacocinétique

L'amitriptyline est caractérisée par un haut degré d'absorption dans le corps. Après administration orale, sa concentration maximale est atteinte après environ 4 à 8 heures et est égale à 0,04 à 0,16 μg / ml. La concentration d'équilibre est déterminée environ 1 à 2 semaines après le début du traitement. La teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin est inférieure à celle des tissus. La biodisponibilité d'une substance, quelle que soit sa voie d'administration, varie de 33 à 62%, et son métabolite pharmacologiquement actif de la nortriptyline - de 46 à 70%. Le volume de distribution est de 5 à 10 l / kg. Les concentrations sanguines thérapeutiques d'amitriptyline avec une efficacité prouvée sont de 50 à 250 ng / ml, et les mêmes valeurs pour le métabolite actif de la nortriptyline sont de 50 à 150 ng / ml.

L'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques de 92 à 96%, traverse les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (la même chose s'applique à la nortriptyline) et la barrière placentaire, et est également détectée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

L'amitriptyline est métabolisée principalement par hydroxylation (l'isoenzyme CYP2D6 en est responsable) et déméthylation (le processus est contrôlé par les isoenzymes CYP3A et CYP2D6), suivies de la formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Le métabolisme est caractérisé par un polymorphisme génétique important. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est une amine secondaire - la nortriptyline. Les métabolites cis et trans-10-hydroxyinortriptyline et cis- et trans-10-hydroxyamitriptyline ont un profil d'activité qui est presque similaire à celui de la nortriptyline, mais leur effet est moins prononcé. L'amitriptyline-N-oxyde et la déméthylnortriptyline ne sont déterminées dans le plasma sanguin qu'à des concentrations infimes, et le premier métabolite n'a presque aucune activité pharmacologique. Par rapport à l'amitriptyline, tous les métabolites se caractérisent par un effet m-anticholinergique significativement moins prononcé. Le taux d'hydroxylation est le principal facteur déterminant la clairance rénale et, par conséquent, la teneur en plasma sanguin. Un petit pourcentage de patients a une diminution génétiquement déterminée du taux d'hydroxylation.

La demi-vie de l'amitriptyline à partir du plasma sanguin est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. En moyenne, la clairance totale de la substance active est de 39,24 ± 10,18 l / h. L'excrétion de l'amitriptyline s'effectue principalement avec l'urine et les fèces sous forme de métabolites. Environ 50% de la dose administrée du médicament sont excrétés par les reins sous forme de 10-hydroxy-amitriptyline et de son conjugué avec de l'acide glucuronique, environ 27% sont excrétés sous forme de 10-hydroxy-nortriptyline et moins de 5% d'amitriptyline sont excrétés sous forme de nortriptyline et inchangés. Le médicament est complètement excrété dans les 7 jours.

Chez les patients âgés, le taux de métabolisme de l'amitriptyline diminue, ce qui entraîne une diminution de la clairance du médicament et une augmentation de la demi-vie. Les dysfonctionnements hépatiques peuvent provoquer un ralentissement des processus métaboliques et une augmentation de l'amitriptyline dans le plasma sanguin. Chez les patients présentant une dysfonction rénale, l'excrétion des métabolites de la nortriptyline et de l'amitriptyline ralentit, mais les processus métaboliques se déroulent de la même manière. Étant donné que l'amitriptyline se lie bien aux protéines plasmatiques, son élimination du corps par dialyse est presque impossible..

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, Amitriptyline est prescrit pour le traitement des états dépressifs de nature médicinale involutionnelle, réactive, endogène, ainsi que la dépression dans le contexte de l'abus d'alcool, des lésions cérébrales organiques, accompagnées de troubles du sommeil, d'agitation, d'anxiété.

Les indications pour l'utilisation de l'amitriptyline sont:

  • Psychoses schizophréniques;
  • Troubles mixtes émotionnels;
  • Troubles du comportement;
  • Énurésie nocturne (en plus de celle causée par un ton bas de la vessie);
  • Boulimie nerveuse;
  • Douleur chronique (migraine, douleur faciale atypique, douleur chez les patients cancéreux, neuropathie post-traumatique et diabétique, douleur rhumatismale, névralgie post-herpétique).

Le médicament est également utilisé pour les ulcères gastro-intestinaux, pour soulager les maux de tête et prévenir les migraines..

Contre-indications

  • Violations de la conduction myocardique;
  • Hypertension sévère;
  • Maladies aiguës des reins et du foie;
  • Atony de la vessie;
  • Hypertrophie de la prostate;
  • Obstruction intestinale paralytique;
  • Hypersensibilité;
  • Grossesse et allaitement;
  • Moins de 6 ans.

Instructions pour l'utilisation de l'amitriptyline: méthode et dosage

Les comprimés d'amitriptyline doivent être avalés sans mâcher.

La posologie de départ pour les adultes est de 25 à 50 mg, prenez le médicament la nuit. Pendant 5-6 jours, la posologie est augmentée, ajustée à 150-200 mg / jour, ils sont utilisés en 3 doses.

Les instructions d'Amitriptyline indiquent que la posologie est augmentée à 300 mg / jour, si après 2 semaines aucune amélioration n'est observée. Lorsque les symptômes de la dépression ont disparu, la posologie doit être réduite à 50-100 mg / jour.

Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3-4 semaines suivant le traitement, une thérapie supplémentaire est considérée comme inappropriée.

Pour les patients âgés avec des violations mineures, les comprimés d'Amitriptyline sont prescrits à une dose de 30 à 100 mg / jour, ils sont pris la nuit. Après amélioration, les patients sont autorisés à passer à une posologie minimale de 25 à 50 mg / jour.

Par voie intraveineuse ou intramusculaire, le médicament est administré lentement à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour. Le traitement dure 6-8 mois.

Le médicament pour la douleur neurologique (y compris les maux de tête chroniques) et pour la prévention de la migraine est pris à une dose de 12,5-100 mg / jour.

Les enfants de 6 à 10 ans souffrant d'énurésie nocturne reçoivent 10 à 20 mg de médicament par jour, la nuit, les enfants de 11 à 16 ans - 25 à 50 mg / jour.

Pour le traitement de la dépression, les enfants de 6 à 12 ans se voient prescrire une dose de 10 à 30 mg ou 1 à 5 mg / kg / jour, fractionnellement.

Effets secondaires

L'utilisation d'amitriptyline peut entraîner une déficience visuelle, une diminution de la miction, une sécheresse de la bouche, une augmentation de la pression intraoculaire, de la fièvre, de la constipation, une obstruction intestinale fonctionnelle.

Habituellement, tous ces effets secondaires disparaissent après une réduction des doses prescrites ou après que le patient est devenu accro au médicament..

De plus, pendant le traitement avec le médicament, on peut observer:

  • Faiblesse, somnolence et fatigue;
  • Ataxie;
  • Insomnie;
  • Vertiges;
  • Cauchemars;
  • Confusion et irritabilité;
  • Tremblement;
  • Agitation motrice, hallucinations, troubles de l'attention;
  • Paresthésie;
  • Crampes
  • Arythmie et tachycardie;
  • Nausées, brûlures d'estomac, stomatite, vomissements, décoloration de la langue, inconfort dans l'épigastre;
  • Anorexie;
  • Augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, diarrhée, jaunisse;
  • Galactorrhée;
  • Changement de puissance, libido, gonflement des testicules;
  • Urticaire, démangeaisons, purpura;
  • Chute de cheveux;
  • Des ganglions lymphatiques enflés.

Surdosage

Chez différents patients, les réactions à un surdosage d'amitriptyline varient considérablement. Chez les patients adultes, l'administration de plus de 500 mg du médicament entraîne une intoxication de degré modéré ou sévère. L'amitriptyline à une dose de 1200 mg ou plus provoque une issue fatale.

Les symptômes de surdosage peuvent se développer rapidement et soudainement, lentement et imperceptiblement. Au cours des premières heures d'hallucinations, un état d'agitation, d'agitation ou de somnolence est noté. Lors de la prise de fortes doses d'amitriptyline, les effets suivants sont souvent observés:

  • symptômes neuropsychiatriques: altération du fonctionnement du centre respiratoire, forte dépression du système nerveux central, convulsions convulsives, diminution du niveau de conscience jusqu'au coma;
  • signes anticholinergiques: motilité intestinale lente, mydriase, fièvre, tachycardie, muqueuses sèches, rétention urinaire.

