Le dernier médicament moderne "Azilekt": substance active, forme de libération, indications, mode d'emploi, avis des patients

Le dernier médicament moderne Azilekt est un médicament pour le traitement de la maladie de Parkinson, qui est un inhibiteur sélectif de la monoamine oxydase, qui sert d'enzyme qui déclenche l'élimination des groupes amino des molécules. L'une des actions de la MAO (monoamine oxydase) est la destruction de la dopamine, qui agit comme un neurotransmetteur, transmettant les impulsions nerveuses d'une cellule à l'autre. La carence en dopamine et la mort des cellules nerveuses provoquent le développement de la maladie de Parkinson chez l'homme. L'inhibiteur sélectif Azilekt empêche la destruction des monoamines à l'aide de l'enzyme MAO. Ainsi, cet élément conserve la dopamine, la sérotonine, la norépinéphrine, la tryptamine, la phényléthylamine et l'octopamine, provoquant une augmentation de leurs concentrations entre les cellules nerveuses et effectrices. Ensuite, nous parlerons plus en détail de la dernière médecine moderne Azilekt.

Description du médicament

Ainsi, le remède présenté est appelé médicaments antiparkinsoniens. Son ingrédient actif est un puissant inhibiteur sélectif irréversible de la monoamine oxydase, qui contribue à une augmentation du contenu extracellulaire de la dopamine dans le cerveau.

Au cours d'expériences, les scientifiques ont démontré une augmentation du niveau de ce neurotransmetteur et une augmentation supplémentaire de l'activité dopaminergique, ce qui contribue à l'effet thérapeutique du médicament. Le médicament peut être bien absorbé et sa concentration maximale est atteinte après trente minutes.

"Azilekt" est le plus récent médicament de notre temps, il est aujourd'hui reconnu comme l'un des meilleurs médicaments contre la maladie de Parkinson. Elle se caractérise par une absorption rapide et un début d'exposition rapide. Cet outil est généralement détruit dans le foie et est excrété du corps humain avec de l'urine. Il diffère des médicaments alternatifs par la stabilité de la posologie et, surtout, en l'absence de nombreux effets secondaires..

la maladie de Parkinson

Le code ICD-10 pour la maladie de Parkinson est G20. Il s'agit d'une maladie évoluant lentement du système nerveux central, caractérisée par des mouvements lents, des tremblements au repos et des réflexes altérés. Au cœur de la maladie se trouvent des dommages aux cellules nerveuses du tronc cérébral. La thérapie est réalisée tout au long de la vie du patient.

Formulaire de décharge

Les comprimés Azilekt sont produits dans un blister de dix pièces, dans des emballages en carton. Les pilules sont plates et rondes, ont une couleur blanche avec le logo GIL 1 et un chanfrein sur un côté. Le composant actif du médicament en question est le mésylate de rasagiline.

Composition des comprimés

Un comprimé Azilekt contient 1,56 milligrammes de mésylate de rasagiline. Les excipients sont le maïs et l'amidon prégélatinisé, le dioxyde de silicium colloïdal, ainsi que le mannitol, le talc et l'acide stéarique.

effet pharmachologique

Le principe actif rasagiline est très actif par rapport à la MAO (monoamine oxydase) et contribue à augmenter les niveaux de dopamine, réduisant la formation de radicaux libres caractéristiques de la maladie de Parkinson. De plus, ce médicament a un effet neuroprotecteur qui ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes provenant des aliments. En raison de cet effet, le syndrome hypertenseur induit par la tyramine n'est pas provoqué. Le médicament est bon pour les tremblements de la maladie de Parkinson..

Pharmacocinétique

Le composant actif des comprimés "Azilekt" rasagiline est absorbé assez rapidement dans l'organisme après ingestion. La concentration maximale dans le plasma sanguin est généralement atteinte après une demi-heure. La biodisponibilité absolue du médicament après une seule utilisation est d'environ trente-six pour cent. Il convient de souligner que les aliments n'affectent pas le temps nécessaire pour atteindre les niveaux les plus élevés de rasagiline dans le sang, cependant, lors de la consommation d'aliments gras, ce chiffre peut diminuer de vingt pour cent. La pharmacocinétique du médicament est linéaire dans la gamme de doses de 0,5 à 2 milligrammes. La liaison aux protéines sanguines varie de soixante à soixante-dix pour cent.

Indications pour l'utilisation

Le dispositif médical présenté est destiné au traitement de la maladie de Parkinson chez l'homme (selon la CIM-10 G20). Il peut être utilisé en monothérapie, ainsi que dans le cadre d'un cours combiné avec Levodopa..

Il convient de rappeler que vous ne devez pas choisir un médicament antiparkinsonien sans consulter des spécialistes qualifiés. Le fait est que l'effet qui se révèle être ce médicament est généralement très individuel et qu'il doit donc être prescrit exclusivement par le médecin traitant.

Contre-indications

Selon les instructions d'utilisation avec Azilekt, le produit ne convient pas pour une utilisation en thérapie si les maladies et conditions suivantes sont présentes chez les patients:

• Dans le contexte d'un traitement concomitant par "Pétidine" ou d'autres inhibiteurs de la MAO (il convient de noter que l'intervalle entre l'annulation de "Azilect" et le début d'un traitement avec ce médicament doit être d'au moins deux semaines).
• En cas d'insuffisance hépatique sévère ou modérée.
• Dans le cadre d'une thérapie conjointe avec des sympathomimétiques (qu'il s'agisse de pseudoéphédrine ou d'éphédrine), ainsi qu'avec d'autres décongestionnants et avec des préparations pharmaceutiques qui les contiennent. Les contre-indications "Azilekt" doivent être strictement observées.
• Avec phéochromocytome.
• Dans l'enfance et l'adolescence (jusqu'à dix-huit ans).
• La grossesse, ainsi que la période de lactation, est également une interdiction de l'utilisation d'Azilekt, car il existe un risque d'inhibition de la production de lait en raison de l'inhibition de la production de prolactine.
• Avec une sensibilité accrue à la rasagiline ou à l'un des composants de l'agent pharmaceutique en question.

Avec une grande prudence, un médicament antiparkinsonien est prescrit en cas d'insuffisance hépatique légère, comme en cas d'utilisation combinée avec des inhibiteurs sélectifs (fluoxétine et fluvoxamine), des antidépresseurs tétracycliques et tricycliques.

Instruction et utilisation

Le médicament pharmaceutique décrit est prescrit par voie orale aux patients à la posologie de 1 milligramme une fois par jour avec ou sans Levodopa. Le médicament peut être utilisé indépendamment de la réception des produits. Pour les personnes âgées, un ajustement de la dose n'est généralement pas nécessaire.

Séparément, il convient de souligner les patients souffrant d'insuffisance hépatique. Ils doivent éviter l'utilisation de razagiline dans le cas où un degré moyen d'insuffisance de cet organe est diagnostiqué. Avec une grande prudence, il est permis de conduire un traitement pour les personnes souffrant d'insuffisance hépatique légère. Mais, néanmoins, dans de tels cas, en cas d'apparition de progression et d'aggravation de la maladie, le traitement par Azilect doit être arrêté immédiatement..

En ce qui concerne les personnes souffrant d'insuffisance rénale, il convient de noter qu'un ajustement posologique n'est pas nécessaire pour elles.

Effets secondaires

Lors de la prise du médicament, des violations peuvent être observées sous forme d'anorexie, de convulsions, de dépression, de maux de tête, de nausées et de vertiges. En fait, un grand nombre de manifestations négatives possibles peuvent être provoquées, vous devriez donc examiner cette question plus en détail:

• Le système nerveux peut réagir avec maux de tête, dépression, vertiges, anorexie, convulsions, plus rarement, perturbation du processus de circulation cérébrale.
• Le système digestif réagit, en règle générale, avec une diminution de l'appétit, des symptômes dyspeptiques, etc..
• L'arthralgie ainsi que l'arthrite et les douleurs au cou peuvent être observées dans le travail des systèmes osseux et musculaires..
• Les réactions dermatologiques comprennent une éruption vésiculobulleuse associée à une dermatite de contact, et un carcinome cutané peut rarement survenir.
• Les systèmes cardiaque et vasculaire réagissent avec l'apparition de l'angine de poitrine. L'infarctus du myocarde est extrêmement rare.
• Selon les instructions, d'autres manifestations indésirables comprennent le développement d'un syndrome pseudo-grippal avec fièvre, leucopénie, rhinite, faiblesse générale, conjonctivite, troubles aigus du système urinaire et réactions allergiques.

Dans le cas où Azilekt est pris avec Levodopa, les symptômes pathologiques suivants peuvent apparaître:

• Le système nerveux répond parfois par dyskinésie, dystonie musculaire, anorexie, rêves inhabituels, ataxie, une perturbation extrêmement rare de la circulation cérébrale et confusion.
• Le système digestif peut réagir par constipation, vomissements, douleurs abdominales ou sécheresse buccale.
• Le travail du système osseux et musculaire s'accompagne d'arthralgie, de douleur au cou et de tendosynovite.
• Les réactions dermatologiques comprennent une éruption cutanée, un mélanome cutané extrêmement rare.
• À partir des systèmes cardiaque et vasculaire, une hypotension posturale est possible. Rarement, dans ce cas, l'angine de poitrine se produit..
• Les autres effets indésirables comprennent les chutes accidentelles ainsi que la perte de poids et les réactions allergiques..

À ce jour, deux rapports ont été enregistrés sur la survenue d'une rhabdomyolyse et de problèmes de sécrétion d'hormones antidiurétiques. Les deux cas ont été considérés comme faisant partie des tests post-enregistrement sans contrôle placebo. La relation entre ces complications et l'utilisation de la razagiline est problématique pour déterminer.

Surdosage

La symptomatologie d'un surdosage de la préparation d'Azilekt est similaire à celle d'une surabondance d'inhibiteurs non sélectifs de la MAO. Dans ce cas, les patients peuvent présenter une hypotension artérielle et posturale. Dans le cadre du traitement, les médecins ont recours à un lavage gastrique, en prenant du charbon activé et une thérapie symptomatique. Pas d'antidote spécifique.

instructions spéciales

Il est recommandé d'éviter l'utilisation combinée de la razagiline avec la fluoxétine ou la fluvoxamine. La pause totale entre l'arrêt du médicament «Fluoxetine» et le début du traitement par «Azilect» doit être d'au moins cinq semaines. Et entre l'annulation de la razagiline et le début du traitement par la fluvoxamine, cela devrait durer au moins quatorze jours.

Il est déconseillé aux fabricants du médicament de prendre la razagiline avec du dextrométhorphane ou des sympathomimétiques, par exemple, ceux qui sont inclus dans les vasoconstricteurs oraux et nasaux ou les médicaments contre le rhume qui contiennent de l'éphédrine ou de la pseudoéphédrine. Comme indiqué précédemment, avec une grande prudence devrait commencer le traitement avec "Azilekt" chez les patients qui souffrent de lésions hépatiques.

Il est important, entre autres, de considérer que le composant principal du médicament, la rasagiline, peut provoquer une somnolence pendant la journée chez les patients, et parfois, en particulier lorsqu'il est utilisé avec des médicaments dopaminergiques alternatifs, il est même possible de s'endormir en effectuant l'une ou l'autre activité.

Compte tenu de cela, les patients doivent être avertis de la nécessité de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent ou utilisent d'autres mécanismes. Et il vaut mieux abandonner de telles actions pendant la durée du traitement.

Avis de patients atteints de Parkinson sur "Azilekt"

Sur Internet, vous pouvez lire des commentaires positifs sur le médicament. Les gens parlent d'amélioration. Il convient de noter que les examens liés à l'efficacité du médicament sont laissés par des patients appartenant à différents groupes d'âge. Ainsi, la plupart des rapports confirment l'efficacité du médicament en question..

Mais il y a aussi des commentaires négatifs dans lesquels les patients écrivent que dans de nombreux cas, en particulier au cours des premiers mois d'admission, ils ont observé le développement de divers effets secondaires, qui, cependant, se sont par la suite passés.

Les médecins, à leur tour, commentent cela en disant que de rares effets secondaires peuvent être une complication de la maladie sous-jacente, de telles conséquences se retrouvent souvent chez les personnes souffrant de la maladie et n'utilisant pas Azilekt pour traiter le syndrome de Parkinson. Si ce médicament est pris, la dose du médicament n'augmente pas et les effets indésirables sont moins fréquents que lors d'un traitement avec d'autres médicaments anti-parkinsoniens.

Puis-je prendre ce médicament le soir?

Beaucoup de gens sont intéressés par la question de savoir si l'utilisation des derniers médicaments modernes Azilekt est autorisée avant le coucher. Dans ce cas, la réponse est positive. La condition principale est que vous devez boire ce médicament tous les jours, de préférence en même temps.

Coût

Le prix d'Azilekt dépend largement de la politique de prix de la chaîne de pharmacies dans laquelle il est implanté. En règle générale, il est en moyenne de 5,5 mille roubles par paquet aujourd'hui. À cet égard, il faut garder à l'esprit que ce médicament n'est pas bon marché, et pour un traitement ciblé, il est nécessaire de se préparer à de graves dépenses. Ce médicament est produit en Israël..

Azilekt: INN

Le nom international (DCI) du médicament en question est le nom Rasagiline (razagilin). La définition générique de l'ingrédient actif fournit des informations essentielles sur les médicaments sur le marché pharmaceutique international. Le fait est que très souvent, les médicaments contenant le même ingrédient actif sont commercialisés sous différents noms commerciaux, c'est-à-dire qu'il s'agit en fait du même médicament, mais produit par différents fabricants. C'est l'INN qui offre aux médecins la possibilité de naviguer sur un grand nombre de médicaments de toutes sortes vendus dans le monde aujourd'hui..

Azilekt

Mode d'emploi:

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Azilekt - un médicament antiparkinsonien; Inhibiteur sélectif irréversible de la monoamine oxydase de type B.

Forme de libération et composition

Azilekt est produit sous forme de comprimés: presque blancs ou blancs, ronds, plats cylindriques, avec un biseau, sur une face, gravure "GIL 1" (10 pièces. Sous blisters, 1, 3 ou 10 blisters dans une boîte en carton).