Au fur et à mesure que les symptômes de surdosage s'intensifient, les modifications du système cardiovasculaire, exprimées en arythmies (fibrillation ventriculaire, arythmies cardiaques se déroulant comme la torsade de pointes, tachyarythmies ventriculaires) augmentent également. Un ECG montre une dépression du segment ST, un allongement de l'intervalle PR, une inversion ou un aplatissement de l'onde T, un allongement de l'intervalle QT, une expansion du complexe QRS et un blocage de la conduction intracardiaque de divers degrés, qui peuvent évoluer vers une augmentation de la fréquence cardiaque, une diminution de la pression artérielle, un blocage intraventriculaire, une insuffisance cardiaque et un arrêt cardiaque. Il existe également une corrélation entre l'expansion du complexe QRS et la gravité des réactions toxiques en cas de surdosage aigu. Les symptômes tels que l'hypokaliémie, l'acidose métabolique, le choc cardiogénique, la baisse de la pression artérielle, l'insuffisance cardiaque sont fréquents chez les patients. Après le réveil du patient, des symptômes négatifs sont à nouveau possibles, exprimés en ataxie, agitation, hallucinations, confusion.

En tant que mesures thérapeutiques, il est nécessaire d'arrêter de prendre l'amitriptyline. L'introduction de physostigmine à une dose de 1 à 3 mg toutes les 1 à 2 heures par voie intramusculaire ou intraveineuse, en maintenant l'équilibre eau-électrolyte et en normalisant la pression artérielle, une thérapie symptomatique et une perfusion de liquide est recommandée. La surveillance de l'activité cardiovasculaire, réalisée au moyen d'un ECG pendant 5 jours, est également nécessaire, car une rechute d'une affection aiguë peut survenir après 48 heures ou plus tard. L'efficacité du lavage gastrique, de la diurèse forcée et de l'hémodialyse est considérée comme faible.

instructions spéciales

L'effet antidépresseur du médicament se développe après 14-28 jours à compter du début de l'utilisation.

Selon les instructions, le médicament doit être pris avec prudence lorsque:

  • L'asthme bronchique;
  • Psychose maniaco-dépressive;
  • Alcoolisme;
  • Épilepsie;
  • Inhibition de la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse;
  • Hyperthyroïdie;
  • Angine de poitrine;
  • Insuffisance cardiaque;
  • Hypertension intraoculaire;
  • Glaucome à angle fermé;
  • Schizophrénie.

Pendant le traitement par Amitriptyline, la conduite automobile et le travail avec des mécanismes potentiellement dangereux nécessitant une concentration élevée d'attention, ainsi que la consommation d'alcool, sont interdits.

Grossesse et allaitement

L'utilisation d'amitriptyline chez la femme enceinte n'est pas recommandée. Si le médicament est prescrit pendant la grossesse, la patiente doit être avertie des risques potentiellement élevés pour le fœtus, en particulier pendant le troisième trimestre de la grossesse. La prise d'antidépresseurs tricycliques au cours du troisième trimestre de la grossesse peut provoquer le développement de troubles neurologiques chez le nouveau-né. Il y a des cas de somnolence chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de la nortriptyline (un métabolite de l'amitriptyline) pendant la grossesse, et certains enfants ont signalé des cas de rétention urinaire.

L'amitriptyline est déterminée dans le lait maternel. Le rapport de ses concentrations dans le lait maternel et le plasma sanguin est de 0,4 à 1,5 chez les enfants allaités. Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement. Si cela est impossible pour une raison quelconque, une surveillance attentive de l'état de l'enfant doit être effectuée, en particulier au cours des 4 premières semaines de vie. Chez les enfants dont les mères ont refusé d'arrêter la lactation, des effets indésirables indésirables peuvent survenir.

Utilisation dans l'enfance

Chez les enfants, les adolescents et les jeunes patients (jusqu'à 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs par rapport au placebo augmentent le risque de pensées suicidaires et peuvent provoquer des comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d'amitriptyline, il est recommandé de peser soigneusement les avantages potentiels du traitement et le risque de suicide..

Utilisation dans la vieillesse

Chez les patients âgés, l'amitriptyline peut entraîner le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit. Après l'arrêt du médicament, ces phénomènes disparaissent en quelques jours.

Interaction médicamenteuse

L'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut provoquer un syndrome sérotoninergique, accompagné d'hyperthermie, d'agitation, de myoclonie, de tremblements, de confusion.

L'amitriptyline peut augmenter l'effet de la phénylpropanolamine, de l'épinéphrine, de la norépinéphrine, de la phényléphrine, de l'éphédrine et de l'isoprénaline sur le fonctionnement du système cardiovasculaire. À cet égard, il n'est pas recommandé de prescrire des décongestionnants, des anesthésiques et d'autres médicaments contenant ces substances, en association avec l'amitriptyline.

Le médicament peut affaiblir l'effet antihypertenseur de la méthyldopa, de la guanéthidine, de la clonidine, de la réserpine et de la bétanidine, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique..

Avec l'association d'amitriptyline avec des antihistaminiques, on observe parfois une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, et avec des médicaments provoquant des réactions extrapyramidales, une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets extrapyramidaux.

La prise simultanée d'amitriptyline et de certains antipsychotiques (en particulier le sertindole et le pimozide, ainsi que le sotalol, l'halofantrine et le cisapride), les antihistaminiques (terfénadine et astémizole) et les médicaments qui prolongent l'intervalle QT (les antiarythmiques, par exemple, la quinidine) augmentent le risque de diagnostiquer une arythmie ventriculaire. Les agents antifongiques (terbinafine, fluconazole) augmentent la concentration d'amitriptyline dans le sérum, améliorant ainsi ses propriétés toxiques. En outre, des manifestations telles que des évanouissements et le développement de paroxysmes caractéristiques de la tachycardie ventriculaire (Torsade de Pointes).

Les barbituriques et autres inducteurs enzymatiques, en particulier la carbamazépine et la rifampicine, sont capables d'intensifier le métabolisme de l'amitriptyline, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le sang et une diminution de l'efficacité de cette dernière.

Lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs calciques, le méthylphénidate et la cimétidine, il est possible d'inhiber les processus métaboliques caractéristiques de l'amitriptyline, d'augmenter son niveau dans le plasma sanguin et la survenue de réactions toxiques.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'antipsychotiques, il faut garder à l'esprit que ces médicaments suppriment mutuellement le métabolisme de l'autre, contribuant à réduire le seuil de préparation convulsive.

Lors de la prescription d'amitriptyline avec des anticoagulants indirects (dérivés de l'indandion ou de la coumarine), une augmentation de l'effet anticoagulant de cette dernière est possible.

L'amitriptyline peut aggraver l'évolution de la dépression provoquée par les glucocorticostéroïdes. L'utilisation concomitante avec des anticonvulsivants peut augmenter l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, abaisser le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est pris à fortes doses) et conduire à un effet d'affaiblissement du traitement par ce dernier.

La combinaison d'amitriptyline avec des médicaments pour le traitement de la thyréotoxicose augmente le risque d'agranulocytose. Chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie ou les patients prenant des médicaments pour la thyroïde, le risque de développer des arythmies est augmenté, par conséquent, la prudence est recommandée lors de l'utilisation de l'amitriptyline dans cette catégorie de patients.

La fluvoxamine et la fluoxétine peuvent augmenter l'amitriptyline plasmatique, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose de cette dernière. Lors de la prescription de cet antidépresseur tricyclique avec des benzodiazépines, des phénothiazines et des anticholinergiques, il y a parfois un renforcement mutuel des effets anticholinergiques et sédatifs centraux et une augmentation du risque de développer des crises d'épilepsie en raison d'une diminution du seuil d'activité de saisie.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline. Pour maintenir l'efficacité ou réduire les propriétés toxiques, une réduction de la dose d'amitriptyline ou d'œstrogène est recommandée. De plus, dans certains cas, recourir au sevrage médicamenteux.

La combinaison d'amitriptyline avec du disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase peut augmenter le risque de développer des troubles psychotiques et de la confusion. Lors de la prescription du médicament avec la phénytoïne, les processus métaboliques de cette dernière sont inhibés, ce qui entraîne parfois une augmentation de son effet toxique, accompagnée de tremblements, d'ataxie, de nystagmus et d'hyperréflexie. Au début du traitement par l'amitriptyline chez les patients prenant de la phénytoïne, il est nécessaire de contrôler le contenu de cette dernière dans le plasma sanguin en raison du risque accru de supprimer son métabolisme. Vous devez également surveiller en permanence la gravité de l'effet thérapeutique de l'amitriptyline, car un ajustement de la dose peut être nécessaire pour augmenter.

Les préparations d'Hypericum perforatum réduisent la concentration maximale d'amitriptyline dans le plasma sanguin d'environ 20%, ce qui est dû à l'activation du métabolisme de cette substance dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4. Ce phénomène augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique et, par conséquent, un ajustement de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire en fonction des résultats de la détermination de sa concentration dans le plasma sanguin..