La composition de 1 comprimé comprend:

• Substance active: rasagiline - 1 mg (mésylate de rasagiline - 1,56 mg);
• Composants auxiliaires: talc - 4 mg; mannitol - 159,24 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,2 mg; amidon de maïs - 20 mg; acide stéarique - 4 mg; amidon de maïs prégélatinisé - 20 mg.

Indications pour l'utilisation

Azilect est prescrit dans le traitement de la maladie de Parkinson (en monothérapie ou simultanément avec des médicaments à base de lévodopa).

Contre-indications

• Insuffisance hépatique de degré modéré et sévère (classes B et C sur l'échelle Child-Pugh);
• Utilisation combinée avec d'autres inhibiteurs de la monoamine oxydase (y compris les médicaments et les additifs alimentaires contenant de l'hypericum perforatum), la péthidine. L'intervalle entre la fin du traitement par razagiline et la nomination de ces médicaments doit être d'au moins 14 jours;
• Âge jusqu'à 18 ans (pas de profil de sécurité);
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Relatif (Azilekt est prescrit avec prudence en présence des maladies / affections suivantes):

• Insuffisance hépatique légère (classe A sur l'échelle de Child-Pugh);
• Utilisation combinée avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris la fluoxétine, la fluvoxamine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline, des antidépresseurs tétracycliques et tricycliques, des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2.

Avant de prescrire Azilect aux femmes enceintes et allaitantes, il est nécessaire de corréler les avantages pour la mère avec les dommages possibles à la santé du fœtus / de l'enfant (en raison du manque de données nécessaires).

Dosage et administration

Azilekt est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire.

La dose quotidienne est de 1 comprimé (1 mg). Le médicament est utilisé en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement complexe avec la lévodopa.

Thérapie à long terme indiquée.

Effets secondaires

Les troubles qui surviennent lors de la prise d'Azilect peuvent se développer avec une fréquence différente: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 à

Azilekt: prix dans les pharmacies en ligne

Azilekt 1 mg comprimé 30 pcs.

Azilekt 1 mg comprimés 100 pcs.

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé.!

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Instructions d'utilisation d'Azilect (Azilect)

Le propriétaire du certificat d'enregistrement:

Contacts pour les appels:

Forme posologique

Forme de libération, emballage et composition du médicament Azilekt

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, plats cylindriques, biseautés, gravés "GIL 1" sur un côté du comprimé.

Excipients: mannitol - 159,24 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 1,2 mg, amidon de maïs - 20 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 20 mg, acide stéarique - 4 mg, talc - 4 mg.

10 morceaux. - blisters (3) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (10) - paquets de carton.

effet pharmachologique

Médicament antiparkinsonien. Azilekt est un inhibiteur irréversible sélectif de la MAO de type B, une enzyme qui détermine à 80% l'activité de la MAO dans le cerveau et le métabolisme de la dopamine. La razagiline est 30 à 80 fois plus active par rapport au MAO de type B par rapport au MAO de type A.

En raison de l'effet inhibiteur du médicament sur le MAO de type B dans le système nerveux central, les niveaux de dopamine augmentent, la formation de radicaux libres toxiques diminue, dont la formation excessive est observée dans la maladie de Parkinson. La razagiline a également un effet neuroprotecteur..

Contrairement aux inhibiteurs non sélectifs de la MAO, le médicament à des doses thérapeutiques ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes (par exemple, la tyramine) provenant des aliments, et ne provoque donc pas de syndrome hypertenseur induit par la tyramine (effet "fromage").

Pharmacocinétique

La razagiline est rapidement absorbée après administration orale, la C max dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5 heure La biodisponibilité absolue du médicament après une injection unique est d'environ 36%. La nourriture n'affecte pas le temps nécessaire pour atteindre la C max de rasagiline dans le sang.Cependant, lors de la consommation d'aliments gras, la C max et l'ASC diminuent de 60% et 20%, respectivement..

La pharmacocinétique du médicament est linéaire dans la plage de doses de 0,5 à 2 mg.

La liaison aux protéines du plasma sanguin varie de 60% à 70%.

La razagiline est presque entièrement métabolisée dans le foie. La biotransformation est effectuée par N-désalkylation et / ou hydroxylation avec formation du principal métabolite biologiquement inactif - 1-aminoindane, ainsi que de deux autres métabolites - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane et 3-hydroxy-1-aminoindane. Le métabolisme du médicament est effectué avec la participation de l'isoenzyme CYP1A2.

La razagiline est excrétée principalement par les reins (plus de 60%) et dans une moindre mesure par les intestins (plus de 20%). Moins de 1% de la dose administrée du médicament est excrétée sous forme inchangée. T 1/2 est de 0,6-2 h.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers

Les paramètres de la pharmacocinétique de la rasagiline ne changent pratiquement pas chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée.

En cas d'insuffisance hépatique légère, une augmentation des paramètres ASC et C max de 80% et 38% peut être observée, et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée, ces paramètres atteignent respectivement plus de 500% et 80%.

Indications Azilekt

• traitement de la maladie de Parkinson (sous forme de monothérapie ou de thérapie combinée avec des médicaments à base de lévodopa).

Schéma posologique

Attribuer 1 mg 1 fois / jour à la fois sous forme de monothérapie et avec l'utilisation de lévodopa pendant une longue période.

Les comprimés sont pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire..

Effet secondaire

Au total, 1 361 patients ont participé au programme de recherche clinique sur la razagiline, soit 3076,4 années-patients. Dans une étude en double aveugle, contrôlée contre placebo, 529 patients ont pris 1 mg / jour de rasagiline, soit 212 patients-années, et 539 patients ont reçu un placebo, ce qui représentait 213 patients-années..

La liste ci-dessous décrit les effets indésirables qui ont été signalés avec une fréquence accrue dans les études contrôlées versus placebo chez des patients recevant de la razagiline à une dose de 1 mg / jour (groupe razagiline n = 149, groupe placebo n = 151).

Les effets indésirables avec des différences de plus de 2% par rapport au groupe placebo sont indiqués en italique..

La fréquence des effets indésirables est indiquée entre parenthèses (% des patients): rasagiline / placebo.

Les effets indésirables sont répartis selon la fréquence suivante: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 pour les maladies infectieuses et parasitaires: souvent - grippe (4,7% / 0,7%).

Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et les polypes): souvent - cancer de la peau (1,3% / 0,7%).

Du système hémopoïétique: souvent - leucopénie (1,3% / 0%).

Du système immunitaire: souvent - réactions allergiques (1,3% / 0,7%).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - perte d'appétit (0,7% / 0%).

Troubles mentaux: souvent - dépression (5,4% / 2%), hallucinations (1,3% / 0,7%).

Du système nerveux: très souvent - mal de tête (4,1% / 11,9%); rarement - accident vasculaire cérébral (0,7% / 0%).

Du côté de l'organe de vision: souvent - conjonctivite (2,7% / 0,7%).

De la part de l'organe auditif et des troubles du labyrinthe: souvent - vertige (2,7% / 1,3%).

Du système cardiovasculaire: souvent - angine de poitrine (1,3% / 0%); rarement - infarctus du myocarde (0,7% / 0%).