La combinaison d'amitriptyline et d'acide valproïque réduit la clairance de l'amitriptyline à partir du plasma sanguin, ce qui peut augmenter la teneur en amitriptyline et son métabolite nortriptyline. Dans ce cas, il est recommandé de surveiller en permanence le taux de nortriptyline et d'amitriptyline dans le plasma sanguin, afin que, si nécessaire, réduise la dose de ce dernier.

La prise de doses élevées d'amitriptyline et de préparations au lithium pendant plus de 6 mois peut déclencher le développement de complications cardiovasculaires et de convulsions. Dans ce cas également, des signes d'un effet neurotoxique sont parfois déterminés, à savoir: désorganisation de la pensée, tremblements, mauvaise concentration, troubles de la mémoire. Cela est possible même avec la nomination d'amitriptyline à des doses moyennes et une concentration normale d'ions lithium dans le sang.

Analogues

Les analogues de l'amitriptyline sont: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline et Vero-Amitriptyline.

Termes et conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec inaccessible aux enfants, à une température de 15-25 ° C.

Date d'expiration 4 ans.

Conditions de vacances en pharmacie

Ordonnance disponible.

Avis sur Amitriptyline

Les médecins laissent généralement des commentaires positifs sur l'amitriptyline, le considérant comme un bon antidépresseur. Cependant, de nombreux patients se plaignent d'un grand nombre d'effets indésirables au cours du traitement (bouche sèche, apathie, somnolence). Parfois aussi, une dépendance à la drogue se développe. L'amitriptyline ne doit être utilisée que selon les instructions d'un spécialiste. Il existe également des rapports sur l'effet narcotique de la drogue.

Le prix de l'amitriptyline dans les pharmacies

Le prix approximatif de l'amitriptyline sous forme de comprimés à une dose de 10 mg est de 24 à 33 roubles, et à une dose de 25 mg, il est de 20 à 56 roubles (l'emballage contient 50 pièces). Le coût du médicament sous forme de solution varie de 42 à 47 roubles (l'emballage contient 10 ampoules).

Symptômes de sevrage de l'amitriptyline - combien de temps cela prend-il?

L'amitriptyline est l'une des premières générations d'antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme de son action est basé sur une augmentation de la concentration de monoamines dans les structures du cerveau. Les monoamines sont des substances qui incluent la dopamine, la noradrénaline et la sérotonine. Les augmenter au centre du cerveau améliore l'humeur.

L'amitriptyline est l'une des premières générations d'antidépresseurs tricycliques. Le mécanisme de son action est basé sur une augmentation de la concentration de monoamines dans les structures du cerveau. Les monoamines sont des substances qui incluent la dopamine, la noradrénaline et la sérotonine. Les augmenter au centre du cerveau améliore l'humeur.

La dépression est pathogéniquement associée à une diminution des monoamines dans les neurones cérébraux. L'amitriptyline est utilisée pour traiter les états dépressifs, y compris la dépression sévère et le déclin symptomatique de l'humeur. De plus, l'outil a un effet sédatif prononcé, il est capable de réduire l'anxiété, de supprimer la douleur. Le médicament est également utilisé pour l'énurésie infantile, les troubles de l'alimentation et pour la prévention des crises de migraine.

L'amitriptyline affecte également le système nerveux autonome, ce qui entraîne un grand nombre d'effets secondaires et explique la présence de contre-indications. Malgré le fait que parfois la drogue est utilisée par les narcologues pour le sevrage alcoolique, elle peut également provoquer une dépendance. Les symptômes qui se développent lorsque vous arrêtez de prendre l'amitriptyline sont collectivement appelés symptômes de sevrage ou symptômes de sevrage..

Syndrome de sevrage

Le retrait se produit parce que le corps du patient s’habitue à un certain niveau de substance dans le sang. Dans ce cas, l'amitriptyline augmente la concentration de monoamines dans les neurones, et le cerveau s'habitue à cette quantité et la considère comme la norme..

Lorsque le médicament n'est plus pris, l'effet sédatif du médicament disparaît en premier. Dans le même temps, les monoamines restent pendant un certain temps au niveau atteint. Le cerveau a besoin de temps pour s'habituer aux conditions de fonctionnement sans médicament. L'inadéquation entre les besoins de stimulation des neurotransmetteurs et leur synthèse conduit au retrait.

Les fluctuations de la concentration de monoamines s'accompagnent de modifications du système nerveux autonome, qui n'est pas non plus habitué à fonctionner en l'absence d'amitriptyline. Plus le patient prend le médicament longtemps et plus sa dose est élevée, plus le syndrome d'annulation est prononcé.

Les symptômes de sevrage peuvent être les suivants:

  • Nausées Vomissements;
  • La diarrhée;
  • Maux de tête sévères;
  • Irritabilité, agitation motrice;
  • Fièvre, frissons, transpiration;
  • Insomnie;
  • Rêves bizarres, parfois cauchemars.

Le syndrome de sevrage ne se développera pas si vous arrêtez de prendre correctement le médicament.

Comment annuler le médicament

Tous antidépresseurs, il est conseillé d'arrêter progressivement de boire. Une réduction progressive de la posologie laisse le temps aux neurones cérébraux de s'adapter à une nouvelle concentration de substances. Avec la bonne réduction de la posologie, le retrait du médicament se fait en douceur et sans conséquences.

Le calendrier de retrait du médicament doit être prescrit par le médecin traitant. Il peut avoir deux voies de développement. Le premier est un rejet complet des antidépresseurs, le second est le remplacement du médicament par un autre. Dans le premier cas, la dose d'amitriptyline est réduite d'environ 25 mg par mois. Si le patient ne tolère pas une telle diminution - de 10 mg une fois toutes les deux semaines. En moyenne, l'arrêt complet de l'administration peut être obtenu après environ 6 mois.

Dans le deuxième cas, la posologie du médicament est réduite plus rapidement, mais sous le couvert d'un autre antidépresseur. Ainsi, le dosage d'une substance est progressivement réduit et la seconde est augmentée.

Parfois, les patients se plaignent d'anxiété, de crises de panique et d'autres symptômes de la maladie au moment du retrait. En règle générale, cela n'est pas associé à des symptômes de sevrage et est de nature psychogène. Le patient a peur d'être dans l'état qui l'a amené à recevoir de l'amitriptyline.Par conséquent, il commence à remarquer des symptômes familiers. Ces personnes doivent suivre un cours de psychothérapie afin d'éduquer leur vie sans assistance médicale..

Commentaires

Christina R.: «J'ai pris de l'amitriptyline pendant six mois, après quoi j'ai décidé de refuser de le prendre. J'ai appris qu'il est impossible d'annuler brusquement, car j'ai réduit la dose d'un quart. Après quelques jours, des nausées et des vomissements sont apparus, ce qui ne m'a pas soulagé. J'ai arrêté de manger, mais la nausée n'a pas disparu. La tête faisait constamment mal et la température augmentait périodiquement, accompagnée de frissons. J'ai dû voir un médecin et reprendre la prise du médicament. Maintenant, je réduis la posologie selon le calendrier prescrit par le médecin. "

Eugene K.: «J'ai pris de l'amitriptyline en rapport avec la présence d'attaques de panique. Il m'a bien aidé, mais le médecin a dit qu'il était temps de renoncer aux médicaments et d'apprendre à vivre sans l'aide de pilules. J'étais très effrayé. Plusieurs fois, j'ai réduit la dose, il me semblait que maintenant les crises de panique reviendraient, et je buvais à nouveau la dose précédente. Je ne pouvais pas m'obliger à abandonner le médicament avant d'avoir suivi un cours de psychothérapie. Maintenant, je n'ai plus peur des crises de panique et baisser calmement la posologie pendant plusieurs mois. "

Examen du médecin: «L'amitriptiline est un antidépresseur très efficace. La présence du syndrome de sevrage est sa caractéristique désagréable, qui est facile à éviter lors de l'application du schéma de sevrage correct. Malheureusement, les patients ont souvent peur de vivre sans pilules. Parmi les patients des cliniques psychiatriques, il existe un nom d'argot pour les substances psychotropes - «béquilles». En effet, la pharmacothérapie les soutient fortement dans les moments difficiles de la vie, de sorte que son rejet est mal toléré. Il est parfois difficile de distinguer les symptômes de sevrage des troubles psychogènes du patient. Il est important de soutenir ces personnes tout au long du processus d'arrêt de l'amitriptyline. »

Amitriptyline

Formulaire de décharge

Mécanisme d'action

Le mécanisme antidépresseur de l'amitriptyline est associé à l'inhibition de la recapture neuronale des neurotransmetteurs par les membranes présynaptiques des terminaisons nerveuses, ce qui augmente la concentration d'adrénaline et de sérotonine dans la fente synaptique et active l'impulsion postsynaptique. Avec une utilisation prolongée, l'amitriptyline normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique, rétablit l'équilibre de ces systèmes, qui est perturbé dans les états dépressifs. De plus, l'amitriptyline bloque l'histamine et les récepteurs M-cholinergiques. Une affinité élevée pour les récepteurs M-cholinergiques détermine l'action anticholinergique périphérique à la fois centrale et forte de l'amitriptyline.

L'amitriptyline a des propriétés sédatives.

Effets principaux

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. La biodisponibilité de l'amitriptyline avec diverses voies d'administration est de 30 à 60%, et son principal métabolite, la nortriptyline, est de 46 à 70%. La communication avec les protéines plasmatiques jusqu'à - 96%, la concentration plasmatique maximale de 0,04 - 0,16 μg / ml est atteinte après 2,0 à 7,7 heures après l'ingestion. À doses égales lors de la prise de gélules, la concentration maximale est plus faible que lors de l'utilisation de comprimés, ce qui entraîne moins d'effet cardiotoxique. Le volume de distribution est de 5 à 10 l / kg. Concentrations sanguines thérapeutiques pour l'amitriptyline - 50-250 ng / ml, pour la nortriptyline - 50-150 ng / ml. Les deux composés traversent facilement les barrières histohématologiques, y compris le sang-cerveau et le placenta, pénètrent dans le lait maternel.

L'amitriptyline est métabolisée dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome CYP2C19, CYP2D6, subit des processus de déméthylation, d'hydroxylation et de N-oxydation, avec formation de métabolites actifs (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline) et de composés inactifs. Il a pour effet de "premier passage" à travers le foie. Dans les 2 semaines, 80% de la dose administrée est excrétée principalement sous forme de métabolites par les reins, en partie avec des matières fécales. T1 / 2 d'amitriptyline - 10-26 heures, nortriptyline - 18-44 heures.

Les indications

Dosage et administration

L'amitriptyline est prescrit par voie orale, en / m et / en.

Pour la prévention de la migraine, avec des douleurs chroniques de nature neurogène (y compris avec des maux de tête prolongés) - de 12,5-25 à 100 mg par jour (la partie maximale de la dose est prise la nuit).

Contre-indications

■ Hypersensibilité.
■ Glaucome à angle fermé.
■ Épilepsie.
■ Hyperplasie de la prostate.
■ Atony de la vessie.
■ Obstruction intestinale paralytique, sténose pylorique.
■ Une histoire d'infarctus du myocarde.
■ Utilisation conjointe avec des inhibiteurs de MAO.
■ Grossesse.
■ Lactation.
■ Enfants de moins de 6 ans (pour les formes d'injection - 12 ans).

Restrictions à l'utilisation de:
■ maladie coronarienne avec tachycardie;
■ hypertension artérielle;
■ ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
■ syndrome d'anxiété paranoïde dans la dépression (en raison du risque de suicide).

Précautions, contrôle thérapeutique

Avant de commencer le traitement, la détermination de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients ayant une pression basse ou labile, elle peut diminuer encore plus).

Pendant la période de traitement, l'image du sang périphérique doit être contrôlée (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer), avec un traitement prolongé - surveillance de l'état fonctionnel du foie.

Chez les personnes âgées et chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, le contrôle de la fréquence cardiaque (FC), de la pression artérielle et de l'électrocardiographie est indiqué. Des modifications cliniquement insignifiantes peuvent apparaître sur l'électrocardiogramme (lissage de l'onde T, dépression du segment S - T, expansion du complexe QRS).

L'administration parentérale ne doit être effectuée que dans un hôpital, sous la supervision d'un médecin, avec un alitement dans les premiers jours de traitement. Il faut être prudent lors du passage brusque à une position verticale à partir d'une position couchée ou assise.

L'utilisation d'éthanol est inacceptable pendant le traitement..

L'amitriptyline est prescrite au plus tôt 14 jours après le retrait des inhibiteurs de la monoamine oxydase. Il convient de garder à l'esprit que l'activité thérapeutique et la gravité des effets indésirables de l'amitriptyline sont influencées par les médicaments de nombreux groupes pharmacologiques (voir «Interaction»).

Avec un arrêt brutal de l'admission après un traitement prolongé, le développement du syndrome de "sevrage" est possible.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, l'amitriptyline peut provoquer le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament, elles disparaissent en quelques jours).

L'amitriptyline peut provoquer une obstruction intestinale paralytique, principalement chez les patients souffrant de constipation chronique, chez les personnes âgées ou chez les patients qui sont obligés d'observer le repos au lit.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline.

L'effet anticholinergique entraîne une diminution de la sécrétion de salive et de la bouche sèche. Avec une utilisation prolongée, une augmentation de l'incidence des caries dentaires est observée. Il y a une diminution du larmoiement et une augmentation relative de la quantité de mucus dans la composition du liquide lacrymal, ce qui peut entraîner des dommages à l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.

Le besoin de riboflavine peut augmenter.

L'amitriptyline passe dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons..

Les enfants sont plus sensibles aux surdosages aigus, dangereux et potentiellement mortels pour eux..
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de toute autre activité potentiellement dangereuse nécessitant une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices..

À utiliser avec prudence lorsque:
■ alcoolisme chronique;
■ l'asthme bronchique;
■ inhibition de l'hématopoïèse médullaire;
■ accident vasculaire cérébral;
■ schizophrénie (la psychose peut être activée);
■ insuffisance hépatique et / ou rénale;
■ thyréotoxicose.

Effets secondaires

Effets anticholinergiques anticholinergiques:
■ bouche sèche;
■ vision floue;
■ paralysie de l'hébergement;
■ mydriase;
■ augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les individus présentant une prédisposition anatomique locale - un angle étroit de la chambre antérieure);
■ tachycardie;
■ confusion;
■ délire ou hallucinations;
■ constipation, obstruction intestinale paralytique;
■ difficulté à uriner;
■ diminution de la transpiration.

Du système nerveux:
■ somnolence;
■ asthénie;
■ conditions d'évanouissement;
■ préoccupation;
■ désorientation;
■ hallucinations (en particulier chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson);
■ anxiété;
■ l'excitation;
■ anxiété motrice;
■ état maniaque, état hypomaniaque;
■ agressivité;
■ troubles de la mémoire, dépersonnalisation;
■ dépression accrue;
■ diminution de la capacité de concentration;
■ insomnie, rêves «cauchemardesques»;
■ bâillement;
■ asthénie;
■ activation des symptômes de la psychose;
■ maux de tête;
■ myoclonie;
■ dysarthrie;
■ tremblements de petits muscles, en particulier les mains, les mains, la tête et la langue;
■ neuropathie périphérique (paresthésie);
■ myasthénie grave;
■ ataxie;
■ syndrome extrapyramidal;
■ augmentation et augmentation des saisies;
■ changements dans l'électroencéphalogramme.

Du système cardiovasculaire:
■ tachycardie;
■ rythme cardiaque;
■ étourdissements;
■ hypotension orthostatique;
■ modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme (intervalle S-T ou onde T) chez les patients ne souffrant pas de maladie cardiaque; arythmie; labilité de la pression artérielle; violation de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, changements dans l'intervalle P - Q, blocage du faisceau de son faisceau).

Du système digestif:
■ nausée.

Rarement:
■ assombrissement de la langue;
■ une augmentation de l'appétit et du poids corporel ou une diminution de l'appétit et du poids corporel;
■ stomatite, changement de goût (goût aigre-amer dans la bouche);
■ hépatite (y compris altération de la fonction hépatique et ictère cholestatique);
■ brûlures d'estomac;
■ vomissements;
■ gastralgie;
■ diarrhée.

Du système endocrinien:
■ hypo- ou hyperglycémie;
■ altération de la tolérance au glucose;
■ diabète sucré;
■ hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine);
■ syndrome de sécrétion inadéquate d'hormone antidiurétique.

Du système reproducteur:
■ une augmentation de la taille (gonflement) des testicules;
■ gynécomastie;
■ augmentation de la taille des glandes mammaires;
■ violation ou retard de l'éjaculation;
■ diminution ou augmentation de la libido;
■ diminution de la puissance.

Du système sanguin:
■ agranulocytose;
■ leucopénie;
■ thrombocytopénie;
■ violet;
■ éosinophilie.

Réactions allergiques:
■ éruption cutanée;
■ démangeaisons cutanées;
■ urticaire;
■ photosensibilité;
■ gonflement du visage et de la langue.