A partir du système digestif: ballonnements (1,3% / 0%).

Du système respiratoire: souvent - rhinite (3,4% / 0,7%).

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - dermatite (2% / 0%); rarement - éruption vésiculo-bulleuse (0,7% / 0%).

Du système musculo-squelettique: souvent - douleur musculo-squelettique (6,7% / 2,6%), cervicalgie (2,7% / 0%), arthrite (1,3% / 0,7%).

Du système urinaire: souvent - miction (1,3% / 0,7%).

Autre: souvent - fièvre (2,7% / 1,3%), malaise (2% / 0%).

Lorsqu'il est utilisé comme traitement d'appoint

La liste ci-dessous comprend les effets indésirables signalés avec une fréquence accrue dans les études contrôlées versus placebo chez des patients recevant de la razagiline à une dose de 1 mg / jour (groupe razagiline n = 380, groupe placebo n = 388). La fréquence des effets indésirables est indiquée entre parenthèses (% des patients): rasagiline / placebo.

Les effets indésirables avec des différences de plus de 2% par rapport au groupe placebo sont indiqués en italique..

La fréquence des effets indésirables est indiquée entre parenthèses (% des patients): rasagiline / placebo.

Les effets indésirables sont répartis selon la fréquence suivante: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100 pour les néoplasmes bénins, malins et non précisés (y compris les kystes et les polypes): rarement - mélanome cutané (0,5% / 0,3%).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - perte d'appétit (2,4% / 0,8%).

Troubles mentaux: souvent - hallucinations (2,9% / 2,1%), cauchemars (2,1% / 0,8%); rarement - confusion (0,8% / 0,5%).

Du système nerveux: très souvent - dyskinésie (10,5% / 6,2%), souvent - dystonie (2,4% / 0,8%), syndrome du canal carpien (1,3% / 0%), déséquilibre (1,6% / 0,3%); rarement - accident vasculaire cérébral (0,5% / 0,3%).

Du système cardiovasculaire: rarement - angine de poitrine (0,5% / 0%); souvent - hypotension orthostatique (3,9% / 0,8%).

A partir du système digestif: souvent - douleurs abdominales (4,2% / 1,3%), constipation (4,2% / 2,1%), nausées et vomissements (8,4% / 6,2%), bouche sèche (3,4% / 1,8%).

De la part de la peau et du tissu sous-cutané: souvent une éruption cutanée (1,1% / 0,3%).

Du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie (2,4% / 2,1%), cervicalgie (1,3% / 0,5%).

Autre: souvent - perte de poids (4,5% / 1,5%), chutes (4,7% / 3,4%).

Dans la maladie de Parkinson, des hallucinations et de la confusion se produisent. Selon l'expérience post-enregistrement, ces symptômes ont été observés chez des patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont reçu de la razagiline.

Les effets indésirables graves qui surviennent lors de l'utilisation simultanée d'ISRS, d'ISRS, d'antidépresseurs tricycliques / tétracycliques et d'inhibiteurs de la MAO sont bien connus. Dans la période post-enregistrement, des cas de développement du syndrome sérotoninergique, qui se sont manifestés par une agitation, une confusion, une rigidité, une fièvre et une myoclonie, ont été signalés chez des patients prenant simultanément des antidépresseurs / ISRS et de la razagiline..

Dans les études cliniques sur la razagiline, son utilisation simultanée avec la fluoxétine ou la fluvoxamine n'était pas autorisée. Cependant, les antidépresseurs suivants étaient autorisés aux doses indiquées: amitriptyline pas plus de 50 mg / jour, trazodone pas plus de 100 mg / jour, citalopram pas plus de 20 mg / jour, sertraline pas plus de 100 mg / jour et paroxétine pas plus de 30 mg / jour. Dans un programme de recherche clinique dans lequel la razagiline était utilisée simultanément avec des antidépresseurs tricycliques (115 patients) et des ISRS / ISRS (141 patients), aucun cas de syndrome sérotoninergique n'a été noté.

Lors de l'utilisation de rasagiline dans la période post-enregistrement, une augmentation de la pression artérielle a été rapportée, y compris de rares cas de crises hypertensives, chez des patients utilisant une quantité indéterminée d'aliments riches en tyramine dans l'alimentation.

Il existe des cas connus d'interactions médicamenteuses avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO avec des médicaments sympathomimétiques.

Au cours de la période post-enregistrement, un cas d'augmentation de la tension artérielle a été signalé chez un patient qui utilisait un vasoconstricteur ophtalmique tétrahydrozoline et était simultanément traité par la razagiline.

Trouble de la personnalité impulsive

Des cas d'augmentation de la libido, d'hypersexualité, de jeu, de besoin compulsif d'acheter ou d'acquérir, de suralimentation et de suralimentation compulsive chez des patients traités par des agonistes des récepteurs de la dopamine et / ou d'autres dopaminomimétiques ont été rapportés. Un schéma similaire de trouble de la personnalité impulsif a été observé au cours de la période post-enregistrement chez les patients prenant de la razagiline, et a été caractérisé par un comportement compulsif et impulsif, des idées obsessionnelles.

Contre-indications

• hypersensibilité à la rasagiline ou à l'un des composants du médicament;
• utilisation simultanée avec d'autres inhibiteurs de la MAO (y compris les médicaments et les additifs alimentaires contenant du millepertuis perforé), la péthidine. L'intervalle entre l'annulation de la razagiline et le début du traitement avec ces médicaments doit être d'au moins 14 jours;
• insuffisance hépatique modérée à sévère (classes Child-Pugh B et C);
• enfants et adolescents de moins de 18 ans (aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité).

• insuffisance hépatique légère (classe A sur l'échelle de Child-Pugh);
• utilisation simultanée avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) (y compris la fluoxétine, la fluvoxamine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS), des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1.

Grossesse et allaitement

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la razagiline chez la femme enceinte. Les résultats des études animales n'indiquent pas la présence d'un effet indésirable direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryofœtal, l'accouchement et le développement postnatal. S'il est nécessaire d'utiliser la rasagiline chez la femme enceinte, il est nécessaire de corréler le bénéfice attendu pour la mère et le risque pour le fœtus.

Selon les données expérimentales, la razagiline inhibe la sécrétion de prolactine et peut donc inhiber la lactation. Il n'y a aucune information sur la pénétration de la razagiline dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser la razagiline pendant l'allaitement, il est nécessaire de corréler les bénéfices attendus pour la mère et le bébé.

Utilisation en cas d'insuffisance hépatique

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

Utilisation chez les enfants

instructions spéciales

L'utilisation simultanée du médicament Azilekt et de la fluoxétine ou de la fluvoxamine doit être évitée. L'intervalle entre le retrait de la fluoxétine et le début du traitement par Azilekt doit être de 5 semaines, et entre le retrait du médicament Azilekt et le début de la fluoxétine ou de la fluvoxamine 14 jours.