Autres effets:
■ perte de cheveux;
■ acouphènes;
■ gonflement;
■ hyperpyrexie;
■ ganglions lymphatiques enflés;
■ rétention urinaire;
■ pollakiurie;
■ hypoprotéinémie.

Réactions locales (avec administration iv):
■ thrombophlébite;
■ lymphangite;
■ sensation de brûlure;
■ réactions cutanées.

Surdosage

Symptômes: les effets se développent 4 heures après un surdosage, atteignent un maximum après 24 heures et durent 4 à 6 jours. Si un surdosage est suspecté, en particulier chez les enfants, le patient doit être hospitalisé..

Du côté du système nerveux central:
■ somnolence;
■ stupeur;
■ coma;
■ ataxie;
■ hallucinations;
■ préoccupation;
■ agitation psychomotrice;
■ diminution de la capacité de concentration;
■ désorientation;
■ confusion;
■ dysarthrie;
■ hyperréflexie;
■ raideur musculaire;
■ choréoathétose;
■ crampes.

Du système cardiovasculaire:
■ diminution de la pression artérielle;
■ tachycardie;
■ arythmie;
■ violation de la conduction intracardiaque;
■ modifications de l'électrocardiogramme (en particulier QRS) caractéristiques de l'intoxication par des antidépresseurs tricycliques;
■ choc, insuffisance cardiaque; dans de très rares cas - arrêt cardiaque.

Autre:
■ dépression respiratoire;
■ essoufflement;
■ cyanose;
■ vomissements;
■ mydriase;
■ transpiration accrue;
■ oligurie ou anurie.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon activé, laxatifs (surdosage avec administration orale); thérapie symptomatique et de soutien; pour les symptômes sévères dus au blocage cholinergique, l'introduction d'inhibiteurs de la cholinestérase (l'utilisation de la physostigmine n'est pas recommandée en raison du risque accru de convulsions); maintien de la température corporelle, de la pression artérielle et de l'équilibre eau-électrolyte.

On y voit la surveillance des fonctions du système cardiovasculaire dans les 5 jours (une rechute peut survenir dans les 48 heures ou plus tard), la thérapie anticonvulsivante, la ventilation mécanique et d'autres mesures de réanimation. L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

Interaction

Synonymes

Amizol (Slovénie), Amirol (Chypre), Adepren (Bulgarie), Amineurin (Allemagne), Amiton (Inde), Amitriptyline (Allemagne, Indonésie, Pologne, République slovaque, France, République tchèque), Amitriptyline Lechiva (République tchèque), Amitriptyline Nycomed (Norvège), Amitriptyline-AKOS (Russie), Amitriptyline-Grindeks (Lettonie), Amitriptyline-LENS (Russie), Amitriptyline-Slovakopharma (République slovaque), Amitriptyline-Ferein (Russie), Apo-Amitriptyline (Canada), Vero Amitriptyline (Russie), Novo-Tryptine (Canada), Saroten (Danemark), Saroten retard (Danemark), Tryptiso (Inde), Elivel (Inde)

Amitriptyline

Mode d'emploi:

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique qui appartient au groupe des inhibiteurs non sélectifs de la capture neuronale des monoamines. Possède une propriété sédative et timoanaleptique.

Forme de libération et composition

Disponible en comprimés pelliculés. Chaque comprimé contient 28,3 mg de chlorhydrate d'amitriptyline, ainsi que des excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, stéarate de calcium, gélatine, dioxyde de silicium colloïdal, talc. Les comprimés ronds jaunes sont emballés en plaquettes de 10 pièces, chaque emballage en carton peut contenir 2, 5 ou 10 plaquettes.

Indications d'utilisation de l'amitriptyline

L'amitriptyline a un effet calmant, la capacité de supprimer la dépression et un sentiment d'anxiété et de peur. Le médicament est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Le chlorhydrate d'amitriptyline, substance active, se lie aux protéines sanguines de 90 à 95%, la concentration maximale dans le sang est observée 4 à 8 heures après l'application. Elle est métabolisée dans le foie, excrétée du corps par les reins - à 80%, le reste - par la bile. Il quitte complètement le corps après 7 à 14 jours. Il traverse le placenta et le lait maternel. L'effet antidépresseur de l'amitriptyline se produit après 2 à 4 semaines d'utilisation régulière.

Le médicament ne doit être pris qu'après avoir consulté un médecin, en respectant strictement les instructions pour l'amitriptyline. Il est absolument impossible de prescrire un dosage vous-même. Les indications pour l'utilisation de l'amitriptyline sont toute origine de dépression. L'effet sédatif prononcé du médicament aide à guérir de nombreuses conditions d'anxiété-dépression. Ce médicament n'exacerbe pas les symptômes productifs sous forme de délire ou d'hallucinations, contrairement à de nombreux antidépresseurs stimulants. L'amitriptyline est également utilisée pour les troubles émotionnels et phobiques mixtes, pour les troubles du comportement, la névrose boulimique, l'anorexie psychogène, les douleurs neurogènes chroniques, l'énurésie infantile. Lors de la prescription d'amitriptyline, les enfants doivent se rappeler que le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans..

Contre-indications

L'utilisation de l'amitriptyline est contre-indiquée chez les patients souffrant de: maladie cardiaque décompensée, altération de la conduction cardiaque, période aiguë ou de récupération d'un infarctus du myocarde, atonie de la vessie, maladies aiguës des reins et du foie, ulcère gastrique ou duodénal au stade aigu, glaucome, maladies du sang, altération de la fonction urinaire, hypertrophie prostatique, obstruction intestinale paralytique. L'utilisation d'amitriptyline en association avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, les personnes présentant une hypersensibilité aux composants du médicament et les femmes pendant la grossesse ou l'allaitement n'est pas recommandée. Avec prudence, le médicament est prescrit aux personnes souffrant d'alcoolisme, d'asthme, de psychose maniaco-dépressive, d'épilepsie, d'angine de poitrine, de schizophrénie, d'hyperthyroïdie, d'hypertension intraoculaire.

Posologie et administration d'amitriptyline

Selon les instructions pour l'amitriptyline, le médicament doit être pris pendant ou après un repas, cela aidera à réduire le risque d'irritation de la muqueuse gastrique. Au stade initial du traitement, une petite dose est prescrite, en l'augmentant progressivement. Les instructions pour l'amitriptyline indiquent que la posologie initiale ne doit pas dépasser 50 à 75 mg. De plus, après avoir consulté un médecin, vous pouvez augmenter la dose de 25 à 50 mg et la porter à un maximum de 150 à 200 mg par jour. La posologie minimale de 25 à 100 mg peut être prescrite pour les enfants après 12 ans, les patients âgés, les patients souffrant de dépression légère ou de troubles neurologiques. Dans ce cas, Amitriptyline doit être pris une fois par jour avant le coucher. Dans le traitement des formes sévères de dépression, la posologie maximale est de 300 mg. Un effet antidépresseur stable du médicament est observé au cours du premier mois d'administration. Après avoir atteint les résultats souhaités, la posologie est réduite progressivement. Avec une forte réduction de la posologie du médicament, un syndrome de sevrage peut survenir. Si après 3 à 4 semaines d'utilisation d'Amitriptyline, le patient ne s'améliore pas, vous devez abandonner le médicament et choisir un autre traitement. Pour le traitement de l'énurésie infantile, on prescrit aux patients 15-25 mg par jour, le médicament doit être pris à un moment avant le coucher. La posologie ne doit pas dépasser 2,5 mg d'amitriptyline pour 1 kg de poids de l'enfant.

Effets secondaires de l'amitriptyline

L'amitriptyline peut provoquer les effets secondaires suivants: bouche sèche, pression intraoculaire élevée, faiblesse, somnolence, constipation, température corporelle élevée, difficulté à uriner, occlusion intestinale. Dans de rares cas, la tachycardie, une violation du système cardiovasculaire, la pression artérielle peut augmenter, des étourdissements, des réactions allergiques peuvent survenir. L'utilisation prolongée d'amitriptyline peut entraîner une prise de poids. Du tractus gastro-intestinal, des vomissements, des nausées, une stomatite, un changement de goût, une anorexie peut survenir. Du système endocrinien - gynécomastie, diminution de la puissance et de la libido.

instructions spéciales

Il est strictement interdit de boire de l'alcool pendant le traitement par l'amitriptyline. Il est également interdit de conduire des véhicules ou d'effectuer des travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention. Des convulsions peuvent survenir chez des patients blessés ou âgés qui ont des antécédents de convulsions. Il n'est pas recommandé aux patients âgés de prendre le médicament à une posologie supérieure à 100 mg. Le traitement nécessite une surveillance médicale constante. N'utilisez pas l'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO en même temps.

Les analogues de l'amitriptyline

Les analogues de l'amitriptyline sont Amizol, Amirol, Tryptisol, Elivel.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre et sec à une température de 10 à 25 ° C pendant 2-3 ans.

Vous avez trouvé une erreur dans le texte? Sélectionnez-le et appuyez sur Ctrl + Entrée.

Comprimés d'amitriptyline mode d'emploi

Action de l'amitriptyline

L'effet principal de l'amitriptyline est un antidépresseur. Il a également un effet sédatif (sédatif), hypnotique et anti-anxiété. Il n'a aucun effet sur une personne en bonne santé avec un état psychologique normal.

Les effets indiqués ne se manifestent qu'en présence d'un état correspondant dépressif, agité, anxieux et insomnie..

  • Anesthésique.
  • Végétostabilisant.
  • Antidiarrhéique (fixation).
  • Élimine les symptômes psychosomatiques: éruption cutanée, hypertension artérielle, rétablit l'appétit, etc..
  • Efficace dans certaines formes d'énurésie (énurésie nocturne).

Mode d'emploi

Il est important de respecter le schéma posologique recommandé du médicament. La méthode d'application du médicament et sa posologie sont déterminées par la forme de libération

Comprimés

Le médicament en comprimés est destiné à l'administration orale. En même temps, ils doivent être avalés entiers, sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide. La posologie dépend de l'âge et des caractéristiques du patient:

  1. Les adultes reçoivent de 25 à 50 mg par jour au début du traitement. La dose est divisée en 2 doses ou prise immédiatement avant le coucher. La posologie doit être augmentée progressivement à 200 mg par jour..
  2. Les personnes âgées se voient prescrire une dose initiale minimale de 25 mg par jour, car elles sont plus sensibles aux effets négatifs de la substance active. Ils prennent cette dose 1 fois avant de se coucher. Ensuite, il augmente progressivement, tous les deux jours. La dose thérapeutique recommandée est d'environ 100 mg par jour.
  3. En cas de lésions rénales graves, la posologie est réduite.

Ce médicament est destiné à une utilisation prolongée. Le cours thérapeutique dure généralement environ 6 mois ou plus..

Ampoules

Le médicament sous forme de solution est utilisé par voie intramusculaire. Il est prescrit pour les états dépressifs sévères difficiles à traiter. Caractéristiques d'utilisation:

  1. Le médicament est administré très lentement.
  2. La dose quotidienne initiale est de 10 à 30 mg d'amitriptyline. De plus, une augmentation progressive de la dose est possible..
  3. Un maximum par jour est recommandé de ne pas introduire plus de 150 mg de médicament.
  4. Personnes âgées et adolescents à partir de 12 ans, le médicament est prescrit en petites doses.

Après 2 semaines d'application de la solution, vous devez transférer le patient sur des comprimés. Si après un mois d'utilisation régulière, le patient n'observe pas d'amélioration, le médicament doit être arrêté.

Différences dans la prise d'Amitriptyline Grindeks

L'utilisation d'amitriptyline Grindeks présente certaines différences par rapport à d'autres médicaments. Parmi eux:

  1. Dosage. Au début du traitement, les patients sont prescrits de 25 à 75 mg par jour. La dose est augmentée progressivement de 25 ou 50 mg jusqu'à ce que l'efficacité maximale soit atteinte - environ 200 mg. En cas de dépression sévère, lorsqu'une dépendance au médicament est observée, il est permis de prendre une dose accrue de 300 mg ou plus.
  2. Utilisation chez les enfants. Un tel outil est autorisé à prescrire aux enfants à partir de 6 ans. En cas d'incontinence urinaire, il est démontré qu'ils prennent 12,5 ou 25 mg immédiatement avant le coucher (pas plus de 2,5 mg pour 1 kg de poids corporel).

Retrait de médicaments

Si le patient doit cesser d'utiliser ce médicament, il doit alors être arrêté, en réduisant progressivement la dose. Un arrêt brutal de son apport peut provoquer un syndrome de sevrage, qui s'accompagne de maux de tête, d'insomnie, d'irritabilité et de détérioration du bien-être.

Structure

La substance active du médicament, quelle que soit la forme de libération, est l'amitriptyline. Les ingrédients auxiliaires peuvent varier. La solution contient de l'eau pour injection et un monosaccharide. Les comprimés comprennent du lactose, de la cellulose, des composés de magnésium, de sodium, de silicium et de titane, ainsi que de la povidone. Les comprimés en coquille se distinguent par la présence d'amidon, de talc, de propylène glycol. Les gélules contiennent de la gélatine et des colorants.

L'effet sur le corps n'est fourni que par la substance active, les composants restants du médicament n'ont pas d'activité médicamenteuse. Le médicament est délivré strictement selon la prescription.

Indications et limitations

L'amitriptyline aide à de nombreux troubles mentaux et neurologiques. Un tel outil a de telles indications d'utilisation:

  1. Différents types de dépression, qui s'accompagnent d'anxiété, de problèmes de sommeil, d'agitation. Il est prescrit pour la dépression endogène, involutionnelle, névrotique, médicamenteuse, réactive, ainsi que pour des causes de lésions cérébrales organiques ou dues à une intoxication alcoolique.
  2. Psychoses. Le plus souvent, il est prescrit pour la schizophrénie, les troubles émotionnels, les troubles du comportement.
  3. Douleur chronique contre les rhumatismes, les pathologies oncologiques.
  4. Maux de tête et crises de migraine, ainsi que leur prévention.
  5. Syndrome de douleur névralgique. Il peut s'agir d'une névralgie postherpétique, post-traumatique ou diabétique..
  6. Incontinence urinaire la nuit chez les jeunes enfants.
  7. Troubles phobiques.
  8. Boulimie, anorexie psychogène.
  9. Ulcère gastro-intestinal.

Le médicament est contre-indiqué si le patient a:

  • intolérance individuelle à ses composants (y compris le lactose sous forme de comprimés);
  • malabsorption du lactose-galactose;
  • combinaison avec des inhibiteurs de MAO;
  • intoxication alcoolique dans la phase aiguë;
  • empoisonnement avec certains médicaments (somnifères, psychotropes ou analgésiques);
  • une occlusion intestinale;
  • phase aiguë de délire;
  • la présence de glaucome;
  • rétention urinaire sur fond d'hyperplasie prostatique;
  • hypokaliémie;
  • certaines pathologies cardiaques (phase aiguë de crise cardiaque, rythme cardiaque lent, altération de la conduction cardiaque, arythmie, maladie cardiaque);
  • stade sévère de l'hypertension artérielle;
  • atonie de la vessie;
  • sténose pylorique;
  • pathologies sévères des reins et du foie.

Le médicament est utilisé très soigneusement et sous la surveillance d'un médecin en présence de telles restrictions:

  • Dépendance à l'alcool;
  • l'asthme bronchique;
  • pression intraoculaire élevée;
  • violation de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
  • augmentation de la production d'hormones thyroïdiennes;
  • angine de poitrine et insuffisance cardiaque;
  • hypotension vésicale;
  • trouble bipolaire;
  • crises d'épilepsie;
  • vieillesse.

Différents fabricants de médicaments fixent leurs propres restrictions sur l'utilisation du médicament par les enfants. En règle générale, il n'est pas recommandé de l'utiliser dans le traitement des enfants qui n'ont pas atteint l'âge de la majorité. Mais certains médicaments, par exemple Amitriptyline-Grindeks, peuvent être utilisés pour les enfants à partir de 6 ans. D'autres (solution pour injection intramusculaire) sont autorisés pour les adolescents de plus de 12 ans.

Les femmes enceintes ne sont pas souhaitables de prendre des antidépresseurs, en particulier au premier trimestre et dans les dernières semaines de grossesse. La prise du médicament à fortes doses immédiatement avant l'accouchement provoque la survenue de troubles neurologiques chez l'enfant. Il peut avoir somnolence, léthargie, diminution du réflexe de succion.

Il est interdit aux femmes qui allaitent de prendre des médicaments. Sa substance active est capable de pénétrer dans le lait maternel et de provoquer des réactions négatives chez un bébé. S'il est nécessaire de prendre de l'amitriptyline pendant la lactation, l'allaitement doit être interrompu.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique du groupe des inhibiteurs non sélectifs du recaptage des monoamines. Il a un fort effet sédatif et timoanaleptique (antidépresseur)..

L'amitriptyline augmente la teneur en sérotonine et en norépinéphrine dans la fente synaptique du système nerveux central en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs par les membranes des neurones présynaptiques.