Des cas de troubles de la personnalité impulsifs ont été signalés chez des patients traités par des agonistes des récepteurs de la dopamine et / ou d'autres mimétiques de la dopamine. Les mêmes troubles ont été observés dans la période post-enregistrement chez les patients prenant le médicament Azilekt. Il est nécessaire de surveiller les patients, en relation avec la possibilité de développer un trouble de la personnalité impulsif. Les patients et les soignants doivent être informés de la possibilité de développer des troubles du comportement chez les patients prenant Azilekt, y compris le comportement compulsif, les obsessions, la dépendance au jeu, l'augmentation de la libido, l'hypersexualité, le comportement impulsif et les besoins compulsifs d'acheter ou d'acquérir.

L'utilisation simultanée du médicament Azilekt avec du dextrométhorphane, avec des sympathomimétiques ou des médicaments contre le rhume complexes à usage oral ou nasal contenant de l'éphédrine ou de la pseudoéphédrine n'est pas recommandée.

Il existe des preuves que la maladie de Parkinson, et non l'utilisation de tout médicament, incl. L'azilekt est un facteur de risque de développement d'un cancer de la peau, en particulier le mélanome. Il est nécessaire d'avertir le patient de la nécessité de consulter un médecin en cas de changements pathologiques de la peau.

Il faut garder à l'esprit que des symptômes tels que des hallucinations et de la confusion, qui apparaissent pendant le traitement par Azilekt, peuvent être considérés à la fois comme une manifestation de la maladie de Parkinson et comme des réactions indésirables d'Azilekt..

Il est nécessaire d'utiliser Azilekt avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère. L'utilisation du médicament Azilekt chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée n'est pas recommandée. En cas de changement de la gravité de l'insuffisance hépatique de légère à modérée, l'utilisation du médicament Azilekt doit être arrêtée.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

Aucune étude de l'effet de la rasagiline sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'a été réalisée. Cependant, étant donné la possibilité d'effets secondaires importants du système nerveux central, pendant le traitement par Azilekt, les patients doivent être informés de la nécessité d'être prudent lorsqu'ils conduisent des véhicules et se livrent à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices jusqu'à ce qu'elles soient vérifiées. que le médicament n'affecte pas négativement.

Surdosage

Les symptômes d'une surdose du médicament Azilekt sont similaires à ceux d'une surdose d'inhibiteurs non sélectifs de la MAO (y compris l'hypertension artérielle, l'hypotension orthostatique).

Traitement: lavage gastrique, apport de charbon actif, thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction médicamenteuse

L'utilisation simultanée de razagiline avec d'autres inhibiteurs de la MAO, y compris avec des médicaments et des additifs alimentaires contenant du millepertuis perforé, est contre-indiqué, car il existe un risque de développer une crise hypertensive sévère en raison d'une inhibition non sélective de la MAO.

Des effets indésirables graves ont été signalés lors de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la péthidine et de la MAO, notamment inhibiteurs sélectifs de MAO-B. L'utilisation simultanée de rasagiline et de péthidine est contre-indiquée.

L'interaction des inhibiteurs de la MAO et des médicaments sympathomimétiques a été rapportée avec leur utilisation simultanée. En raison de la propriété de la razagiline d'inhiber la MAO, l'utilisation simultanée de la razagiline avec des sympathomimétiques, tels que des décongestionnants ou des préparations anti-rhumes complexes à usage oral ou nasal, contenant de l'éphédrine ou de la pseudoéphédrine.

L'interaction du dextrométhorphane et des inhibiteurs non sélectifs de la MAO a été rapportée avec leur utilisation simultanée. En raison de la propriété de la razagiline à inhiber la MAO, l'utilisation simultanée de la razagiline avec du dextrométhorphane et des médicaments combinés en contenant n'est pas recommandée.

L'utilisation simultanée de razagiline avec la fluoxétine ou la fluvoxamine doit être évitée. L'intervalle entre l'annulation de la razagiline et le début du traitement avec ces médicaments doit être d'au moins 14 jours. Après l'arrêt du traitement par la fluoxétine ou la fluvoxamine (longue demi-vie) et le début du traitement par la rasagiline, au moins 5 semaines doivent s'écouler.

Des informations sur l'utilisation simultanée des ISRS / ISRS et de la razagiline dans les essais cliniques sont présentées dans la section «Effets secondaires».

Des effets indésirables graves ont été signalés lors de l'utilisation simultanée d'ISRS, d'ISRS, d'antidépresseurs tricycliques et tétracycliques avec des inhibiteurs de la MAO.

En raison de la propriété de la rasagiline d'inhiber la MAO, des précautions doivent être prises lors de son utilisation avec des ISRS, des ISRS, des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques..

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui reçoivent de la lévodopa depuis longtemps, en tant que traitement d'appoint, la lévodopa n'a pas eu d'effet significatif sur la clairance de la razagiline.

Des études in vitro ont montré que la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de la rasagiline est l'isoenzyme CYP1A2. L'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de razagiline augmente l'ASC de cette dernière de 83%.

L'utilisation simultanée de razagiline et de théophylline (un substrat de l'isoenzyme CYP1A2) n'a affecté la pharmacocinétique d'aucune d'entre elles. Ainsi, de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 peuvent modifier la concentration plasmatique de rasagiline et nécessitent une utilisation simultanée prudente.

Il existe un risque que, en relation avec l'induction de l'isoenzyme CYP1A2 chez les patients fumeurs, la concentration de rasagiline dans le plasma sanguin diminue.

Des études in vitro ont montré que la razagiline à une concentration de 1 μg / ml (ce qui équivaut à une concentration dépassant 160 fois la C max moyenne (5,9 à 8,5 ng / ml) après l'administration répétée de 1 mg de razagiline chez des patients atteints de la maladie de Parkinson) n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 et CYP4A. Cela suggère que les concentrations thérapeutiques de rasagiline ne sont très probablement pas soumises à l'effet cliniquement significatif des substrats de ces isoenzymes..

Avec l'utilisation simultanée d'entacapone avec la razagiline, la clairance de cette dernière a augmenté de 28%.

Des études cliniques sur l'interaction de la tyramine et de la rasagiline chez des volontaires et des patients atteints de la maladie de Parkinson (0,5 à 1 mg / jour de rasagiline ou d'un placebo comme traitement supplémentaire pour la lévodopa pendant 6 mois sans limiter la consommation de tyramine) ont montré qu'il n'y a pas d'interaction entre la rasagiline et la tyramine. et, la rasagiline peut être utilisée en toute sécurité sans limiter la tyramine dans l'alimentation.

Conditions de stockage du médicament Azilekt

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C..

Azilekt

Mode d'emploi

effet pharmachologique

Azilect fait référence aux médicaments qui inhibent la monoamine oxydase. Une augmentation de l'efficacité de l'interaction de la substance active avec MAO-B qu'avec MAO-A a été notée. L'outil réagit 14 fois mieux avec MAO-B. Il est considéré comme l'un des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase de type B les plus puissants et appartient à la deuxième génération de produits similaires. Ainsi, une augmentation significative du niveau de dopamine dans la substance extracellulaire dans le cerveau peut être provoquée. L'augmentation artificielle de l'activité dopaminergique contribue au traitement de la dysfonction motrice. Le médicament est rapidement absorbé, atteignant une concentration volumique maximale dans le plasma sanguin en une demi-heure. Après une dose unique, la biodisponibilité du composant actif est de 36%. Dans le même temps, les aliments consommés n'affectent pratiquement pas ces indicateurs, sauf pour les aliments à forte teneur en matières grasses. Par conséquent, l'outil peut être utilisé avec n'importe quel régime (sauf LCHF) ou par manque de contrôle sur les aliments consommés. Le principal organe qui traite le composant actif d'Azilect est le foie. Le métabolisme peut être réalisé de plusieurs manières biochimiques avec la formation d'un certain nombre de métabolites. Une enzyme hépatique spécifique est impliquée dans l'une des réactions de décomposition de la rasagiline. Enfin, le médicament est éliminé sous forme de conjugueurs d'acide glucuronique et d'autres métabolites. 62,6% de la substance active est excrétée dans l'urine, 21,8% est utilisé par le système digestif. Presque complètement, une dose est excrétée en 38 jours et seulement 1% du médicament utilisé est excrété dans l'urine sous sa forme originale.

Structure

L'ingrédient actif est le mésylate de rasagiline. Un comprimé contient 1 mg de l'ingrédient actif. Les composants auxiliaires sont l'amidon, l'acide stéarique, le talc et le E421 (le mannitol, a un effet déshydratant).

Formulaire de décharge

Comprimés emballés sous blisters. Les ampoules sont remplies dans des boîtes en carton. Des emballages de 100, 30 et 10 comprimés sont disponibles à la vente..

Indications pour l'utilisation

Les instructions d'utilisation fournissent des informations sur l'utilisation du médicament pour le traitement de la maladie de Parkinson primaire (dans la classification internationale des maladies de la 10e révision - G20).

Effets indésirables

Le médicament peut provoquer des effets indésirables indésirables. Au cours des tests avec le groupe témoin, des symptômes ont été décrits qui ont été détectés chez les patients avec une fréquence plus élevée à une dose standard (1 comprimé par jour). Le médicament peut être utilisé à la fois avec une cure de monothérapie et avec une thérapie adjuvante avec d'autres dispositifs médicaux. Avec la monothérapie, la résistance du sujet aux infections peut diminuer, parfois les sujets se plaignaient de symptômes d'allergies, de vertiges et d'appétit diminué. Le carcinome cutané, la leucopénie, la dépression, les hallucinations, les migraines, l'angine de poitrine et la rhinite peuvent également se développer. Côté digestif, les sujets se plaignaient de frustration et de flatulences. Une dermatite, des douleurs musculaires et osseuses, une augmentation de la miction, de la fièvre et une fatigue accrue se sont également produites. Avec un traitement adjuvant, Azilekt peut provoquer un mélanome cutané, des hallucinations et des rêves pathologiques, une perte d'appétit, une dyskinésie, une dystonie. Azilekt, en combinaison avec d'autres moyens, peut provoquer une angine de poitrine, une rhinite, une hypotension orthostatique, des douleurs abdominales, de la constipation, des nausées, des vomissements, une sécheresse buccale, une éruption cutanée, une arthralgie et des douleurs au cou. Les patients subissent une forte diminution de poids. Des cas de développement d'une intoxication à la sérotonine sont également connus..

Excès de dosage

Les scientifiques ont étudié des doses excessives de l'ordre de 3 à 100 mg par jour. Les principaux symptômes: dysphorie, intoxication à la sérotonine, crise hypertensive. Un surdosage est associé à une diminution significative de la MAO-B. Des études ont été menées au cours desquelles des volontaires ont reçu 20 mg par jour, et un groupe a également reçu 10 mg par jour pendant 10 jours. Les réactions provenaient du cœur et des vaisseaux sanguins (y compris l'hypertension artérielle, l'hypotension orthostatique). Les principaux symptômes ont disparu après l'arrêt du médicament. Il convient de noter que les symptômes sont similaires à des réactions standard à des doses excessives d'inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase. Antidotes spécifiques pour le médicament Azilekt non développés. Si la posologie est dépassée, le patient doit immédiatement demander l'aide d'un spécialiste qui effectuera une thérapie symptomatique et prescrira un cours d'entretien.

Contre-indications

Les instructions d'utilisation décrivent un certain nombre de contre-indications. L'utilisation d'Azilect est interdite au risque de développer une allergie à l'un des composants du médicament. Dans ce cas, il n'est pas nécessaire de combiner des cours de divers inhibiteurs de la MAO, y compris des extraits de plantes de millepertuis, perforés et de péthidine. Entre les cours, au moins deux semaines doivent s'écouler et le traitement ultérieur doit être accompagné d'une surveillance médicale régulière. L'insuffisance rénale aiguë est également considérée comme une raison de refuser le traitement..

Fonctionnalités de stockage

Conserver dans un endroit sombre et sec. La température de stockage optimale est de 25 degrés Celsius.

Caractéristiques d'utilisation

L'efficacité maximale des composants actifs peut être obtenue à la fois en monothérapie et avec un traitement adjuvant utilisant la lévodopa. Dans le cas de la lévodopa, il est nécessaire de modifier la dose finale.

Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement

Il n'y a pas de données sur l'effet du médicament sur le développement fœtal. Les tests sur les animaux ont confirmé qu'il n'y a aucune raison objective de supposer un effet négatif sur la formation fœtale et la période post-partum. Le médicament peut être prescrit aux femmes enceintes, mais avec une extrême prudence. Il existe des informations selon lesquelles la razagiline pourrait être impliquée dans la suppression de la production de lait maternel. Il n'est pas souhaitable de prescrire le médicament pendant l'allaitement.

Compatibilité avec l'alcool

Il n'y a pas de données confirmant l'effet de l'alcool sur l'absorption des substances actives, mais il convient de noter que l'alcool n'est pas souhaitable avec tout traitement..

Compatibilité médicamenteuse

N'utilisez pas Azilect et d'autres médicaments qui inhibent la monoamine oxydase en même temps. Cela s'applique également aux produits médicaux développés sur des matières végétales. Dans ce cas, il existe un risque de développer une crise hypertensive. En outre, des effets secondaires dangereux peuvent provoquer l'utilisation du médicament et de la péthidine. De plus, les inhibiteurs de la MAO et les sympathomimétiques peuvent réagir. Avec l'utilisation simultanée et la supplémentation de cours du médicament et du dextromotorfan, ainsi que de la fluoxétine et de la fluvoxamine, des conditions indésirables peuvent survenir. Dans ce cas, il devrait y avoir une pause importante entre les cours. Par exemple, avant de commencer à utiliser la fluoxétine, vous devez prendre une pause d'au moins deux semaines, et après l'arrêt de la fluoxétine, vous devez prendre une pause de 5 semaines..

instructions spéciales

Pour les patients âgés, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie décrite dans les instructions. De plus, si le patient présente des pathologies des reins, il n'est pas nécessaire de modifier le mode d'application établi du médicament. Les patients présentant une insuffisance hépatique au degré moyen ne pourront pas prescrire le cours d'Azilect. Pour ceux qui souffrent de cette maladie à un degré modéré, le produit peut être consommé, mais pendant le cours, il est nécessaire d'être sous surveillance médicale. Si, pendant la période de traitement, le foie commence à se détériorer, il est nécessaire d'arrêter d'utiliser le médicament. Il n'y a pas de données complètes sur l'effet du produit sur le corps des enfants. Par conséquent, le médicament n'est pas utilisé pour la catégorie d'âge décrite des patients.