L'amitriptyline bloque les récepteurs H1-histamine, α1-les récepteurs adrénergiques et les récepteurs cholinergiques muscariniques M1 et M2. Selon l'hypothèse de la monoamine, il existe une corrélation entre la fonction de la sérotonine et de la noradrénaline dans les synapses du cerveau et le ton émotionnel d'une personne.

Une relation claire entre la concentration plasmatique d'amitriptyline et l'effet clinique du médicament n'a pas été établie, mais avec la concentration de la substance active dans la plage de 100 à 260 μg / l, l'effet clinique optimal de l'amitriptyline est apparemment atteint..

Une diminution significative de la dépression survient plus tard que la concentration plasmatique d'équilibre du médicament n'est notée. Cela se produit après environ 2 à 6 semaines de traitement..

L'amitriptyline a également un effet de type quinidine sur l'innervation du cœur par le système nerveux autonome.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif après administration orale. La concentration plasmatique maximale est observée 2 à 6 heures après l'administration orale d'amitriptyline.

La concentration de la substance dans le plasma varie considérablement selon les patients. La biodisponibilité est d'environ 50%. Environ 95% de l'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques. Il faut 4 heures pour atteindre la concentration maximale et la concentration d'équilibre est observée environ une semaine après le début du traitement. Le volume de distribution est en moyenne de 1085 l / kg. L'amitriptyline et son métabolite actif traversent la barrière placentaire et sont excrétés dans le lait maternel.

Le métabolisme du médicament se produit dans le foie. Environ 50% de l'amitriptyline subit l'effet du premier passage dans le foie. Sous l'influence du cytochrome P450 La N-déméthylation de la substance se produit avec la formation de nortriptyline (métabolite actif). Par la suite, l'amitriptyline et la nortriptyline sont hydroxylées pour former des hydroxy- et 10-hydroxymétabolites actifs (métabolites de l'amitriptyline) et 10-hydroxy-nortriptyline (métabolite de la nortriptyline). À la suite de la conjugaison avec l'acide glucuronique, des métabolites inactifs se forment. Le principal facteur déterminant la clairance rénale et la concentration plasmatique du médicament est le taux d'hydroxylation. Chez certaines personnes, en raison de caractéristiques génétiques, le processus d'hydroxylation est ralenti. La demi-vie de l'amitriptyline et de la nortriptyline à partir du plasma sanguin chez les patients présentant une insuffisance hépatique augmente.

La demi-vie d'élimination fait de 9 à 46 heures pour l'amitriptyline et de 18 à 95 heures - pour la nortriptyline. La majeure partie du médicament est excrétée par les intestins et les reins sous forme de métabolites. Inchangé, seule une petite quantité d'amitriptyline est excrétée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'excrétion des métabolites ralentit, mais le taux métabolique lui-même reste inchangé. Étant donné que l'amitriptyline et les protéines plasmatiques ont une liaison très élevée, la dialyse est inefficace.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament appartient au groupe des antidépresseurs. Il s'agit d'une substance tricyclique dans la catégorie des inhibiteurs non sélectifs de la captation neuronale des monoamines..

Pharmacodynamique

La pharmacodynamique du médicament est due à la substance active principale - l'amitriptyline. L'outil a l'effet suivant:

  • réduit l'appétit;
  • aux prises avec l'incontinence urinaire;
  • a un effet anticholinergique;
  • analgésique;
  • bloque la libération d'histamine;
  • a un puissant effet sédatif.

La prise d'amitriptyline réduit l'appétit.

La prise du médicament ralentit la conduction ventriculaire du cœur. La prise du médicament à fortes doses peut entraîner un blocage intraventriculaire sévère et d'autres conséquences dangereuses.

Au cours de l'application du médicament, une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les voies du système nerveux central se produit. Une utilisation prolongée du médicament entraîne une diminution de la fonctionnalité des récepteurs cérébraux, une optimisation de la libération d'adrénaline et de sérotonine. En raison de cet effet, le médicament réduit l'anxiété, l'intensité des manifestations dépressives, aide à l'énurésie.

En bloquant les récepteurs de l'histamine dans les cellules de l'estomac, la douleur est réduite et les zones érodées guérissent plus rapidement.

Comme le décrit le mode d'emploi, les améliorations chez les patients atteints d'énurésie sont associées à une augmentation de la capacité de la vessie à s'étirer. Une crise centrale de sérotonine se produit, le tonus du sphincter augmente.

L'utilisation à long terme du médicament entraîne une diminution de la fonctionnalité des récepteurs cérébraux, une optimisation de la libération d'adrénaline et de sérotonine.

L'étiologie d'un effet positif dans la boulimie nerveuse n'a pas été élucidée. Le mécanisme de l'outil est le même qu'en dépression. Les comprimés sont efficaces dans les deux diagnostics, quelle que soit leur combinaison..

L'utilisation simultanée du médicament avec une anesthésie générale entraîne une diminution de la pression artérielle et de la température corporelle.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est différente. Cela dépend de la méthode d'introduction de la substance dans le corps. Cet indicateur peut varier de 30 à 60%. Biodisponibilité de la nortriptyline - de 46 à 70%.

La concentration dans le plasma sanguin peut atteindre 0,04-0,16 ng / ml. Le médicament traverse les barrières hémato-encéphalique et histohématologique. Niveaux tissulaires supérieurs au plasma.

Dans les cellules hépatiques, le médicament se décompose. Le médicament se décompose en métabolites actifs et inactifs..

Du système cardiovasculaire, la substance active est excrétée après 10-28 heures, et le métabolite du médicament - après 16-80 heures. Environ 80% sont excrétés par les reins, certains avec de la bile. Après annulation, le médicament quitte complètement le corps humain après 7 à 14 jours.

Le médicament pénètre dans la barrière placentaire, passe dans le lait maternel. Le contenu de la substance dans le lait est le même que dans le plasma sanguin.

Interaction médicamenteuse

L'amitriptyline Nycomed potentialise la dépression du système nerveux central par les médicaments suivants: narcotiques et analgésiques centraux, antipsychotiques, anticonvulsivants, hypnotiques et sédatifs, alcool et anesthésie générale.

Les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP2D6 (la principale isoenzyme avec laquelle les antidépresseurs tricycliques sont métabolisés) peuvent inhiber le métabolisme de l'amitriptyline et augmenter sa concentration plasmatique. Ces médicaments comprennent: les antipsychotiques, les antiarythmiques de dernière génération (propafénone, procaïnamide, esmolol, amiodarone, phénytoïne), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (à l'exception du citalopram, qui est un inhibiteur très faible), les inhibiteurs de P.

L'amitriptyline Nycomed est contre-indiqué pour être utilisé simultanément avec les inhibiteurs de la MAO, car une telle combinaison conduit au développement du syndrome sérotoninergique, qui comprend des crampes lorsqu'il est excité, des myoclonies, des troubles mentaux avec une conscience floue et un coma. Le médicament peut être commencé à être utilisé 2 semaines après l'arrêt du traitement par des inhibiteurs irréversibles et non sélectifs de la MAO et 1 jour après le retrait du moclobémide (inhibiteur réversible de la MAO). À son tour, le traitement par les inhibiteurs de la MAO peut commencer au plus tôt 2 semaines après l'annulation d'Amitriptyline Nycomed. Dans les premier et deuxième cas, le traitement par les inhibiteurs de la MAO et l'amitriptyline est commencé à petites doses, qui augmentent ensuite progressivement.

Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation simultanée avec les médicaments suivants:

  • sympathomimétiques (adrénaline, isoprénaline, phényléphédrine, norépinéphrine, éphédrine, dopamine): l'effet de ces médicaments sur le système cardiovasculaire est amélioré;
  • agents bloquants adrénergiques (méthyldopa, clonidine): affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur des agents bloquants adrénergiques;
  • m-anticholinergiques (dérivés de phénothiazine, atropine, médicaments antiparkinsoniens, bipéridène, bloqueurs H1-récepteurs de l'histamine): l'amitriptyline peut augmenter l'effet de ces médicaments sur les intestins, la vessie, les organes de la vision et le système nerveux central; l'utilisation des articulations doit être évitée en raison du risque d'une forte augmentation de la température et de l'apparition d'une occlusion intestinale
  • médicaments qui prolongent l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques, certains antipsychotiques, bloqueurs H1-récepteurs d'histamine, anesthésiques, sotalol, hydrate de chloral): le risque de développer des arythmies ventriculaires augmente;
  • sels de lithium: il est possible d'augmenter la toxicité du lithium, qui se manifeste par des crises tonico-cloniques, des tremblements, une pensée non coordonnée, des hallucinations, des difficultés de mémoire et un syndrome antipsychotique malin;
  • agents antifongiques (terbinafine, fluconazole): la concentration sérique d'amitriptyline augmente et la toxicité du médicament qui lui est associée augmente.

Amitriptyline Nycomed est utilisé avec prudence simultanément avec les médicaments suivants:

médicaments qui inhibent le système nerveux central (analgésiques puissants, sédatifs et hypnotiques, éthanol et médicaments contenant de l'éthanol): il est possible d'augmenter l'inhibition des fonctions du système nerveux central;
inducteurs des enzymes microsomales du foie (carbamazépine, rifampicine): le métabolisme de l'amitriptyline peut augmenter et sa concentration plasmatique peut diminuer, ce qui conduit finalement à un affaiblissement de l'effet antidépresseur;
antipsychotiques: une inhibition mutuelle du métabolisme est possible, ce qui peut entraîner une diminution du seuil de crise et conduire au développement de crises (parfois un ajustement de la dose d'antipsychotiques et d'amitriptyline est nécessaire);
inhibiteurs lents des canaux calciques, méthylphénidate, cimétidine: la concentration plasmatique d'amitriptyline augmente et sa toxicité augmente;
somnifères et antipsychotiques: l'utilisation simultanée d'amitriptyline, de somnifères et d'antipsychotiques n'est pas recommandée (si nécessaire, l'utilisation de cette association doit être particulièrement prudente);
acide valproïque: augmentation de la concentration d'amitriptyline et de nortriptyline (peut nécessiter une diminution de la dose du médicament);
sucralfate: l'absorption de l'amitriptyline est affaiblie et son effet antidépresseur diminue;
phénytoïne: le métabolisme de la phénytoïne est inhibé et sa toxicité augmente (ataxie, tremblements, nystagmus et hyperréflexie sont possibles);
préparations de millepertuis perforées: le métabolisme de l'amitriptyline dans le foie est activé et sa concentration maximale dans le plasma diminue (un ajustement de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Interaction pharmacologique

Le médicament n'est pas associé à toutes les substances médicinales et autres. Avec certains moyens, il est totalement interdit de combiner.

Association avec d'autres médicaments

Il est interdit d'utiliser simultanément l'amitriptyline avec des inhibiteurs de la MAO. Cela peut entraîner un syndrome sérotoninergique, qui provoque des spasmes, des myoclonies, un délire et un coma, pouvant entraîner la mort..

Il n'est pas recommandé de combiner le médicament avec:

  • antipsychotiques;
  • somnifères et sédatifs;
  • médicaments anticonvulsivants et antiparkinsoniens;
  • analgésiques narcotiques;
  • des moyens pour l'anesthésie;
  • médicaments antihypertenseurs;
  • anticholinergiques.

De telles combinaisons entraînent des conséquences négatives (dépression du système nerveux central, développement de réactions indésirables).

Combinaison avec de l'alcool

La combinaison du médicament avec de l'alcool est interdite. Il contient de l'alcool éthylique qui, associé à des antidépresseurs, peut entraîner une dépression du SNC. De plus, cette combinaison provoque une augmentation des manifestations des effets indésirables décrits, ce qui peut entraîner un coma.

instructions spéciales

Le médicament est un antidépresseur puissant. Lors de sa prise, les nuances suivantes doivent être prises en compte:

  1. L'association avec des inhibiteurs de la MAO entraîne la mort.
  2. Une dose de plus de 150 mg par jour augmente le risque de convulsions si elles ont des antécédents de.
  3. Le traitement avec une psychose maniaco-dépressive peut provoquer le développement d'un stade maniaque.
  4. Au milieu de la dépression, des pensées suicidaires peuvent survenir.
  5. Les personnes âgées ont besoin d'un ajustement de la dose.
  6. Si, après avoir pris le médicament pendant 1 mois, il n'y a pas d'amélioration, il doit être annulé.

Il est interdit de conduire une voiture pendant la période d'utilisation du médicament, ainsi que d'effectuer des actions qui nécessitent une concentration accrue de l'attention.

Schéma posologique

La dose d'amitriptyline est choisie individuellement pour chaque patient. Il est connu qu'à des doses minimales, le médicament n'a pratiquement aucun effet thérapeutique. Les doses moyennes ont un effet excitant, les fortes ont un effet sédatif. Ces informations sont utilisées lors de la sélection d'un schéma posologique..

Tout d'abord, 50 mg du médicament sont prescrits une fois par jour, puis chaque dose est progressivement augmentée de 25 mg. La dose thérapeutique moyenne est de 200 mg, mais si nécessaire, elle peut être augmentée ou diminuée. Les intervalles de concentration, conduisant à un effet excitant et sédatif, sont individuels pour chaque patient. L'effet du médicament peut être observé au moins deux semaines après le début de l'administration.

Dans quels cas est nommé

Les indications pour l'utilisation de "l'amitripiline" sont, par exemple, des maladies telles que:

anorexie et boulimie;

Parfois, ce médicament est prescrit aux enfants atteints d'énurésie..

Ce médicament assez puissant doit être prescrit exclusivement par le médecin traitant. Cela donne en fait beaucoup d'effets secondaires. Les patients prenant le médicament "Amitriptyline" sont souvent observés:

altération de la mise au point;

constipation et obstruction intestinale;

léthargie et somnolence;

étourdissements et hypotension;

De plus, les personnes qui suivent un cours utilisant ce remède peuvent éprouver des évanouissements..

Il existe également de nombreuses contre-indications pour ce médicament. Par exemple, il n'est pas prescrit aux patients s'ils ont des problèmes tels que:

maladie de la vessie.

Avec prudence, ce médicament est prescrit pour la schizophrénie, l'asthme bronchique, l'épilepsie et certaines autres maladies.

Contre-indications

  • infarctus du myocarde (y compris récent)
  • arythmies cardiaques;
  • violation de la conduction intraventriculaire et auriculo-ventriculaire;
  • syndrome congénital d'un intervalle QT prolongé et co-administration avec des médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT;
  • bradycardie;
  • hypokaliémie;
  • forme de glaucome à angle fermé;
  • iléus paralytique;
  • rétrécissement du pylore (sténose pylorique);
  • hyperplasie prostatique accompagnée d'une rétention urinaire;
  • trouble mental aigu;
  • intoxication alcoolique aiguë;
  • empoisonnement aigu avec analgésique, psychotrope et hypnotique;
  • déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
  • les enfants de moins de 12 ans;
  • période d'allaitement;
  • utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase), ainsi que la prise d'inhibiteurs de la MAO deux semaines avant de commencer le traitement par l'amitriptyline;
  • sensibilité individuelle accrue aux composants individuels du médicament.

Relatif (les comprimés d'Amitriptyline Nycomed 25 mg et 10 mg sont utilisés avec prudence):

  • maladies du système cardiovasculaire (hypertension artérielle, angine de poitrine);
  • glaucome à angle fermé, angle aigu de la chambre oculaire et chambre antérieure plate de l'œil, augmentation de la pression intraoculaire;
  • altération de la fonction rénale et / ou hépatique;
  • hypotension vésicale, rétention urinaire;
  • hyperplasie prostatique;
  • maladies du sang;
  • hyperthyroïdie;
  • alcoolisme chronique;
  • trouble bipolaire, schizophrénie;
  • conditions convulsives, épilepsie;
  • âge avancé;
  • utilisation simultanée de somnifères et d'antipsychotiques.

L'avis des patients sur le médicament Saroten

L'effet antidépresseur lors de la prise de ce médicament, à en juger par les avis des patients, est obtenu assez rapidement. À cet égard au moins, Saroten n'est pas inférieur à l'un des médicaments ci-dessus, y compris l'amitriptyline elle-même. Il élimine très bien la dépression et les crises de panique. De plus, comme l'ont noté les patients, les personnes qui le prennent améliorent généralement le sommeil et augmentent la confiance en soi.

De nombreux patients pensent également que ce médicament est utilisé depuis très longtemps pour le traitement de la dépression et des crises de panique. Autrement dit, son effet sur la psyché et le corps des patients avec des médecins a été bien étudié..

Les inconvénients de ce médicament, les patients attribuent généralement son coût élevé, par rapport à de nombreux autres antidépresseurs.

Ceux qui recherchent un analogue de l'Anitriptyline sans effets secondaires doivent certainement faire attention principalement à ce médicament. Il a rarement un effet négatif sur le corps du patient.

En termes d'efficacité, il surpasse tous les analogues considérés ci-dessus..

Quant aux lacunes de ce médicament, à en juger par les critiques, il peut encore parfois provoquer une constipation sévère et une sécheresse de la bouche. Les patients considèrent que les comprimés Saroten sont un peu moins qu'il est très difficile de les diviser en deux et quatre parties.