Azilekt

• Durée de conservation: jusqu'au 01.11.2021

• Durée de conservation: jusqu'au 01/01/2022

• Date d'expiration: jusqu'au 01.11.2019

• Date d'expiration: au 01.01.2020

Instructions d'utilisation d'Azilekt

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Nom latin

Formulaire de décharge

Structure

Emballage

10,30 et 100 pièces par paquet.

effet pharmachologique

Action pharmacologique - inhibiteur de MAO-B, antiparkinsonien.

La razagiline est un inhibiteur sélectif irréversible de la MAO de type B, une enzyme qui détermine à 80% l'activité de la MAO dans le cerveau et le métabolisme de la dopamine. La razagiline est 30 à 80 fois plus active contre MAO-B que contre un autre type de cette enzyme, MAO-A.

En raison de l'effet inhibiteur du médicament sur la MAO-B dans le système nerveux central, le niveau de dopamine augmente, la formation de radicaux libres toxiques diminue, dont la formation excessive est observée chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. La razagiline a également un effet neuroprotecteur..

Contrairement aux inhibiteurs non sélectifs de la MAO, le médicament à des doses thérapeutiques ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes (par exemple, la tyramine) provenant des aliments, et ne provoque donc pas de syndrome hypertensif induit par la tyramine («effet fromage»).

Les indications

Monothérapie ou thérapie combinée pour la maladie de Parkinson (avec des médicaments lévodopa).

Contre-indications

hypersensibilité à la rasagiline ou à l'un des composants du médicament;

utilisation simultanée avec d'autres inhibiteurs de la MAO (y compris les médicaments et les additifs alimentaires contenant du millepertuis perforé), la péthidine. L'intervalle entre l'annulation de la razagiline et le début du traitement avec ces médicaments doit être d'au moins 14 jours;

insuffisance hépatique modérée et sévère (classes B et C sur l'échelle Child-Pugh);

enfants de moins de 18 ans (aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité).

Avec prudence: insuffisance hépatique légère (classe A sur l'échelle de Child-Pugh); utilisation simultanée avec des ISRS (y compris la fluoxétine, la fluvoxamine), des ISRS, des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2.

Dosage et administration

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, à la dose de 1 mg 1 fois par jour, en monothérapie et en association avec la lévodopa.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients âgés.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

L'utilisation de la razagiline chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée à sévère est contre-indiquée.

La prudence s'impose lors de l'utilisation de rasagiline chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère. Si la progression de l'insuffisance hépatique à un degré modéré est notée pendant le traitement par la razagiline, l'utilisation du médicament doit être arrêtée.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Aucun ajustement de dose requis.

Grossesse et allaitement

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la razagiline chez la femme enceinte. Les résultats des études animales n'indiquent pas la présence d'un effet indésirable direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryofœtal, l'accouchement et le développement postnatal. S'il est nécessaire d'utiliser la rasagiline chez la femme enceinte, il est nécessaire de corréler le bénéfice attendu pour la mère et le risque pour le fœtus.

Selon les données expérimentales, la razagiline inhibe la sécrétion de prolactine et peut donc inhiber la lactation. Il n'y a aucune information sur la pénétration de la rasagiline dans le lait maternel..

S'il est nécessaire d'utiliser la razagiline pendant l'allaitement, il est nécessaire de corréler les bénéfices attendus pour la mère et le bébé.

Effets secondaires

La liste suivante décrit les effets indésirables qui ont été signalés avec une fréquence accrue dans les études contrôlées contre placebo chez des patients recevant 1 mg / jour de rasagiline (groupe razagiline - n = 149, groupe placebo - n = 151).

Les effets indésirables avec des différences de plus de 2% par rapport au groupe placebo sont indiqués en italique. La fréquence de razagiline / placebo est indiquée entre parenthèses dans la fréquence des effets indésirables (% de patients).

Les effets indésirables sont répartis selon la fréquence suivante: très souvent - au moins 10%; souvent - au moins 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%.

Infections, infestations: souvent - grippe (4,7 / 0,7%).

Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et les polypes): souvent - cancer de la peau (1,3 / 0,7%).

De la part du sang et du système lymphatique: souvent - leucopénie (1,3 / 0%).

Du système immunitaire: souvent - allergie (1,3 / 0,7%).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: rarement - perte d'appétit (0,7 / 0%).

Troubles mentaux: souvent - dépression (5,4 / 2%), hallucinations (1,3 / 0,7%).

Du système nerveux: très souvent - mal de tête (14,1 / 11,9%); rarement - accident vasculaire cérébral (0,7 / 0%).

Du côté de l'organe de vision: souvent - conjonctivite (2,7 / 0,7%).

Du côté de l'organe de l'audition et de l'équilibre: souvent - vertige (2,7 / 1,3%).

Du côté du cœur: souvent - angine de poitrine (1,3 / 0%); rarement - infarctus du myocarde (0,7 / 0%).

Du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: souvent - rhinite (3,4 / 0,7%).

A partir du système digestif: souvent - ballonnements (1,3 / 0%).

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - dermatite (2/0%); rarement - éruption vésiculo-bulleuse (0,7 / 0%).

Du côté des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: souvent - douleurs musculo-squelettiques (6,7 / 2,6%), cervicalgies (2,7 / 0%), arthrite (1,3 / 0,7%).

Des reins et des voies urinaires: souvent - miction (1,3 / 0,7%).

Troubles généraux et troubles au site d'injection: souvent - fièvre (2,7 / 1,3%), malaise (2/0%).

Lorsqu'il est utilisé comme traitement d'appoint

La liste suivante comprend les effets indésirables qui ont été rapportés avec une fréquence accrue dans les études contrôlées contre placebo chez des patients recevant 1 mg / jour de rasagiline (groupe razagiline n = 380, groupe placebo n = 388). La fréquence de razagiline / placebo est indiquée entre parenthèses dans la fréquence des effets indésirables (% de patients).

Les effets indésirables sont répartis selon la fréquence suivante: très souvent - au moins 10%; souvent - au moins 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%.

Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et les polypes): rarement - mélanome cutané (0,5 / 0,3%).

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - perte d'appétit (2,4 / 0,8%).

Troubles mentaux: souvent - hallucinations (2,9 / 2,1%), troubles du rêve (2,1 / 0,8%); rarement - confusion (0,8 / 0,5%).

Du système nerveux: très souvent - dyskinésie (10,5 / 6,2%); souvent - dystonie (2,4 / 0,8%), syndrome du canal carpien (1,3 / 0%), déséquilibre (1,6 / 0,3%); rarement - accident vasculaire cérébral (0,5 / 0,3%).

Du côté du cœur: rarement - angine de poitrine (0,5 / 0%).

Depuis les vaisseaux: souvent - hypotension orthostatique (3,9 / 0,8%).

A partir du système digestif: souvent - douleurs abdominales (4,2 / 1,3%), constipation (4,2 / 2,1%), nausées et vomissements (8,4 / 6,2%), bouche sèche (3,4 / 1,8%).

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - éruption cutanée (1,1 / 0,3%).

Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - arthralgie (2,4 / 2,1%), cervicalgie (1,3 / 0,5%).

Résultats de recherche: souvent - perte de poids (4,5 / 1,5%).

Blessures, empoisonnement et complications des procédures: souvent - chutes (4,7 / 3,4%).

Dans la maladie de Parkinson, des hallucinations et de la confusion se produisent. Selon l'expérience post-enregistrement, ces symptômes ont été observés chez des patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont reçu de la razagiline.

Les effets indésirables graves qui surviennent lors de l'utilisation simultanée d'ISRS, d'ISRS, d'antidépresseurs tricycliques / tétracycliques et d'inhibiteurs de la MAO sont bien connus. Dans la période post-enregistrement, des cas de développement du syndrome sérotoninergique, se manifestant par une agitation, une confusion, une rigidité, de la fièvre et une myoclonie, ont été signalés chez des patients qui prenaient simultanément des antidépresseurs / ISRS et de la razagiline..

Dans les études cliniques sur la razagiline, son utilisation simultanée avec la fluoxétine ou la fluvoxamine n'était pas autorisée. Cependant, les antidépresseurs suivants étaient autorisés aux doses indiquées: amitriptyline - pas plus de 50 mg / jour, trazodone - pas plus de 100 mg / jour, citalopram - pas plus de 20 mg / jour, sertraline - pas plus de 100 mg / jour et paroxétine - pas plus de 30 mg / jour. Dans un programme de recherche clinique dans lequel la razagiline était utilisée simultanément avec des antidépresseurs tricycliques (115 patients) et des ISRS / ISRS (141 patients), il n'y a eu aucun cas de syndrome sérotoninergique.

Lors de l'utilisation de rasagiline dans la période post-enregistrement, une augmentation de la pression artérielle a été rapportée, y compris de rares cas de crises hypertensives, chez des patients utilisant une quantité indéterminée d'aliments riches en tyramine dans l'alimentation.

Il existe des cas connus d'interactions médicamenteuses avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO avec des médicaments sympathomimétiques.

Au cours de la période post-enregistrement, un cas d'augmentation de la pression artérielle a été signalé chez un patient qui utilisait un vasoconstricteur ophtalmique tétrahydrozoline et était traité simultanément.

instructions spéciales

L'utilisation d'Azilect à la dose thérapeutique recommandée ne provoque pas de «syndrome de la tyramine» («effet fromage»), ce qui permet aux patients d'utiliser des aliments contenant des quantités importantes de tyramine (y compris les fromages, le chocolat) sans restriction.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des équipements nécessitant une concentration accrue de l'attention. Une étude de l'effet de la razagiline sur la conduite automobile et la gestion d'autres mécanismes n'a pas été menée.

Cependant, compte tenu de la possibilité d'effets secondaires importants du système nerveux central, lors du traitement par Azilekt, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices..

Interaction

L'utilisation simultanée de razagiline avec d'autres inhibiteurs de la MAO, y compris avec des médicaments et des additifs alimentaires contenant du millepertuis perforé, est contre-indiqué, car il existe un risque de développer une crise hypertensive sévère en raison d'une inhibition non sélective de la MAO.

Des effets indésirables graves ont été signalés lors de l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la péthidine et de la MAO, notamment inhibiteurs sélectifs de MAO -B. L'utilisation simultanée de rasagiline et de péthidine est contre-indiquée.

L'interaction des inhibiteurs de la MAO et des médicaments sympathomimétiques a été rapportée avec leur utilisation simultanée. En raison de la propriété de la razagiline à inhiber la MAO, l'utilisation simultanée de la razagiline avec des sympathomimétiques, tels que des décongestionnants ou des préparations anti-rhumes complexes pour administration orale ou nasale contenant de l'éphédrine ou de la pseudoéphédrine, n'est pas recommandée..

L'interaction du dextrométhorphane et des inhibiteurs non sélectifs de la MAO a été rapportée avec leur utilisation simultanée. En raison de la propriété de la razagiline à inhiber la MAO, l'utilisation simultanée de la razagiline avec du dextrométhorphane et des médicaments combinés en contenant n'est pas recommandée.

L'utilisation simultanée de razagiline avec la fluoxétine ou la fluvoxamine doit être évitée. L'intervalle entre l'annulation de la razagiline et le début du traitement avec ces médicaments doit être d'au moins 14 jours. Après l'arrêt du traitement par la fluoxétine ou la fluvoxamine (T prolongé_1/2 ) et le début du traitement par la razagiline doit passer au moins 5 semaines.

Des informations sur l'utilisation simultanée des ISRS / ISRS et de la razagiline dans les essais cliniques sont présentées dans la section «Effets secondaires». Des effets indésirables graves ont été signalés lors de l'utilisation simultanée d'ISRS, d'ISRS, d'antidépresseurs tricycliques et tétracycliques avec des inhibiteurs de la MAO. En raison de la propriété de la rasagiline d'inhiber la MAO, il convient d'être prudent lors de son utilisation avec des ISRS, des ISRS, des antidépresseurs tricycliques et tétracycliques..

Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui reçoivent de la lévodopa depuis longtemps, en tant que traitement d'appoint, la lévodopa n'a pas eu d'effet significatif sur la clairance de la razagiline.

Des études in vitro ont montré que la principale enzyme impliquée dans le métabolisme de la rasagiline est l'isoenzyme CYP1A2. L'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de rasagiline augmente l'ASC de cette dernière de 83%. L'utilisation simultanée de razagiline et de théophylline (un substrat de l'isoenzyme CYP1A2) n'a affecté la pharmacocinétique d'aucune d'entre elles. Ainsi, de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 peuvent modifier la concentration plasmatique de rasagiline et nécessitent une utilisation simultanée prudente. Il existe un risque que, en relation avec l'induction de l'isoenzyme CYP1A2 chez les patients fumeurs, la concentration de rasagiline dans le plasma sanguin diminue.

Des études in vitro ont montré que la razagiline à une concentration de 1 μg / ml (ce qui équivaut à une concentration dépassant 160 fois la C moyenne_max (5,9-8,5 ng / ml) après l'administration répétée de 1 mg de razagiline chez les patients atteints de la maladie de Parkinson) n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 et CYP4A. Cela indique que les concentrations thérapeutiques La razagiline, très probablement, n'est pas soumise à une influence cliniquement significative des substrats des isoenzymes spécifiées.

Avec l'utilisation simultanée d'entacapone avec la razagiline, la clairance de cette dernière a augmenté de 28%.

Des études cliniques sur l'interaction de la tyramine et de la rasagiline chez des volontaires et des patients atteints de la maladie de Parkinson (0,5 à 1 mg / jour de rasagiline ou d'un placebo comme traitement supplémentaire de la lévodopa pendant 6 mois sans limiter la prise de tyramine) ont montré que toute interaction de la rasagiline et de la tyramine absent, et la razagiline peut être utilisée en toute sécurité sans limiter la tyramine dans l'alimentation.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage du médicament sont similaires à ceux d'un surdosage d'inhibiteurs de MAO aveugles (y compris l'hypertension artérielle, l'hypotension orthostatique).

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Lavage gastrique, apport de charbon activé, thérapie symptomatique.